IL-17A抑制剂2是一种用于治疗银屑病、类风湿性关节炎和多发性硬化症的IL-17A抑制剂。
Pivekimab是一种针对白细胞介素3(IL-3)的人单克隆IgG1抗体。Pivekimab是一种CD123靶向抗体药物结合物。Pivekimab可用于原发性浆细胞样树突状细胞肿瘤(BPDCN)的研究[1]。
凯利昔单抗(SB-210396)是一种嵌合人/猕猴IgG1抗CD4单克隆抗体,其可溶性CD4的Ki值为1.0nM。凯利昔单抗阻断T细胞增殖并抑制IL-2的产生。科利昔单抗可用于癌症研究[1][2]。
Efmarodocokin alfa是人IL-22和IgG4结晶片段的融合蛋白。Efmarodocokin alfa激活IL-22信号。Efmarodocokin alfa可用于严重新冠肺炎的研究[1]。
西妥昔单抗是一种抗IL-6(白介素-6)单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Siltuximab可用于多中心Castleman病(MCD)和新冠肺炎研究[1][2][3]。
SC144是gp130首个口服活性抑制剂,抑制人卵巢癌细胞IC50小于1uM。
ODN 2216是TLR9(toll样受体9)配体或激动剂。ODN 2216诱导大量的IFN-α和IFN-β。ODN 2216通过pDC(浆细胞样DC)诱导IFN-α,并通过DC(树突状细胞)诱导IL-12(p40)的产生。ODN 2216刺激外周血单个核细胞(PBMC)产生IFN-γ,这是间接的,由IFN-α/β介导。ODN 2216可激活NK细胞并促进TCR触发的CD4+T细胞产生IFN-γ[1][2][3][4]。
Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOS,COX-2,TNF-α,IL-1beta 和 IL-6 抑制作用,可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。
Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。
4-甲氧基onchocarpin是一种口服活性抗炎剂。4-甲氧基巧克力卡平抑制LPS与Toll样受体(TLR)TLR4的结合,以抑制NF-κB的激活以及TNF受体和IL-6的表达。4-甲氧基onchocarpin还抑制TGF-β活化激酶1的磷酸化和TNBS诱导的IL-1β、IL-17A和TNF的表达。4-甲氧基巧克力胶对2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的结肠炎小鼠模型有一定的改善作用[1]。
NLRP3-IN-25 (compound 32) 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂,具有抗炎活性。NLRP3-IN-25 可以减轻阿霉素诱导的小鼠肾小球肾炎的肾损伤。NLRP3-IN-25 在 THP-1 细胞中抑制 IL-1β 分泌的 IC50 为 21 nM。
IL-17调节剂4硫酸盐是IL-17调节剂1(HY-141535)的前药。IL-17调节剂1是一种口服活性、高效的IL-17调节剂[1]。
美利单抗(GSK 3772847)是一种IgG2κ抗IL1RL1/ST2/IL33R/DER4/FIT-1单克隆抗体。美利单抗可用于哮喘的研究[1]。
髓磷脂-2是一种最初从猪骨髓细胞培养物上清液中分离出来的肽,可以恢复被HL-60白血病细胞或麻疹病毒条件抑制的人T淋巴细胞的有丝分裂反应性。髓磷脂-2也能恢复抑制的白介素-2(IL-2)合成和白介素-2受体(IL-2R)表达。髓磷脂-2参与免疫稳态,有望应用于抗肿瘤和抗病毒研究[1][2]。
Casdozokitug (SRF-388) 是靶向 IL27 的 IgG1κ 抗体。
木犀草素-4'-O-葡萄糖苷是一种IL-5抑制剂,IC50为3.7μM。木犀草素-4'-O-葡萄糖苷抗高尿酸血症和急性痛风性关节炎活性。木犀草素-4'-O-葡萄糖苷具有抗癌活性[1][2][3]。
SU5201 抑制白细胞介素 2 (IL-2) 产生。
维沙利单抗(KPL-716)是一种与OSM受体β链结合并抑制IL-31和OSM信号传导的人抗肿瘤抑制素M(OSM)单克隆抗体。维沙利单抗可用于炎症性皮肤病的研究,如特应性皮炎和瘙痒结节性皮疹[1]。
Balsalazide sodium hydrate 可通过调节 IL-6/STAT3 通路来发挥相关的抑癌作用。
Vidofludimus(4sc-101；SC12267)半钙是二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的口服活性抑制剂,也是法尼素X受体(FXR)的新型调节剂。Vidofludmus半钙作为一种免疫调节剂,可用于炎症性肠病(IBD)等自身免疫性疾病的研究。Vidofludmus半钙也可通过靶向FXR[1][2][3]用于脂肪肝的研究。
NecroX-7是一种有效的自由基清除剂和HMGB1(高迁移率族框1)抑制剂。NecroX-7可用作对乙酰氨基酚毒性的解毒剂。NecroX-7通过阻止缺血/再灌注损伤中HMGB1的释放而发挥保护作用。NecroX-7抑制HMGB1诱导的TNF和IL-6的释放,以及TLR-4和晚期糖基化终产物受体的表达。NecroX-7可用于移植物抗宿主病(GVHD)研究[1]。
Burfiralimab(hzVSF-v13)是一种在病毒感染细胞表面表达的抗波形蛋白的单克隆IgG4抗体,具有广谱抗病毒活性和对病毒诱导的炎症的抗炎作用。Burfirimab可用于严重的新冠肺炎研究[1]。
IL-17A抑制剂1(实例24)是IL-17A抑制剂,在alphalisa分析和HT-29细胞中IC50值分别小于9.45 nM和9.3 nM[1]。
MR2938是一种强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50为5.04μM。MR2938对NO的产生也有明显的抑制作用(IC50＝3.29μM)。MR2938通过阻断MAPK/JNK和NF-κB信号通路抑制神经炎症。MR2938可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
桑皮苷A (Mulberroside A) 是从桑树根皮的提取物中分离得到的一类化合物,具有抗酪氨酸酶活性,是很多美白化妆品的活性成分。
Armillarisin A 有用于溃疡性结肠炎 (UC) 研究的潜力。Armillarisin A 可上调 IL-4、下调IL-1β 的作用。
Cergutuzumab amunaleukin(CEA-IL2v)是一种单体癌胚抗原(CEA)靶向IL-2变体的免疫细胞因子。Cergutuzumab amunaleukin具有免疫刺激和抗肿瘤活性[1]。
IX 207-887 是一种新型抗关节炎药物, 也能抑制白细胞介素-1 (IL-1) 的释放。
Bimekizumab(抗人IL17A/IL-17F重组抗体)是一种人源化单克隆抗体,可选择性中和IL-17A和IL-17F。两者都有利于人骨膜衍生细胞(hPDC)分化成骨。因此,Bimekizumab阻断炎症驱动的成骨分化[1]。