YM-90709是一种新型拮抗剂, 抑制IL-5与IL-5受体结合。
Clazakizumab是一种对IL-6(白细胞介素-6)细胞因子具有高度亲和力和特异性的单克隆抗体。Clazakizumab可能有助于抑制新冠肺炎中细胞因子对SARS-CoV-2的反应。clazaki zumab可用于研究银屑病性关节炎(PsA)和肾抗体介导的排斥反应[1][2]。
Nemvalukin alfa(ALKS 4230)是一种选择性结合中间亲和力IL-2R的IL-2融合蛋白。nemvalukin-alfa是NK细胞和效应T细胞的激活剂。Nemvaleukin alfa可用于癌症研究[1][2][3]。
GDC-2394是一种口服活性和选择性NLRP3抑制剂,也抑制IL-1β,IC50为0.4μM(人IL-1β)和0.1μM(小鼠IL-1β。GDC-2394抑制NLRP3诱导的caspase-1活性,而不抑制NLRC4依赖性炎症小体激活[1][2]。
RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
利维利单抗(BCD-089)是一种全人抗白介素-6受体(IL-6R)单克隆抗体。利维利单抗是一种炎症缓解抗体。利维利单抗可用于类风湿性关节炎的研究[1]。
布鲁苏宁E是一种酚类化合物,具有抗炎活性。布鲁苏宁E可以通过抑制ERK和p38MAPK并增强JAK2-STAT3信号通路来调节巨噬细胞激活状态,从而抑制炎症。布鲁苏宁E可用于研究炎症相关疾病,如动脉粥样硬化[1]。
Risankizumab(BI 655066)是一种人源化IgG单克隆抗体,靶向IL-23 p19亚单位(Kd<10 pM),并抑制人IL-23在小鼠脾细胞(IC50=2 pM)中诱导的IL-17生成。Risankizumab可用于研究免疫和炎症疾病,如寻常型银屑病、银屑病关节炎、泛发性脓疱性银屑病和红皮病银屑病[1][2][3]。
Bempegaldesleukin(NKTR-214)是一种聚乙二醇化白细胞介素-2(IL-2),是一种免疫刺激性IL-2前药,作为CD122优先IL-2途径激动剂。Bempegaldesleukin可以刺激抗肿瘤免疫反应[1]。
Brodalumab(AMG 827)是一种人抗白介素-17受体IgG2单克隆抗体,可用于研究中重度斑块型银屑病和类风湿性关节炎[1][2]。
Vunakizumab(抗人IL17A重组抗体)是一种靶向IL-17A并抑制其与IL-17受体相互作用的重组人IgGκ单克隆抗体。Vunakizumab可用于研究自身免疫性疾病,如银屑病关节炎、强直性脊柱炎、多发性硬化症和炎性关节炎[1]。
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC50=8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50=6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50>200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)甘氨酸钠是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱甘氨酸钠抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱甘氨酸钠通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱和甘氨酸钠诱导细胞凋亡。茶碱甘氨酸钠可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。
Dexanabinol (HU-211) 是一种人工合成的大麻素衍生物,缺乏大麻素效应。Dexanabinol 不仅表现出大脑中的抗氧化和神经保护作用,还具有抑制 NF-κB 和降低细胞因子如 TNFα 和白细胞介素-6 (IL-6)的抗炎活性,可以保证 BBB 的完整性,减少细胞凋亡和死亡。Dexanabinol 广泛用于头部损伤或中风治疗,并且已被证明在动物和人类中是安全的。
Fletikumab(NNC0109-0012)是一种靶向IL-20的单克隆抗体。Fletikuma可用于炎症研究,如类风湿性关节炎[1]。
Negletein 是一种神经保护剂,可增强神经生长因子的作用并诱导 PC12 细胞中的神经突向外生长。Negletein 通过抑制 TNF-α 和 IL-1β 表现出有希望的抗炎活性,其 IC50 值分别为 16.4 和 10.8 μM。
Lyn peptide inhibitor 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
Etokimab(抗体ANB 020)是一种针对IL-33的人源化单克隆抗体。依托单抗可用于特应性皮炎的研究[1]。
1,11b-二氢-11b-羟基麦卡宾(11b-羟-11b,1-二氢麦卡宾)是一种紫檀属植物。breviflora是一种Medicarpin衍生物[1]。Medicarpin是一种天然的枫杨,通过激活Notch和Wnt典型信号通路来修复皮质骨缺损[2]。Medicarpin通过阻止TH17细胞和促炎细胞因子的膨胀来预防绝经后条件下的关节炎。在小鼠关节炎(CIA)模型中,Medicarpin下调促炎细胞因子,如TNF-α、IL-6和IL-17A,同时上调抗炎细胞因子IL-10[3]。
2'-岩藻糖基乳糖(2'-FL)是一种可以从母乳中提取的低聚糖。2'-岩藻糖基乳糖调节CD14的表达,缓解结肠炎并调节肠道微生物。2'-岩藻糖基乳糖刺激T细胞增加IFN-γ的生成,并降低IL-6、IL-17和TNF-α的细胞因子生成[1][2]。
二谷蛋白-d6是氘标记的二谷蛋白[1]。Diacerein(Diacerhein)是一种白细胞介素-1β抑制剂,是一种用于治疗关节疾病的蒽醌类慢效药物[2]。
Cetrelimab(JNJ 63723283;JNJ 3283)是一种针对PD-1的人源化IgG4κmAb。Cetrelimab结合PD-1(Kd=1.72 nM,HEK293)以阻断PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用(IC50s分别为111.7 ng/mL和138.6 ng/mL)。Cetrelimab刺激外周T细胞,增加IFN-γ、IL-2和TNF-α水平,并抑制体内肿瘤生长[1]。
5(S)15(S)-地赫特是一种“活化”中间体,抑制血小板聚集,IC50为1.3μM。5(S)15(S)-地赫特增强LXA4或LKB4生物合成的速率【1】。
Sonelokimab(ALX 0761;M 1095)是一种三价纳米体,由对人白细胞介素(IL)-17A、IL-17F和人血清白蛋白VHH特异的单价骆驼衍生纳米体组成。Sonelokimab具有斑块型银屑病研究的潜力[1][2]。
IL-17A调节剂-3(化合物253)是IL-17B调节剂。IL-17A调节剂-3抑制IL-17A/A,IC50值<10μM。IL-17A调节剂-3可用于炎症、癌症和自身免疫疾病的研究[1]。
Lutikizumab(ABT-981)是一种抗IL-1α和IL-1β双可变结构域免疫球蛋白。Lutikizumab结合并抑制IL-1α和IL-1β。Lutikizumab可用于骨关节炎的研究[1]。
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种来自草药马鞭草科 (Lippia nodiflora L.) 的类黄酮,Lippia nodiflora L. 已被证明具有抗炎,解热,镇咳,抗糖尿病,抗癌和抗黑素生成特性。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 以浓度依赖方式明显抑制促炎细胞因子,如 TNF-α,IL-6 和 IL-1β。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低在转录水平的诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
抗炎剂42(化合物10j)是一种抗炎剂。抗炎剂42对LPS(HY-D1056)刺激的巨噬细胞中TNF-α和IL-6的表达显示出极好的抑制作用[1]。
Rademikibart (CBP-201) 是一种靶向 IL-4Rα 的人单克隆抗体,与人 IL-4Rα 表位结合时的 KD 为 20.7 pM。Rademikibart 不与其他物种的 IL-4Rα 结合。Rademikibart 抑制 PBMC 中 IL-4 和 IL-13 介导的 STAT6 信号传导、TF-1 细胞增殖和 TARC 产生。Rademikibart 具有用于中重度 Th2 炎症性疾病研究的潜力。
达利珠单抗(Zenapax)是一种人源化单克隆抗体,可阻断CD25(高亲和力白细胞介素-2受体(IL-2R-HA)的α亚单位)。达利珠单抗(Zenapax)可逆地结合CD25,并阻止IL-2与IL-2R-HA的相互作用。达利珠单抗(Zenapax)可用于多发性硬化症研究[1]。