KCNQ2/3激活剂-1是Kv7的激活剂。2/Kv7。3(KCNQ2/3)钾通道。KCNQ2/3激活剂-1具有缓解疼痛的潜力(医疗的主要问题)(摘自专利WO2021113757A1,化合物A)[1]。
Azimilide二盐酸盐(NE-10064)是抗心律失常化合物,能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。
ML133 (hydrochloride) 是一个选择性的 Kir2 家族通道的抑制剂,在pH 7.4 和pH 8.5 时的 IC50 值分别为1.8 μM 和290 nM。
4-氨基吡啶-d4是氘标记的4-氨基吡啶。4-氨基吡啶是一种非选择性K+通道阻滞剂,从细胞膜的细胞质侧结合。
吡美诺是一种口服活性抗心律失常剂。Pirmenol抑制IK。ACh(IC50:0.1μ。吡美诺可用于心血管疾病的研究,如房颤[1][2][4]。
ML277(CID53347902)是一新型有效、选择性K(v)7.1 钾离子通道激动剂,EC50为270nM。
Tifenazoxide (NN414) 是一种有效的,口服活性的 SUR1/Kir6.2 选择性 KATP 通道开放剂。Tifenazoxide 具有抗糖尿病作用,可以抑制葡萄糖刺激的胰岛素在体内和体外的释放,并对葡萄糖稳态具有有益作用。
ML335 是 TREK-1 和 TREK-2 的选择性激活剂。
N-水杨酰三胺作用于电压依赖性的Na+、Ca2+和K+离子通道抑制剂。N-水杨酰三胺抑制K+电流,IC50值为34.6μM(Ito)。N-水杨酰氯胺还具有抗惊厥、抗炎、镇痛和血管舒张作用[1]-[5]。
20-HETE(20-hydroxy Arachidonic Acid)是血管收缩剂,可去极化血管平滑肌。
VU0810464(VU 0810464,VU464)是一种选择性神经元GIRK通道激活剂,显示GIRK1/2的纳摩尔效力(EC50=163 nM)和改善的脑渗透；与ML297相比表现出相当的功效和效力,但VU0810464对神经元GIRK通道更具选择性(GIRK1/4 EC50>500 nM)；与表达GIRK1/4的细胞相比,显示对表达GIRK1/2的HEK293细胞的效力>3倍,如使用Tl+通量测定法测量的；在小鼠中以GIRK依赖性方式减少应激诱导的热疗,ML297,但不是VU0810464,通过高架十字迷宫测试评估减少焦虑相关行为。
青藤素是血清素受体的天然拮抗剂和电压门控钾通道的抑制剂。透明质酸还诱导癌症细胞凋亡[1][2][3]。
氯磺酰脲D是一种强效选择性钾通道阻滞剂,IC50值为2.7µM。chlorololide D是一种天然产物,可以从全草中分离出来[1]。
JNJ 303 是一种有效的 IKs 阻断剂,IC50 值为 64 nM。JNJ 303 浓度在 3.3 μM 时对其他心脏通道无任何影响,如 INa,Ica,Ito 以及 IKr。JNJ 303 诱导 QT 延长并引起无端尖端扭转型室性心动过速 (TdP)。
RPR-260243是HERG钾离子通道激活剂。
Cloperastine hydrochloride 抑制 hERG K+ 电流,IC50 为 27 nM,这种作用具有浓度依赖性。
LevCromakalim 是 ATP 敏感性的 K+ 通道 (KATP) 激活剂。
(+)-KCC2 blocker 1 是一种选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂,IC50 为 0.4 μM。(+)-KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯,是 KCC2 blocker 1 的对映异构体。
Guanosine 5'-diphosphate-15N5 (GDP-15N5) dilithium 是 15N 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
氟芬酸-13C6是13C6标记的氟芬酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎剂,抑制环氧化酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活钾通道。氟芬那酸与TEAD2-YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD-YAP依赖过程,如细胞迁移和增殖。
氟芬那酸-d4是氘标记的氟芬那酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎药,抑制环氧合酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K+通道。氟芬那酸与TEAD2 YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD YAP依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
NS 11021 是一种有效特异性的 Ca2＋ 激活的大电导 k＋ (KCa1.1) 通道激活剂。当浓度高于0.3 μM 时,NS 11021 通过平行移动通道激活曲线产生更多负电位,以浓度依赖的方式激活 KCa1.1。
DMP-543 (XR-543) 是一种钾离子通道 (KV7 channel) 阻滞剂,可以增强神经递质的释放。
HMR 1556,色氨醇衍生物,是一种 IKs 阻滞剂,在犬和豚鼠的左心室肌细胞中的 IC50 值分别为 10.5 nM、34 nM。
Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的,选择性 M 型 K+ 电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物,可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。
Ketanserin 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制hERG电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
E-4031是抗心律失常剂苯磺酰胺,阻断ATP敏感性钾通道。
ShK-Dap22 是一种有效的特异性 Kv1.3 免疫抑制多肽。 ShK-Dap22 是一种选择性 Kv1.3 通道阻滞剂,对 mKv1.3,mKv1.1,hKv1.6,mKv1.4,和 rKv1.2 通道的 IC50 分别为 23 pM,1.8 nM,10.5 nM,37 nM,和 39 nM。
Rosuvastatin D3 (ZD 4522 D3) 是 Rosuvastatin 的一种氘代化合物。Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。