磷酸酶

磷酸酶是从蛋白质中除去磷酸基团的酶。蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP）包含多种跨膜和细胞质酶家族。 PTP在调节细胞的增殖活性和细胞 - 细胞 - 细胞 - 基质接触的完整性中起重要作用。蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）是一种非受体PTP，通常与内质网和质膜下面的囊泡相关。 PTP1B作为胰岛素和瘦蛋白受体途径的关键负调节剂已成为治疗2型糖尿病和肥胖症的有吸引力的治疗靶标。四种主要的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶催化亚基存在于动物细胞的细胞质中。这些酶中的三种，PP1，PP2A和PP2B是相同基因家族的成员，而PP2C似乎是不同的。碱性磷酸酶包含广泛分布在哺乳动物细胞中的异质酶组。酸性磷酸酶根据一般方程催化磷酸单酯的水解。

LTV-1

LTV-1是一种高效的, 可逆的淋巴酪氨酸磷酸酶(LYP) 抑制剂(IC50= 508 nM)。

• CAS号：347379-29-7
• 分子式：C₂₆H₂₀N₂O₅S
• 分子量：472.512
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sephin 1

Sephin 1(NSC 65390)是PPP1R15A的选择性抑制剂,可破坏PPP1R15A-PP1c复合物,但不含相关的PPP1R15B-PP1c复合物；延长应激后eIF2α磷酸化,减弱CHOP等应激基因的表达,保护细胞免受细胞毒性ER应激；缺乏任何可测量的α2-肾上腺素能激动剂活性与Guanabenz相反,基于细胞的测定；安全地防止小鼠的运动,形态和分子缺陷。

• CAS号：951441-04-6
• 分子式：C₈H₉ClN₄
• 分子量：196.637
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：374.2±44.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：180.1±28.4 °C

PTP1B-IN-22

PTP1B-IN-22是一种锌02765569衍生物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂。PTP1B-IN-22在骨骼肌L6肌管中具有PTP1B抑制和葡萄糖摄取[1]。

• CAS号：86109-60-6
• 分子式：C₁₆H₁₂N₂O₃S₂
• 分子量：344.41
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-(3,5-二溴-4-羟基苯甲酰基)-2-乙基-N,N-二甲基苯并呋喃-6-磺酰胺

PTP1B-IN-15是蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的有效和选择性抑制剂。PTP1B-IN-15具有研究II型糖尿病和肥胖的潜力[1]。

• CAS号：765317-71-3
• 分子式：C₁₉H₁₇Br₂NO₅S
• 分子量：531.21500
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

豆渣酸 铵盐 来源于凹形原甲藻

冈田酸是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸酶(PP)的抑制剂,包括PP1(IC50=15-50nm)、PP2A(IC50=0.1-0.3nm)、PP3(IC50=3.7-4nm)、PP4(IC50=0.1nm)、PP5(IC50=3.5nm),对PP2A的亲和力显著提高。冈田酸通过抑制PP增加许多蛋白质的磷酸化,并作为肿瘤启动子[1][2]。

• CAS号：155716-06-6
• 分子式：C₄₄H₇₁NO₁₃
• 分子量：822.03
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：947.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：526.7ºC

AKB-9778

Razuroptafib是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶β(HPTPβ)抑制剂。

• CAS号：1008510-37-9
• 分子式：C₂₆H₂₆N₄O₆S₃
• 分子量：586.703
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MLS-0437605

MLS-0437605是双特异性磷酸酶3(DUSP3)的特异性抑制剂,IC50为3.7 uM,选择性比USP22高7倍,选择性比其他10种PTP(HePTP,TCPTP,PTP1B等)高4倍。；特异性抑制胶原蛋白和C型凝集素样受体2诱导的人血小板聚集,从而表明DUSP3缺乏对小鼠细胞的影响。

• CAS号：862975-18-6
• 分子式：C₁₆H₁₁FN₄O₂S
• 分子量：342.348
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：519.0±56.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：267.7±31.8 °C

ZLDI-8

ZLDI-8(IAC-8)是Notch激活/切割酶ADAM-17的新型Notch信号通路抑制剂,显着降低细胞核中NICD的水平和NICD的积累；对MHCC97-H细胞具有细胞毒性,IC50为5.32 uM,降低促存活/抗凋亡调节因子的表达,Survivin和cIAP1/2也增加上皮标志物E-钙粘蛋白的表达,减少HCC细胞间充质标志物N-钙粘蛋白和波形蛋白；显着破坏HCC细胞中Notch通路的活性,抑制上皮-间质转化(EMT)过程。HCC细胞；ZLDI-8处理在体外和体内增强了HCC细胞对索拉非尼,依托泊苷和紫杉醇的易感性。

• CAS号：667880-38-8
• 分子式：C₂₄H₂₃N₃O₃S
• 分子量：433.523
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PTP1B-IN-4

PTP1B-IN-4 是一个非竞争性的蛋白质酪氨酸磷酸酶 PTP1B 变构抑制剂,其 IC50 值为 8 μM。PTP1B-IN-4 有望用于肥胖症和糖尿病的研究。

• CAS号：765317-72-4
• 分子式：C₂₆H₁₉Br₂N₃O₇S₃
• 分子量：741.448
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：855.0±75.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：470.9±37.1 °C

4-羟基苯亚甲基丙二腈

酪磷蛋白8是一种酪氨酸激酶,EGFR激酶的IC50为560μM。酪磷蛋白8也是GTPase抑制剂。酪磷蛋白8可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶钙调神经磷酸酶(IC50=21μM)[1][2][3]。

• CAS号：3785-90-8
• 分子式：C₁₀H₆N₂O
• 分子量：170.17
• 类别：拉斯

• 密度：1.29 g/cm3
• 沸点：354.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：186-189 °C
• 闪点：168.1ºC

3,5-Difluoro-L-tyrosine

3,5-Difluoro-L-tyrosine 是酪氨酸的一种功能性,耐酪氨酸酶的模拟物,可用于分析蛋白质酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的底物特异性。

• CAS号：73246-30-7
• 分子式：C₉H₉F₂NO₃
• 分子量：217.16900
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.475 g/cm3
• 沸点：387.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：188.4ºC

1-Naphthyl phosphate potassium salt

1-Naphthyl phosphate potassium salt 是一种非特异性磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。1-Naphthyl phosphate potassium salt 可以降低剪接校正作用。

• CAS号：100929-85-9
• 分子式：C₁₀H₈KO₄P
• 分子量：262.24000
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

草多索

Endothall(Endothal)是一种蛋白质磷酸酶2A(PP2A)抑制剂,PP2A和PP1的IC50分别为90 nM和5µM。它可以用作除草剂。内皮素在癌症化疗中也很有用[1]。

• CAS号：145-73-3
• 分子式：C₈H₁₀O₅
• 分子量：186.16200
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.431
• 沸点：350ºC(e)
• 熔点：144ºC
• 闪点：190.5ºC

TD52

TD52是一种厄洛替尼(HY-50896)衍生物,是一种口服有效的蛋白磷酸酶2A(CIP2A)抑制剂癌症抑制剂。TD52通过调节CIP2A/PP2A/p-Akt信号通路介导三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡效应。TD52通过干扰Elk1与CIP2A启动子的结合间接降低CIP2A。TD52对p-EGFR的抑制作用较小,并且具有有效的抗癌活性[1]。

• CAS号：1798328-24-1
• 分子式：C₂₄H₁₆N₄
• 分子量：360.41
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Thienopyridone

Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL) 磷酸酶抑制剂,对于 PRL-1,PRL-2 和 PRL-3,IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。

• CAS号：1018454-97-1
• 分子式：C₁₃H₁₀N₂OS
• 分子量：242.30
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

矢车菊素-3-阿拉伯糖苷

氰基3-阿拉伯糖苷是一种选择性可逆蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为8.91μM。花青素3-阿拉伯糖是研究2型糖尿病的潜在药物[1]。

• CAS号：27214-72-8
• 分子式：C₂₀H₁₉ClO₁₀
• 分子量：454.81200
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NSC-87877

NSC-87877 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。

• CAS号：56990-57-9
• 分子式：C₁₉H₁₃N₃O₇S₂
• 分子量：459.45
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

8-羟基-7-[(6-磺基-2-萘基)偶氮基]-5-喹啉磺酸

NSC-87877 disodium 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。

• CAS号：56932-43-5
• 分子式：C₁₉H₁₁N₃Na₂O₇S₂
• 分子量：503.41600
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ALP/Carbonic anhydrase-IN-1

ALP/Carbonic anhydrase-IN-1 (Compound 1e) 是一种碳酸酐酶 (CA) 和碱性磷酸酶 (ALP) 双重抑制剂。ALP/Carbonic anhydrase-IN-1 对 CA-II、CA-IX、CA-XII 和 ALP 的 IC50 值分别为 0.44 µM、1.61 µM、0.51 µM 和 0.107 µM。

• CAS号：2091887-74-8
• 分子式：C₁₅H₁₆N₂
• 分子量：224.30
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3,4-Secocucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid

(24E)-3,4-生态葫芦-4,24-二烯-3,26,29-三酸是一种有效的PTP1B抑制剂,IC50为0.4μM。(24E)-3,4-生态葫芦-4,24-二烯-3,26,29-三酸在没有细胞毒性的情况下表现出强大的PTP1B抑制活性[1]。

• CAS号：329975-47-5
• 分子式：C₃₁H₄₈O₆
• 分子量：516.71
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：669.2±20.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：372.5±18.3 °C

NSC 663284

NSC 663284是 Cdc25 双重特异性磷酸酶抑制剂, IC50 值为0.21 μM。

• CAS号：383907-43-5
• 分子式：C₁₅H₁₆ClN₃O₃
• 分子量：321.759
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：478.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：243.4±28.7 °C

AQX-016A

AQX-016A是一种口服活性和有效的SHIP1激动剂。AQX-016A可在体外激活重组SHP1酶并刺激SHP1活性。AQX-016A还可以抑制PI3K通路和TNFa的产生,可用于各种炎症性疾病的研究[1][2]。

• CAS号：849669-54-1
• 分子式：C₂₂H₃₂O₂
• 分子量：328.49
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

苦瓜苷A

Momordicoside A 是从苦瓜中分离得到的。Momordicoside A 对蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 具有抑制作用。

• CAS号：75801-95-5
• 分子式：C₄₂H₇₂O₁₅
• 分子量：817.012
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：969.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：540.0±34.3 °C

冈田酸 钠盐 来源于凹形原甲藻

奥卡代酸钠是一种海洋毒素,是一种蛋白质磷酸酶(PP)的抑制剂。奥卡代酸(钠)对PP2A具有显著更高的亲和力(IC50=0.1-0.3nM),并抑制PP1(IC50=15-50nM)、PP3(IC50=3.7-4nM),PP4(IC50=0.1nM)和PP5(IC50＝3.5nM)但不抑制PP2C。冈田酸钠通过抑制PP增加许多蛋白质的磷酸化,并起到肿瘤启动子的作用。奥卡代酸钠诱导tau磷酸化[1][2]。

• CAS号：209266-80-8
• 分子式：C₄₄H₆₇NaO₁₃
• 分子量：826.985
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PROTAC SHP2 degrader-1

PROTAC SHP2降解剂-1是一种有效的SHP2降解剂。PROTAC SHP2降解剂-1诱导SHP2降解需要与VHL-1和SHP2蛋白结合,并且还依赖于去乙酰化和蛋白酶体[1]。

• CAS号：2458219-65-1
• 分子式：C₅₆H₇₉ClN₁₂O₆S₂
• 分子量：1115.89
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

百里酚单磷酸二钠盐 水合物

一磷酸胸腺酚酞二钠水合物是测定酸性磷酸酶和碱性磷酸酶的显色底物。胸腺酞在反应过程中释放,增加介质的pH值以便于检测,产生颜色并停止水解。一磷酸胸腺酞二钠水合物可用于血清中前列腺磷酸酶的特异性检测[1][2]。

• CAS号：123359-43-3
• 分子式：C₂₈H₃₁Na₂O₈P
• 分子量：572.49400
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：683.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：367.1ºC

4-甲氧基-α－溴代苯乙酮

PTP inhibitor 1 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂,具有抗血管生成活性。

• CAS号：2632-13-5
• 分子式：C₉H₉BrO₂
• 分子量：229.071
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：306.7±17.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：69-71 °C(lit.)
• 闪点：139.3±20.9 °C

Microcystin-LA

Microcystin LA 是一种天然毒素,Microcystin LA 通过抑制丝氨酸-苏氨酸蛋白磷酸酶 PP1 (IC50=0.3 nM) 和 PP2A (IC50=0.3 nM) 来发挥其细胞毒性作用。

• CAS号：96180-79-9
• 分子式：C₄₆H₆₇N₇O₁₂
• 分子量：910.064
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1237.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：701.9±34.3 °C

SHP2-IN-6

SHP2-IN-6 是一种有效的 SHP2 抑制剂,IC50 值为 25.8 nM,详细信息请参见专利WO2017211303A1,compound 7。

• CAS号：2169223-48-5
• 分子式：C₂₂H₂₆F₂N₆O₂S
• 分子量：476.54
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3,3',4,4'-四甲酸二苯甲酮

Benzophenonetetracarboxylic acid能够提高生物体内碱性磷酸酶的活性和稳定性。

• CAS号：2479-49-4
• 分子式：C₁₇H₁₀O₉
• 分子量：358.256
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：734.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：411.7±29.4 °C