磷脂

磷脂酶是一组非常复杂的酶的成员，可将磷脂分解为脂肪酸和其他化合物。磷脂酶通过它们催化的酶促反应来定义。这些类是磷脂酶A，其具有成员A1和A2;磷脂酶B，可以进行A1和A2的反应;磷脂酶C;磷脂酶A2（PLA2）催化甘油磷脂的sn-2位水解，得到脂肪酸和溶血磷脂。磷脂酶C（PLC）将磷脂酰肌醇4,5-二磷酸（PIP2）转化为肌醇1,4,5-三磷酸（IP3）和二酰基甘油（DAG）。 DAG和IP3各自控制不同的细胞过程，并且也是合成其他重要信号分子的底物。因此，PLC是许多重要的联锁监管网络的核心。磷脂酶D（PLD）是负责产生脂质第二信使磷脂酸（PA）的必需酶，其参与基本细胞过程，包括膜运输，肌动蛋白细胞骨架重塑，细胞增殖和细胞存活。

ACA

N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶A2 (PLA2) 的抑制剂,TRP 通道的阻滞剂。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂,具有治疗心律失常的潜能。

• CAS号：110683-10-8
• 分子式：C₂₁H₂₃NO₃
• 分子量：337.41
• 类别：TRP频道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：563.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：294.4±30.1 °C

D,L-赤型-二氢鞘氨醇

DL-红二氢鞘氨醇是PKC和磷脂酶A2(PLA2)的有效抑制剂[1][2]。

• CAS号：3102-56-5
• 分子式：C₁₈H₃₉NO₂
• 分子量：301.50800
• 类别：PKC

• 密度：0.927g/cm3
• 沸点：446.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：70-72ºC
• 闪点：223.7ºC

LY 178002

LY 178002 是一种有效的 5-lipoxygenase,phospholipase A2 抑制剂,对 5-lipoxygenase 的 IC50 值为 0.6 μM,能够抑制人多形核白细胞产生 LTB4,同时可相对较弱地抑制 cyclooxygenase 的活性。

• CAS号：107889-32-7
• 分子式：C₁₈H₂₅NO₂S
• 分子量：319.46200
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.139g/cm3
• 沸点：489.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：250.1ºC

AA26-9

AA26-9是有效广谱的丝氨酸水解酶抑制剂。

• CAS号：1312782-34-5
• 分子式：C₇H₁₀N₄O
• 分子量：166.180
• 类别：磷脂

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：306.7±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：139.3±23.2 °C

阿明洛芬

Alminoprofen 是苯丙酸类非甾体抗炎药 (NSAID)。Alminoprofen 同时具有抑制分泌磷脂酶A2 (sPLA2) 活性和抗环氧化酶 (COX-2) 的活性。

• CAS号：39718-89-3
• 分子式：C₁₃H₁₇NO₂
• 分子量：219.28000
• 类别：COX

• 密度：1.107g/cm3
• 沸点：373.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：107°
• 闪点：179.4ºC

Lp-PLA2-IN-2

Lp-PLA2-IN-2 是一种有效的,选择性的脂蛋白相关的磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,抑制人重组 Lp-PLA2 的 IC50 为 120 nM。

• CAS号：2071636-15-0
• 分子式：C₁₉H₂₃FN₂O₄S
• 分子量：394.46
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB-435495

SB-435495是一种有效的口服活性Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06 nM；抑制全人血浆中的酶,IC50为3 nM；与其他CYP450酶的相互作用很小(CYP450 IC50:1A2>100 mM,2C9>100 uM,2C19>40 uM,2D6=37 uM)；有效抑制链脲佐菌素-糖尿病棕色挪威大鼠的BRB分解。动脉粥样硬化2期停止

• CAS号：304694-39-1
• 分子式：C₃₈H₄₀F₄N₆O₂S
• 分子量：720.822
• 类别：磷脂

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：793.9±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：433.9±35.7 °C

达普拉缔

Darapladib 是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。

• CAS号：356057-34-6
• 分子式：C₃₆H₃₈F₄N₄O₂S
• 分子量：666.771
• 类别：磷脂

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：741.0±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：401.9±35.7 °C

酸藤子醌

雷帕酮是一种天然苯醌。雷帕酮具有广泛的生物学作用,包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌和抗寄生虫。雷帕酮也是一种有效和选择性的人类滑膜PLA2抑制剂,IC50为2.6μM[1][2][3][4]。

• CAS号：573-40-0
• 分子式：C₁₉H₃₀O₄
• 分子量：322.43900
• 类别：细菌

• 密度：1.099g/cm3
• 沸点：457ºC at 760mmHg
• 熔点：142-145ºC
• 闪点：244.3ºC

7-Hydroxycoumarinyl arachidonate

7-Hydroxycoumarinyl arachidonate (7-HCA) 是胞质磷脂酶 A2 (PLA2) 的荧光底物,也是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的荧光底物。MAGL 蛋白催化 7-Hydroxycoumarinyl arachidonate 的水解,生成花生四烯酸 (AA；HY-109590) 和高荧光的 7-羟基香豆素 (7-HC；HY-N0573),7-HC 的释放可以用荧光计进行测量。

• CAS号：161180-11-6
• 分子式：C₂₉H₃₆O₄
• 分子量：448.594
• 类别：MAGL

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：584.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：289.4±28.5 °C

2-(对戊基桂皮酰基)胺-4-氯代苯甲酸

ONO-RS-082是磷脂酶A(PLA)的抑制剂[1]。ONO-RS-082以1.0μM的IC50抑制PLA2,但即使在100μM时也不抑制PLC[2]。

• CAS号：99754-06-0
• 分子式：C₂₁H₂₂ClNO₃
• 分子量：371.85700
• 类别：磷脂

• 密度：1.247g/cm3
• 沸点：580.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：304.9ºC

VU 0364739 hydrochloride

VU 0364739盐酸盐是一种高选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂,PLD2和PLD1的IC50分别为20和1500 nM。VU 0364739盐酸盐诱导细胞凋亡,可用于癌症研究[1]。

• CAS号：1244640-48-9
• 分子式：C₂₆H₂₈ClFN₄O₂
• 分子量：482.978
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-单壬烷-rac-甘油

1-Linoleoyl glycerol (1-LG) 是从 S. chinensis 根中分离的一种脂肪酸甘油。

• CAS号：2277-28-3
• 分子式：C₂₁H₃₈O₄
• 分子量：354.524
• 类别：磷脂

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：485.0±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：157.0±20.8 °C

7-HC-γ-亚麻酸

7-羟基香豆素基-γ-亚麻酸盐是一种胞浆磷脂酶A2(cPLA2)荧光底物。7-羟基香豆素基-γ-亚麻酸可用于监测cPLA2的酶活性[1]。

• CAS号：161180-12-7
• 分子式：C₂₇H₃₄O₄
• 分子量：422.556
• 类别：磷脂

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：563.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：279.3±28.5 °C

Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate

Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate 是从 Vitex negundo L. 中分离的一种活性化合物,具有抗炎活性,并通过分子对接抑制了分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2)。

• CAS号：95906-11-9
• 分子式：C₄₂H₆₃O₄P
• 分子量：662.92100
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：99-101 °C(lit.)
• 闪点：N/A

卤培米特

Halopemide 是一种有效的磷脂酶 D (PLD) 抑制剂,对人 PLD1 和 PLD2 的 IC50 分别为 220 和 310 nM。Halopemide 是多巴胺受体拮抗剂,是一种精神药物。

• CAS号：59831-65-1
• 分子式：C₂₁H₂₂ClFN₄O₂
• 分子量：416.876
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Atg4B-IN-2

Atg4B-IN-2是一种有效的竞争性Atg4B抑制剂,Ki值为3.1μM,同时具有下降的PLA2抑制效力,Atg4B和PLA2的IC50s分别为11μM和3.5μM。Atg4B-IN-2通过自噬抑制增强抗去势前列腺癌药物的抗癌活性【1】。

• CAS号：2765008-88-4
• 分子式：C₂₁H₃₀O₃
• 分子量：330.46
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

马兜铃酸C

Aristolochic acid C 是马兜铃酸 (Aristolochic acid) 的衍生物。Aristolochic acid 是磷脂酶 A (phospholipase A2,PLA2) 抑制剂,作用于拟南芥,可破坏间期细胞的周质微管列阵和抑制根生长。

• CAS号：4849-90-5
• 分子式：C₁₆H₉NO₇
• 分子量：327.245
• 类别：磷脂

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：658.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：287-292ºC
• 闪点：352.1±31.5 °C

2,4,6-三甲基-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯磺酰胺

m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C (PLC) 激活剂。m-3M3FBS 刺激人中性粒细胞产生超氧物,上调细胞内钙离子浓度,刺激多种细胞产生磷酸肌醇。m-3M3FBS 诱导单核细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis)。

• CAS号：200933-14-8
• 分子式：C₁₆H₁₆F₃NO₂S
• 分子量：343.36400
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.316g/cm3
• 沸点：420ºC at 760mmHg
• 熔点：114-114.8ºC(lit.)
• 闪点：207.8ºC

磷脂酶D 来源于色褐链霉菌

磷脂酶D(PLD)是磷脂酶超家族的一种酶,广泛存在于细菌、酵母、植物、动物和病毒中,常用于生化研究。磷脂酶D可以催化甘油磷脂中的磷酸二酯酶键水解,生成磷脂酸和可溶性胆碱。磷脂酶D参与多种疾病相关过程,包括糖尿病、动脉粥样硬化、肥胖、肿瘤发生、免疫应答和神经内分泌功能[1]。

• CAS号：9001-87-0
• 分子式：C₉H₁₄N₄O₃
• 分子量：226.232
• 类别：磷脂

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：656.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：350.7±31.5 °C

(R)-Bromoenol lactone

(R) -溴代醇内酯((R)-BEL)是一种不可逆的、手性的、基于机理的钙非依赖性磷脂酶γ(iPLA2γ)(/b)抑制剂。(R) -BEL以约0.6µM的IC50抑制人类重组iPLA2γ[1]。

• CAS号：478288-90-3
• 分子式：C₁₆H₁₃BrO₂
• 分子量：317.177
• 类别：磷脂

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：467.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：236.2±28.7 °C

Lp-PLA2-IN-11

Lp-PLA2-IN-11是脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)的有效抑制剂。Lp-PLA2以前被称为血小板活化因子乙酰水解酶(PAF-AH),是一种磷脂酶A2酶,参与脂蛋白脂质或磷脂的水解。Lp-PLA2-IN-11具有研究与Lp-PLA2活性相关疾病的潜力,例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病(摘自专利WO2014114249A1,化合物E145)[1]。

• CAS号：1620680-19-4
• 分子式：C₂₂H₂₀F₄N₄O₃
• 分子量：464.41
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fuzapladib sodium

Fuzaladib钠(IS-741钠)是一种有效的口服活性磷脂酶A2抑制剂。Fuzapladib钠可以阻断炎症细胞与微血管内皮细胞的粘附,抑制中性粒细胞向胰腺或急性胰腺炎的浸润,并具有抗急性胰腺炎的作用[1][2]。

• CAS号：141284-73-3
• 分子式：C₁₅H₁₉F₃N₃NaO₃S
• 分子量：401.38000
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：522.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：270.1ºC

溴烯醇内酯

Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) 是一种不可逆的选择性的和有效的钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2β) 抑制剂,其 IC50 值约为 7 μM,可抑制抗原刺激的肥大细胞胞吐作用,而不会阻止 Ca2+ 的大量涌入。

• CAS号：88070-98-8
• 分子式：C₁₆H₁₃BrO₂
• 分子量：317.177
• 类别：磷脂

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：467.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：236.2±28.7 °C

Ecopladib

Ecopladib 是一种胞浆磷脂酶 A2α (phospholipase A2α) 抑制剂,在 GLU micelle 和大鼠全血细胞中,IC50 值分别为 0.15 μM 和 0.11 μM。

• CAS号：381683-92-7
• 分子式：C₃₉H₃₃Cl₃N₂O₅S
• 分子量：748.11400
• 类别：磷脂

• 密度：1.35g/cm3
• 沸点：912.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：505.5ºC

磷脂酶A2

磷脂酶A2(PLA2)催化膜甘油磷脂的sn-2位置水解以释放花生四烯酸(AA)。磷脂酶A2是一类热稳定、钙依赖性酶的成员,通常用于生化研究[1]。

• CAS号：9001-84-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-[(1-氧代-7-苯基庚基)氨基]-(4R)-辛酸

CAY10590(GK115)是分泌型磷脂酶A2(sPLA2)的抑制剂,可用于慢性炎症性肾脏疾病的研究[1]。

• CAS号：1101136-50-8
• 分子式：C₂₁H₃₃NO₃
• 分子量：347.492
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：567.8±43.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：297.2±28.2 °C

VU0364739

VU0364739是一种选择性PLD2抑制剂(IC50:22nM)。VU0364739降低癌症细胞增殖[1]。

• CAS号：1244639-78-8
• 分子式：C₂₆H₂₇FN₄O₂
• 分子量：446.52
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ARN19874

ARN19874 是一种选择性的的,非竞争性的可逆的N-酰基磷酰乙醇胺磷脂酶D (NAPE-PLD) 抑制剂,IC50 值为 ~34 μM。

• CAS号：2190502-57-7
• 分子式：C₁₉H₁₄N₄O₄S
• 分子量：394.40
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Varespladib甲基

Varespladib methyl 是一种选择性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。

• CAS号：172733-08-3
• 分子式：C₂₂H₂₂N₂O₅
• 分子量：394.42000
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A