Pardoprunox盐酸盐是多巴胺受体D2、D3和5-HT1A激动剂,可用于治疗帕金森。
丙二酸波平多洛((±)-波平多洛尔)是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动活性。丙二酸波平朵醇对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。丙二酸波平朵醇具有固有的拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素分泌,并与5-HT受体相互作用。丙二酸波平朵醇是平朵醇(HY-B0982)的前药。丙二酸波平度洛尔可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2][3]。
SCH 39166氢溴酸盐(SCH 391660)是多巴胺D1/D5受体的有效和选择性拮抗剂,Kis分别为1.2nm和2.0nm。SCH 39166氢溴酸盐对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40倍(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。SCH 39166氢溴酸盐可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1]。
盐酸左旋帕米是一种血脑屏障穿透性钙通道阻滞剂和5-HT2拮抗剂。盐酸左旋帕米可用于暂时性闭塞和神经疾病研究[1]。
脱氢阿立哌唑-d8-1是氘标记的脱氢阿利哌唑。脱氢阿立哌唑(OPC-14857)是阿立哌嗪的活性代谢物。阿立哌唑是一种抗精神病药物,由CYP3A4和CYP2D6代谢,主要形成脱氢阿立哌嗪。脱氢阿立哌唑的抗精神病活性等同于阿立哌嗪[1][2][3][4]。
GSK163090是一种有效的选择性5-HT1A/B/D受体拮抗剂,作用于HT1A/B/D和多巴胺D2/D3受体, pKi分别为9.4/8.5/9.7和6.3/6.7。
Pardoprunox(SLV-308)是多巴胺受体D2、D3和5-HT1A激动剂,抗帕金森化合物。
Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT2 受体拮抗剂,IC50 值为 0.9 nM,对组胺 Histamine H1,多巴胺 Dopamine D2,肾上腺素 Adrenergic α1,Adrenergic α2 受体的活性较弱。
盐酸奥斯莫唑坦(MKC242)是一种选择性5-HT1A受体激动剂。盐酸奥斯莫唑坦可减少MAMP引起的小鼠c-Fos阳性细胞的数量。盐酸奥斯莫唑坦可用于抑郁症的研究[1][2]。
5-HT3-In-1 来自专利 EP0748807A1,化合物实例8。它有抑制 5-HT3 的活性。
奈法唑酮是一种口服活性苯哌嗪抗抑郁药。奈法唑酮能有效且选择性地阻断突触后5-HT2A受体,并适度抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。奈法唑酮还可以减轻压力对小鼠免疫系统的不利影响。奈法唑酮对CYP3A4同工酶具有高亲和力,这表明它具有一定的药物相互作用风险[1][2][3]。
B-HT 920(Talipexole 2Hcl)是多巴胺D2受体和α2-肾上腺素受体激动剂,5-HT3受体拮抗剂,有抗帕金森病活性。
Fabesetron (FK1052) 是具有口服活性的 5-HT3 和 5-HT4 受体的拮抗剂。Fabesetron (FK1052) 可用于癌症化疗引起的急性和迟发性呕吐的研究。
PNU-96415E是一种选择性D4/5-HT2A拮抗剂。PNU-96415E可能具有潜在的抗精神病疗效[1]。
(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
二氢司琼是一种具有止吐活性的5-HT3受体拮抗剂。
Eltoprazine(DU28853)是5-HT1A和5-HT1B受体激动剂,同时是5-HT2C受体拮抗剂。
YM348 是一种口服有效的 5-HT2C 受体激动剂,对克隆的人类 5-HT2C 受体具有高亲和力,Ki 为 0.89 nM。
LY310762是5-HT1D受体拮抗剂,Ki为249 nM,对5-HT1B受体亲和力较弱。
ST1936 oxalate 是一种选择性的纳摩尔亲和力的 5-HT6 受体激动剂,对人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13 nM,168 nM 和 245 nM。ST1936 oxalate 对人 α2 肾上腺素受体也显示出中等亲和力 (Ki 为 300 nM)。
SB269970是5-HT7受体拮抗剂,pKi为8.3,对于其它受体有大于50倍的选择性。
Pimavanserin是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKd 分别为8.73 and 9.3。
PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一个衍生物,是 5-HT3 受体的负变构调节剂,其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50 值分别为 0.36 和 0.73 μM。
Tandospirone(SM-3997)是5-HT1A受体部分激动剂,Ki为27 nM,对SR-2,SR-1C,_alpha_1,_alpha_2,D1和D2受体的Ki为1300到41000 nM。
GR 113808 是一种有效且高度选择性的 5-HT4 receptor 受体拮抗剂 (pKb= 8.8)。GR 113808 的选择性是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT2A,5-HT2C 和 5-HT3 受体的 300 倍。
Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。
SEP-363856 (SEP-856)是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有治疗精神分裂症的潜能。
5-HT2A和5-HT2C激动剂-1(实施例2)是5-HT2A或5-HT2C的激动剂,IC50分别为196nM和0.9nM。5-HT2A和5-HT2C激动剂-1可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、创伤后应激障碍、癫痫发作和其他中枢神经系统疾病的研究[1]。