CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂,用于癌症研究。
CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂,IC50 值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。
ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM,对 mTOR (IC50,21 μM),DNAPK (IC50,2.8 μM),PI3Kα (IC50,3.8 μM),PI3Kβ (IC50,10.3 μM),PI3Kγ (IC50,3 μM) 和 PI3Kδ (IC50,0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。
ATR-IN-18(化合物2)是一种口服活性和有效的ATR激酶抑制剂,IC50为0.69 nM。ATR-IN-18在LoVo细胞中显示出抗增殖活性,IC50为37.34 nM。ATR-IN-18具有抗肿瘤活性[1]。
AZ31是一种高效、高选择性和口服活性的ATM抑制剂,ATM酶的IC50小于1.2 nM,细胞内ATM的IC50为46 nM。AZ31的选择性优于ATR(>500倍),并具有优良的PIKK家族选择性和泛激酶选择性。AZ31是一种有效的体外放射增敏剂,可用于癌症研究[1]。
ATR-IN-17(化合物88)是一种有效的ATR激酶抑制剂。ATR-IN-17在LoVo细胞中显示出良好的抗癌活性,IC50为1 nM【1】。
ATR-IN-7是一种有效的ATR抑制剂。ATR是一类参与基因组稳定性和DNA损伤修复的蛋白激酶,属于PIKK家族。ATR-IN-7有可能用于研究ATR激酶介导的疾病,如增殖性疾病和癌症(摘自专利WO2021238999A1,化合物1)[1]。
ATR-IN-24(化合物1)是ATR抑制剂。ATR-IN-24具有抗癌活性[1]。
ATR-IN-16(化合物46)是一种有效的ATR激酶抑制剂。ATR-IN-16在LoVo细胞中显示出良好的抗癌活性,IC50为410 nM【1】。
AZD0156是可口服,高效,选择性的 ATM 抑制剂,IC50 为0.58 nM。
KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM；对 ATM 的选择性比对 DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR 和 mTOR 高。
Hexapeptide-11 是一种生物活性肽与 anti-aging 效果。Hexapeptide-11通过介导细胞蛋白的下调,如 ataxia telangiectasia mutated (ATM) 和 p53,保护成纤维细胞免受氧化应激 (oxidative stress) 介导的过早细胞衰老。
ATR-IN-10是共济失调毛细血管扩张症突变和Rad3相关(ATR)激酶的有效和高选择性抑制剂,IC50值为2.978μM。
Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维组装抑制剂,可降低 Aβ42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5),并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。
ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂,IC50 分别为 0.6 和 14 nM。
ATR-IN-8是一种有效的ATR抑制剂。ATR是同源重组修复途径中的关键酶,属于PIKK家族。ATR-IN-8具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021143821A1,化合物3)[1]。