DNA-PK

DNA-PKcs（DNA依赖性蛋白激酶，催化亚基）是人类中由PRKDC基因编码的酶。 DNA-PKcs属于磷脂酰肌醇3-激酶相关激酶蛋白家族。 DNA-PKcs是核DNA依赖性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的催化亚基，称为DNA-PK。第二种成分是自身免疫抗原Ku。就其本身而言，DNA-PKcs是无活性的，依赖于Ku将其导向DNA末端并触发其激酶活性。 DNA-PKcs是DNA修复的非同源末端连接（NHEJ）途径所必需的。已经鉴定出许多蛋白质作为DNA-PK激酶活性的底物。 DNA-PKcs的自磷酸化似乎在NHEJ中起关键作用，并且被认为诱导构象变化，其允许末端加工酶进入双链断裂的末端。 DNA-PK还与ATR和ATM配合以磷酸化DNA损伤检查点中涉及的蛋白质。

LTURM34

LTURM34是DNA-PK的特异抑制剂,IC50值为0.034 μM。

• CAS号：1879887-96-3
• 分子式：C₂₄H₁₈N₂O₃S
• 分子量：414.476
• 类别：DNA-PK

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：657.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：351.6±34.3 °C

DNA-PK-IN-1

DNA-PK-IN-1是一种有效的DNA-PK抑制剂。DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)是由Ku70/Ku80异二聚体和DNA依赖性蛋白激酶催化亚单位(DNA-PKcs)组成的DNA-PK酶复合物。DNA-PK-IN-1具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021136463A1,化合物1)[1]。

• CAS号：2663850-40-4
• 分子式：C₂₃H₂₆N₈O₂
• 分子量：446.50
• 类别：DNA-PK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY-294,002 盐酸盐

LY294002盐酸盐是一种有效的广谱PI3K抑制剂,P110α、P110δ和P110β的IC50值分别为0.5、0.57和0.97μM。LY294002盐酸盐也抑制CK2,IC50为98 nM。LY294002盐酸盐可用于胰腺癌研究[1][2][3]。

• CAS号：934389-88-5
• 分子式：C₁₉H₁₈ClNO₃
• 分子量：343.80400
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY3023414

LY3023414 有效且选择性地抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK,和 mTOR ,IC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,LY3023414 有效抑制 mTORC1/2。

• CAS号：1386874-06-1
• 分子式：C₂₃H₂₆N₄O₃
• 分子量：406.478
• 类别：DNA-PK

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：591.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：311.6±30.1 °C