Berberine chloride hydrate是从一些植物中提取的生物碱,具有多种生物功能,包括胰岛素敏化,抗炎和抗氧化活性。它是 AMPK 的活化剂。
依非西普(OMP-54F28;FZD8-Fc)是第一类重组融合蛋白,由人fried-8受体的细胞外部分与结合Wnt配体的人IgG1的Fc片段融合而成。依非西普具有实体瘤抑制活性,耐受性良好[1]。
Pin1 modulator 1 (化合物 IIb-219) 是一种特异性靶向 β-Catenin 的调节剂,可抑制 Wnt 通路。Pin1 modulator 1 可用于 Wnt介导的相关疾病的研究,如癌症。
JW67以1.17μM的IC50抑制典型Wnt信号[1]。JW67影响由β-catenin/GSK-3β/AXIN/APC/CK1组成的多蛋白复合物,该复合物可快速降低活性β-catenin,随后下调Wnt靶基因。JW67还抑制结直肠癌细胞生长[1]。
HLY78 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂,通过靶向通道中 Axin 的 DIX 域,强化 Axin-LRP6 交联来促进 Wnt 信号转导。
PDE5-IN-3(化合物11j)是一种有效的PDE5抑制剂,IC50为1.57 nM。PDE5-IN-3显示中度EGFR抑制,IC50为5.827µM。PDE5-IN-3显著抑制Wnt/β-连环蛋白途径(IC50=1286.96纳克/毫升)。PDE5-IN-3诱导HepG2细胞内固有的线粒体凋亡途径。PDE5-IN-3具有较强的抗肿瘤活性[1]。