亚胺培南(N-甲酰胺基噻霉素,MK0787)是噻霉霉素的稳定结晶衍生物,是一种抗生素,对广泛的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌具有优异的活性。亚胺培南(N-甲酰噻霉素,MK0787)可用于碳青霉烯不敏感和铜绿假单胞菌生物膜感染[1][2][3]。
Tegobuvir 是一种特异性的,共价的 HCV NS5B polymerase 抑制剂。
STING激动剂-27(CF509)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株表现出活性[1]。
Cipargamin (NITD609) 是一种有效的抗疟疾药,对恶性疟原虫的 IC50 值约为 1 nM。
布洛芬(±)-布洛芬)L-赖氨酸是一种有效的口服活性选择性COX-1抑制剂,IC50值为13μM。布洛芬L-赖氨酸抑制细胞增殖、血管生成并诱导细胞凋亡。布洛芬L-赖氨酸是一种非甾体抗炎剂和一氧化氮(NO)供体。布洛芬L-赖氨酸可用于研究疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症[1][2][3][4][5][6][7][8]。
Longistyline A(Longistylin A)是一种天然的二苯乙烯,可从Cajanus cajan的叶子中分离得到。Longistyline A对MRSA具有抗菌活性,MIC值为1.56μg/mL。Longistyline A显示出神经保护作用,可用于感染和神经疾病的研究[1][2]。
TKB245 是一种高效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,可有效阻止 VeroE6 细胞中的 SARS-CoV-2 复制。
Fibracillin 是一种青霉素类抗生素。
Roxithromycin是半合成的大环内酯类抗生素。
二磷酸西多夫韦是西多夫韦的活性胞内代谢产物。二磷酸西多夫韦是病毒DNA聚合酶的选择性抑制剂,HCMV、HSV-1和HSV-2 DNA聚合酶的Ki值分别为6.6、0.86和1.4μM[1][2]。
RG-101是一种肝细胞靶向的N-乙酰半乳糖胺结合寡核苷酸,可拮抗miR-122。miR-122是丙型肝炎病毒(HCV)复制的重要宿主因子[1]。
T.cruzi-IN-1 是一种有效的克氏锥虫 (Trypanosoma cruzi) 抑制剂,IC50 为 8 nM。T.cruzi-IN-1 是一种 4-三氟甲基取代的类似物,有用于南美锥虫病的急性和慢性阶段的潜力。
Desethylene Ciprofloxacin hydrochloride 是环丙沙星 (Ciprofloxacin (HY-B0356)) 的主要代谢物。环丙沙星是一种具有口服活性拓扑异构酶 IV 抑制剂。Desethylene Ciprofloxacin hydrochloride 具有抗菌活性。
RdRP-IN-3通过抑制RNA依赖性RNA聚合酶(RdRP)的活性,是一种很有前途的抗流感候选药物。
PknB-IN-1(化合物2)是一种蛋白激酶B(PknB)抑制剂(IC50=14.4μM)。PknB-IN-1具有抗分枝杆菌活性,可以抑制结核分枝杆菌H37Rv菌株的生长(MIC=6.2μg/mL)[1]。
FC131 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。FC131 具有抗 HIV 的活性。
四羟基角鲨烯是一种三萜,具有抗结核分枝杆菌活性,MIC为10.0μg/mL。四羟基角鲨烯可从台湾油树的甲醇提取物中分离[1]。
NK007是一种新型抗SARS-CoV-2药物,EC50值为30nm。
Caesalmin E 是一种天然卡桑呋喃二萜,具有抗 Para3(副流感病毒 3 型)病毒活性。
Rafoxanide 13C6 是带标记的化合物 Rafoxanide (HY-17598)。Rafoxanide 13C6 是一种具抗寄生虫活性水杨酰苯胺化合物。
Antibacterial agent 159 (Compound 6d) 是一种抗生素。Antibacterial agent 159 可有效对抗脓疱疮和 C. difficile 感染 (CDI)。Antibacterial agent 159 未观察到 C. difficile 复发,并且对有益肠道微生物群的影响极小。
Dehydro-α-lapachone 可以从Catalpa ovata G Don 茎的甲醇提取物中分离得到。Dehydro-α-lapachone 抑制灰葡萄孢菌丝体生长,IC50 值为 0.41 mg/L。
马六甲烷B是一种大环脂肽抗生素,以钙依赖的方式显示抗菌活性[1][2]。
Bruceine B抑制蛋白质合成和核酸合成[1]。
Sodium Camptothecin 是一种具有抗肿瘤活性的植物生物碱。Sodium Camptothecin 是一种可逆的 RNA 合成 (RNA synthesis) 抑制剂。Sodium Camptothecin 是一种有效的腺病毒复制抑制剂。Sodium Camptothecin 能抑制 (DNA synthesis),并在细胞内引起预先形成的病毒 DNA 断裂。
3-氰基咔唑磷酰胺是一种抑制病毒DNA合成的抗病毒药物。化合物中的修饰核苷是通过在C-3位用氰基修饰核糖核苷酸而合成的,可作为DNA合成的磷酸酰胺[1]。
28-Demethyl-β-amyrone (28-Norolean-12-en-3-one) 是黄连木的主要三萜之一。28-Demethyl-β-amyrone 是一种抗毒素,可以有效针对葡萄球菌肠毒素 (SEs) 的毒性作用。
Simpinicline(OC-02)是一种高选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,在细胞培养中显示出针对SARS-CoV-2变体的有效抗病毒活性,IC50为0.04µM[1]。
氯菊酯-d5(NRDC-143-d5)是氘标记的氯菊酯。氯菊酯(NRDC-143)是一种杀虫剂、杀螨剂和驱虫剂；作为一种神经毒素,通过延长钠通道激活影响神经元膜[1][2]。