SRT 1720 Hydrochloride 是选择性的 SIRT1 激活剂,EC1.5为 0.16 μM,对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱,EC1.5 值分别为 37 μM 和 300 μM。
CHIC35是EX-527的类似物,是SIRT1的有效和选择性抑制剂(IC50=0.124µM)。CHIC35显示出相对于SIRT2(IC50=2.8µM)或SIRT3(IC50>100µM)对SIRT1的潜在选择性抑制[1]。CHIC35具有抗炎作用,可用于CHARGE综合征研究[1][2]。
Nicotinamide riboside tartrate 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside tartrate 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside tartrate 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
SIRT5 inhibitor 7 (compound 58) 是底物竞争性和选择性的 SIRT5 抑制剂,具有抗炎活性。SIRT5 inhibitor 7 具有肾功能保护作用,调节蛋白质琥珀酰化和促炎细胞因子的释放。SIRT5 inhibitor 7 在脂多糖 (LPS) 和盲肠结扎/穿孔 (CLP) 诱导的脓脓毒症相关的急性肾损伤 AKI 小鼠模型中具有体内活性。
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 > 100 μM) 无作用
SIRT5抑制剂2(化合物49)是一种有效的SIRT5抑制剂,IC50值为2.3μM。SIRT5抑制剂2对SIRT5依赖性脱琥珀酸化具有抑制活性。SIRT5抑制剂2可用于研究癌症和神经退行性疾病[1]。
铜黄酮B是一种具有抗炎和抗肿瘤特性的异戊二烯基黄酮类化合物。铜黄酮B也是COX-1和COX-2的双重抑制剂。铜黄酮B阻断核因子κB(NF-κB)在巨噬细胞中从细胞质向细胞核的移位。因此,铜黄酮B抑制肿瘤坏死因子α(TNFα)基因的表达和分泌。铜黄酮B还触发线粒体凋亡途径,激活NF-κB、MAPK p38和ERK,并诱导SIRT1的表达。因此,铜黄酮B抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长[1][2]。
SRTCX1002(SRTCX-1002)是SIRT1(STAC)的小分子激活剂,EC1.5为0.4 uM,在细胞p65乙酰化测定中增强细胞p65蛋白的脱乙酰化,IC50为0.84 uM；抑制TNFα诱导的NF-κB转录激活和以SIRT1依赖性方式减少LPS刺激的TNFα分泌。
Ainsliadimer C是一种潜在的SIRT1激活剂,可改善脂肪组织的炎症反应。
SRT 1720二盐酸盐是SIRT1的选择性口服活性激活剂,EC50为0.10μM,对SIRT2和SIRT3的活性较弱[1]。
Salermide是Sirt1 and Sirt2的抑制剂,可引起强效的癌症特异性的凋亡性细胞死亡。
Sirtuin调节剂5是Sirtuin调节剂。Sirtuin调制器5可以激活DC50值<50μM的SIRT1。Sirtuin调节剂5可用于增加细胞的寿命,和/或潮红以及可能因线粒体活性增加而导致的疾病或病症[1]。
CAY10602 是一个 SIRT1 激活剂。
NRD167是一种有效的选择性SIRT5抑制剂。
Epigenetic factor-IN-1 (40569Z) 是一种表观遗传因子抑制剂。Epigenetic factor-IN-1 对 SIRT7 有很强的结合作用。Epigenetic factor-IN-1 可用于肝癌研究。
SIRT5 inhibitor 是人类 Sirtuin 5 脱酰酶的抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM。
Resveratrol analog 1 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog),化合物 48。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
SIRT1-IN-1 是一种选择性 SIRT1 抑制剂,IC50 为 0.205 μM。SIRT1-IN-1 抑制 SIRT2,IC50 为 11.5 μM。SIRT1-IN-1 是一种吲哚,是巨细胞病毒 (CMV) 抑制剂,具有抗病毒活性。
3-TYP 是一种选择性的 SIRT3 抑制剂,IC50 值为 16 nM, 比对 SIRT1 和 SIRT2 的选择性强,IC50 值分别为 88 nM 和 92 nM。
Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
Sirtuin-1 inhibitor 1 (Compound 8) 是去乙酰化酶-1 (Sirtuin-1) 的抑制剂。Sirtuin-1 inhibitor 1 在肥胖引起的糖尿病和衰老相关疾病的研究中有重要作用。
ADTL-SA1215是一流的SIRT3特异性小分子激活剂,在三阴性乳腺癌中调节自噬。
SIRT2-IN-11(AEM1)是一种选择性SIRT2抑制剂,IC50值为18.5μM。SIRT2-IN-11 p53依赖性地诱导细胞凋亡,激活CDKN1A、PUMA和NOXA的表达,并增加p53的乙酰化。SIRT2-IN-11可用于p53相关癌症的研究[1]。
Agrimol B 是从仙鹤草中分离得到的多酚衍生物,可抑制脂肪形成,诱导 SIRT1 的易位和表达,降低 PPARγ 的表达。
Selaginellin 是 Reactive Oxygen Species 的抑制剂和 SIRT1 的激活剂。Selaginellin 通过抑制活性氧和上调 SIRT1 基因的表达来保护内皮细胞免受同型半胱氨酸诱导的衰老。
SRTCX1003是一种口服活性SIRT1激活剂。SRTCX1003抑制炎症反应[1]。
Sirt2-IN-6(化合物24a)是Sirt2的有效和选择性抑制剂,IC50为0.815μM。Sirt2-IN-6可用于癌症研究[1]。
3β,6α,12β-Dammar-E-20(22)-烯-3,6,12,25-四醇,一种SIRT1激活剂,对SIRT1活性有显著的刺激作用。抗肿瘤活性[1]。
Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2 的双重抑制剂,同时为 p53 的激活剂,可用于癌症研究。