抗肿瘤剂69(化合物12)是DOT1L和MLL-AF9/MLL-ENL之间蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂,AF9和ENL的Kis分别为9 nM和109 nM。抗肿瘤剂-69具有抗癌细胞活性[1]。
PRMT5-IN-17(化合物6)是一种具有抗肿瘤活性的PRMT5抑制剂。PRMT5是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶,是一种与表观遗传修饰相关的新的抗肿瘤靶点[1]。
WDR5-0103是一个有效的含WD重复序列蛋白5 (WDR5) 选择性拮抗剂, Kd值为450 nM。
PF-06821497 (compound 23a) 是一个有效的、选择性的、口服有效的 EZH2 (Enhancer of Zeste Homolog 2) 抑制剂,对Y641N EZH2 的Ki 值为 <0.1 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
AZ505 ditrifluoroacetate 是一种有效,选择性的 SMYD2 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。
MM-401(TFA)是MLL1 H3K4甲基转移酶抑制剂。MM-401通过阻断MLL1-WDR5相互作用抑制MLL1活性(IC50=0.32µM)。MM-401可诱导细胞周期阻滞、凋亡和分化。MM-401可用于MLL白血病的研究[1]。
PRMT5-IN-11是(亚)微摩尔范围内蛋白质甲基转移酶PRMT5:MEP50复合物的一种有希望的结构依赖性抑制。
UNC0646是G9a选择性抑制剂,IC50为6 nM。
PRMT5-IN-13是蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)的选择性抑制剂。
G9a-IN-1(化合物113)是一种G9a蛋白抑制剂。G9A/EHMT2是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶,对组蛋白H3赖氨酸9二甲基化(H3K9me2)进行催化,这是一种可逆的修饰,通常与转录基因沉默相关。G9a-IN-1可用于自身免疫性疾病或癌症的研究[1]。
GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM。
DC_C66 是一种细胞渗透性的,选择性的 (CARM1) 抑制剂,IC50 值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM),PRMT6 (IC50= 47μM),PRMT5,具有良好的选择性。
EI1 是一种新颖的,有效的 EZH2 抑制剂,能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F),IC50 值分别为 15 nM 和 13 nM。
SGC0946是组蛋白甲基转移酶DOT1L高效选择性抑制剂,IC50值为0.3nM,有效抑制混合系白血病细胞。
PRMT5-IN-16(化合物20)是一种具有抗肿瘤活性的PRMT5抑制剂。PRMT5是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶,是一种与表观遗传修饰相关的新的抗肿瘤靶点[1]。
CM-579 是一线的、可逆的,G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂,其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
MM-102是一种有效的WDR5/MLL相互作用抑制剂, WDR5结合检测中, IC50 =2.4 nM, Ki < 1nM。
C21 是一种有效的、不可逆的、选择性的 PRMT1 抑制剂,其 IC50 为 1.8 μM。C21 抑制 PRMT6 的 IC50为 8.8 μM。
NSD3-IN-2是一种有效的NSD3抑制剂,IC50值为17.97μM。NSD3-IN-2抑制具有抗癌活性的非小细胞肺癌细胞系H460、H1299和H1650的生长和增殖[1]。
EZH2-IN-8是EZH2的有效抑制剂。EZH2在SET区域的过度表达或突变(Y641F、Y641N、A687V、A677G点突变)都会导致H3K27me3异常升高,并促进多种肿瘤的生长和发展,如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-in-8具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021129629A1,化合物265)[1]。
盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。
PRMT5-IN-27 (compound 481) 是 PRMT5 的抑制剂。PRMT5-IN-27 抑制 HCT116 细胞增殖,其 IC 50 为 0.107 μM。
MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 三氟醋酸盐是一种有效的WDR5/MLL相互作用抑制剂, WDR5结合检测中, IC50 =2.4 nM, Ki < 1nM。
MAK683-CH2CH2COOH与EED(胚胎外胚层发育蛋白)结合。MAK683-CH2CH2COOH和E3泛素连接酶的VHL配体已用于设计PROTAC-EED降解剂-1(HY-130614)和PROTAC-EED降解剂-2(HY-130615)[1]。
DZNep (3-Deazaneplanocin A) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase,EZH2) 抑制剂。
DC-S239是一种选择性组蛋白甲基转移酶SET7抑制剂,IC50值为4.59μM。DC-S239还显示对DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8和G9a的选择性。DC-S239具有抗癌活性[1]。
HLCL-61盐酸盐是一流的小分子PRMT5抑制剂。
PRMT5-IN-2 是一种有效的选择性蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018130840A1 中的化合物 3。
MS-0124是G9a样蛋白(GLP)赖氨酸甲基转移酶的有效和选择性抑制剂,IC50为13nM,对GLP的选择性比G9a和其他甲基转移酶高>30倍。