TUG-905是一种有效的GPR40激动剂,pEC50值为7.03。TUG-905增加下丘脑细胞增殖和存活。TUG-905减少体重并增加POMC mRNA表达[1][2]。
MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂,能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量,这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂,也是 GPR120 的选择性部分激动剂。
GW9508是FFA1(GPR40)激动剂,pEC50为7.32,比对GPR120的抑制性高100倍,可通过葡萄糖敏感的方式刺激胰岛素分泌。
AM-4668 是一种 GPR40 激动剂,用于2 型糖尿病研究。在 A9 细胞中和 CHO 细胞,激活 GPR40 的 EC50 分别为 3.6 nM 和 36 nM。
GPR40 Agonist 2 是 GPR40 激动剂,可用于糖尿病的研究。
AP5钠是一种有效的、或所有活性的、选择性GPR40受体激动剂,具有内源性配体的正变构调节(AgoPAM)。AP5钠显示大鼠和人肌醇单磷酸(IP1)对GPR40受体的EC50值分别为0.49 nM和0.8 nM。AP5钠有可能用于II型糖尿病研究[1]。
希拉利泮是一种有效的GPR40激动剂。抗高血糖活性[1]。
GPR40 Activator 2是一出自专利的GPR40激动剂,WO 2012147516 A1,WO 2012046869A1和WO 2011078371 A1。
FFA1激动剂-1(化合物17a)是一种口服活性脂肪酸受体1(FFA1)激动剂,EC50为0.75μM。FFA1激动剂-1可用于2型糖尿病研究[1]。
AMG 837 hemicalcium 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂,抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合, pIC50 值为 8.13。AMG 837 hemicalcium 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
BTI-A-404是人GPR43的强效、选择性和竞争性反向激动剂。BTI-A-404可用于炎症、肥胖和2型糖尿病的研究[1]。