BMS-98614是一种口服活性、选择性凝血酶受体蛋白酶激活受体-4(标准杆数-4)拮抗剂,IC50值为0.4 nM。BMS-98614具有优异的抗血栓作用[1][2]。
Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的,选择性的,可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
I-191 是蛋白酶激活受体 2 (PAR-2) 信号通路的抑制剂。I-191 抑制 PAR-2 活化剂如 SLIGKV、胰蛋白酶、凝血酶,其 IC50 值分别为 0.0014 μM,0.0023 μM,0.32 μM,详细信息请参考专利WO2015048245A1。
AY77 是一种钙偏向的 PAR2 激动剂。AY77 在 PAR2 介导的 Gq 通路激活和 β-arrestin-2 募集中的 EC50 分别为 0.17 和 2 nM。AY77 有效诱导细胞内 Ca2+ 释放。
PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) 是一种蛋白酶激活受体-4 (PAR-4) 激动剂,对 PAR-1 或 PAR-2 都没有作用,且其作用会被 PAR-4 拮抗剂阻断。
Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human 是一个蛋白酶活化受体 3 (PAR-3) 的激动剂肽。
I-287是一种有效、选择性、口服PAR2活性抑制剂,是一种负性PAR2变构调节剂,可抑制PAR2介导的Gq和G12/13活化,但不抑制Gi/o蛋白(IC50=45-390 nM)；I-287是一种负变构调节剂(NAM),而不是hPAR2的正构竞争拮抗剂。I-287抑制PAR2介导的DAG/Ca2+/PKC和RhoA/SRF-RE激活,以及FAK和ERK1/2信号通路,对PAR2介导的βarrestin2招募和受体内化没有影响。I-287在体外抑制PAR2诱导的IL-8细胞因子分泌,并减少小鼠弗氏佐剂(CFA)诱导的足肿胀模型。
Vorapaxar是一种蛋白酶激活受体 (PAR-1)拮抗剂,可抑制凝血酶诱导的血小板活化。
Q94盐酸盐是一种选择性PAR1拮抗剂(IC50=916 nM),可选择性阻断PAR1/Gαq相互作用和信号传导。Q94盐酸盐以剂量依赖的方式阻断PAR1介导的CCL2 mRNA和蛋白质水平的增加。Q94盐酸盐还完全阻断凝血酶诱导的ERK1/2和MLC磷酸化[1]。
ENMD-1068 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 还能抑制子宫内膜细胞的增殖,并诱导病灶中上皮细胞的凋亡 (apoptosis)。ENMD-1068 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。
AZ-8838(AZ8838)是一种有效的选择性PAR2拮抗剂,Kd为125 nM；对PAR1和PAR4(>50 uM)显示出优异的选择性。
ENMD-1068 hydrobromide 是一种有效的 PAR2 拮抗剂。ENMD-1068 hydrobromide 以剂量依赖性方式减轻关节炎症。ENMD-1068 hydrobromide 可用于关节炎症的研究。
GB-88 是一种选择性的口服 PAR2 拮抗剂,抑制 PAR2 激活 Ca(2+) 释放的IC50 值为 2 µM。
TFLLRN-NH2是一种生物活性肽。(PAR-1激动剂)
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
AZ3451是蛋白酶激活受体-2 (protease-activated receptor-2 (PAR2)) 拮抗剂。
Parstatin(human) 是具有细胞通透性的 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂,是一种有效的血管生成抑制剂。
TRAP-6 amide TFA 是一个 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂。
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist 是一种凝血酶特异性的,蛋白酶活化受体 1 (PAR-1) 特异性的激动剂肽。
P4pal10 是一种 PAR4 拮抗剂。P4pal10 在体内阻止凝血酶介导的小鼠血小板聚集。P4pal10 显著降低 Carrageenan (HY-125474) 引起的水肿和粒细胞浸润。
TRAP-6 是蛋白酶激活受体1 (PAR1) 的激动剂。
FLLRN是一种生物活性肽。(PAR1特异性拮抗肽)
TFLLR-NH2 (TFA) 是选择性的 PAR1 激动剂,EC50 值为 1.9 μM。
PAR-4 Agonist Peptide, amide 是一种蛋白酶激活受体-4 (PAR-4) 激动剂,对 PAR-1 或 PAR-2 都没有作用,且其作用会被 PAR-4 拮抗剂阻断。
Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。
UDM-001651 是一种有效选择性的、口服生物可利用的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 拮抗剂 (IC50=4 nM；Kd=1.4 nM)。UDM-001651 在 γ-凝血酶诱导的富含血小板的血浆聚集测定 (γ-Thr PRP) 中显示抗血小板活性 (IC50=25 nM)。
RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。