L-NAME hydrochloride是 NOS 的抑制剂,IC50 为70 μM。
N’-硝基-D-精氨酸(NOLA)是一种一氧化氮合成抑制剂,也是一种血管舒张剂,可松弛平滑肌,增加流向阴茎的血流,改善勃起。N'-硝基-D-精氨酸还通过阻断肿瘤坏死因子α(TNFα)和白细胞介素8(IL8)受体来抑制中性粒细胞迁移[1]。
Regaloside A是一种苯丙烷类化合物,在160 ppm时显示出58.0%的显著DPPH自由基清除活性。Regaloside A具有抗炎活性[1]。
氨基吡啶(Ascensil)是一种有效且非选择性的NO合成酶(NOS)同功酶(iNOS、nNOS、eNOS)抑制剂[1]。
二丙酸倍氯米松一水合物是倍氯米酮的前药,是一种口服活性强的糖皮质激素受体激动剂。一水合丙酸倍氯米松通过糖皮质激素受体发挥作用,抑制炎症和过度增殖。二丙酸倍氯米松一水合物可用于哮喘[1][2]。
GW274150是一种新型的NADPH依赖性的iNOS抑制剂。
盐酸AMT是一种选择性诱导型NOS(iNOS)抑制剂,Ki为4.2 nM【1】。
Citroside A 是一种巨豆花倍半萜类化合物,具有细胞毒性和抗炎活性。Citroside A 对 NO 产生 (NO production) 具有抑制作用,IC50 为 34.25 μM。Citroside A 对 SGC-7901 和 HeLa 细胞表现出明显的细胞毒性,IC50 值分别为 27.52 μM 和 29.51 μM。
α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1是一种有效的α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂,一氧化氮(NO)的IC50值为0.32μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1有效抑制小鼠RAW264.7巨噬细胞中iNOS、IL-1β和IL-6的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1可抑制LPS诱导的NO释放、NF-κB激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3可用于研究脓毒症[1]。
Regaloside B 是一种从 Lilium longiflorum 中分离出来的苯丙烷。Regaloside B 可以抑制 iNOS 和 COX-2 的表达,具有抗炎活性。
19-[(β-D-吡喃葡萄糖基)氧]-19-oxo-ent-labda-8(17),13-二烯-16,15-内酯,新穿心莲内酯的代谢产物,抑制脂多糖激活的巨噬细胞中一氧化氮(NO)的产生[1]。
Irisflorentin 是一种天然存在的异黄酮,是 Rhizoma Belamcandae 中丰富的一种活性成分。Irisflorentin 显着降低了诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的转录和翻译水平以及 NO 产生。
(6E)-1,7-双(4-羟基苯基)-6-庚烯-3-酮(化合物7)是从广西姜黄根茎中分离出来的天然产物。(6E)-1,7-双(4-羟基苯基)-6-庚烯-3-酮对LPS诱导的巨噬细胞产生NO有抑制作用,IC50值为8.93μM【1】。
O-乙酰五味子素L(乙酰五味子素)是一种天然木脂素,对LPS诱导的BV-2细胞中NO的产生具有抑制作用,IC50为23.1μM[1]。
(+)-Hannokinol可从姜科(AMOMUM TSAO-KO)果实中分离得到。(+)-Hannokinol抑制脂多糖诱导的BV2小胶质细胞一氧化氮的产生[1]。
缬草烯醚萜F是一种环烯醚萜,其IC50值为0.88μM,可有效抑制NO的生成。缬草醚萜F具有抗炎和抗增殖活性[1]。
Lethedoside A 是一种天然黄酮类化合物,对 RAW 264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生 (NO production) 具有抑制活性。
卡嗪醇B是一种具有二甲基吡喃环的异戊二烯基黄烷,是一氧化氮(NO)产生的抑制剂。卡嗪醇B通过胰岛素Akt信号通路和AMPK激活促进葡萄糖摄取,从而提高胰岛素敏感性。卡嗪醇B具有糖尿病研究的潜力[1][2]。
Camstatin 是 PEP-19 智商基序的活性 25-残基片段,结合钙调蛋白并抑制神经元一氧化氮合酶 (NO synthase)。
巯基乙基胍(MEG)二氢溴化物是诱导型一氧化氮合酶和过氧亚硝酸盐清除剂的选择性抑制剂。巯基乙基胍(MEG)二氢溴化物有可能用于炎症性肠病的研究。
iNOS-IN-2(化合物53)是诱导型一氧化氮合酶(iNOS)蛋白的有效下调因子。iNOS-IN-2有效抑制NO的产生(IC50=6.4μM)。iNOS-IN-2对慢性炎症具有潜在的治疗作用[1]。
Aloenin aglycone (compound 13) 是 NF-κB 抑制剂,能够从芦荟渗出液中分离得到。Aloenin aglycone 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性 (IC50: 18.7 μM)。10 ng/mL TNFα 处理 HepG2 细胞后,Aloenin aglycone (10 μM) 还降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 基因表达。
1,3,5-三羟基-4-戊烯基杂酮是一种Na+/H+交换系统(Na+/H~+交换剂(NHE))抑制剂,最小抑制浓度为10μg/mL[1]。1,3,5-三羟基-4-戊烯基酮是一种磷酸二酯酶5型(PDE5)(磷酸二酯酶(PDE))抑制剂,IC50值为3.0μM[3]。1,3,5-三羟基-4-戊烯基酮抑制脂多糖(LPS)(脂多糖(HY-D1056))诱导的RAW264.7巨噬细胞中NO的产生,并具有抗炎活性[2]。
Banoxantron(AQ4N)作为一种典型的缺氧选择性细胞毒素,可以被还原为一种有效的拓扑异构酶II抑制剂AQ4。班诺沙酮通过iNOS依赖机制选择性地杀死缺氧细胞。Banoxantron显示出强烈的细胞毒性和缺氧选择性效应,通过辐射增强[1][2]。
YM-1是一种稳定且可溶的MKT-077(HY-15096)类似物和口服活性Hsp70抑制剂。YM-1诱导HeLa细胞的细胞死亡,并上调p53和p21蛋白的水平[1][2]。
S-Methylisothiourea sulfate 是一种高效的,选择性的,竞争性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。S-Methylisothiourea sulfate 在感染性休克的啮齿动物模型中发挥有益作用。
Physalin O是一种可以从角叶藻中分离的大黄素。Physalin O对Hep G2和MCF-7癌细胞显示出细胞毒性,IC50值分别为31.1和11.4µM。Physalin O抑制一氧化氮(NO)的产生并显示抗炎活性[1][2]。
杂phdoid A(化合物1)是一种抗炎剂。异phdoid A在BV-2细胞中抑制NO生成,IC50为5.93μM[1]。