MAP4K

MAP4K（丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶激酶）属于哺乳动物Ste20样丝氨酸/苏氨酸激酶家族。 MAP4K家族成员，包括造血祖细胞激酶1（HPK1 / MAP4K1），生发中心激酶（GCK / MAP4K2），生发中心激酶样激酶（GLK / MAP4K3），HPK / GCK样激酶（HGK / MAP4K4），Misshapen-如激酶1（MINK1 / MAP4K6）和TRAF2和NCK相互作用激酶（TNIK / MAP4K7），作为有效的LATS1 / 2激活激酶。 MAP4K的过表达或缺失影响大肿瘤抑制因子1/2（LATS1 / 2，Wts同源物）和Yes相关蛋白（YAP）/转录共激活因子与PDZ结合基序（TAZ）的磷酸化和活性。通过作用于LATS依赖性但哺乳动物Ste20样激酶1/2（MST1 / 2，Hpo同源物）非依赖性方式，MAP4K通过促进其磷酸化和抑制靶基因表达来限制YAP / TAZ的活性。 MAP4K是通过直接磷酸化和激活LATS1 / 2激酶而成为Hippo途径的组分.MAP4K2 / 4/6和MST1 / 2都属于STE20样激酶家族，并且它们的激酶结构域彼此高度同源。 MAP4K4通过LATS起作用以抑制YAP和细胞增殖。

GNE-6893

GNE-6893是一种强效口服活性HPK1抑制剂。GNE-6893可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2415374-98-8
• 分子式：C₂₃H₂₄FN₅O₄
• 分子量：453.47
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯甲酰胺

NG25 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双抑制剂,IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。

• CAS号：1315355-93-1
• 分子式：C₂₉H₃₀F₃N₅O₂
• 分子量：537.57600
• 类别：MAP3K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-28

HPK1-IN-28是HPK1的有效抑制剂。造血祖细胞激酶1(HPK1)是树突状细胞(DC)、T细胞和B细胞激活反应的负调节因子。HPK1-IN-28可增强机体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-28具有研究免疫相关疾病,尤其是肿瘤的潜力(摘自专利WO2021175270A1,化合物1)[1]。

• CAS号：2699603-89-7
• 分子式：C₂₅H₂₂F₃N₅O₄
• 分子量：513.47
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-22

HPK1-IN-22(化合物ZYF0033)是一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂,基于MBP蛋白的磷酸化抑制,其IC50小于10 nM。HPK1-IN-22降低SLP76(丝氨酸376)的磷酸化。HPK1-IN-22促进抗癌免疫反应。在4T-1同基因小鼠模型中,HPK1-IN-22抑制肿瘤生长并导致DC、NK细胞和CD107a+CD8+T细胞的肿瘤内浸润增加,但调节性T细胞、PD-1+CD8+T细胞、TIM-3+CD8+T细胞和LAG3+CD8+T细胞的浸润减少【1】。

• CAS号：2380300-79-6
• 分子式：C₂₆H₃₀N₄O₂S
• 分子量：462.61
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-10

HPK1-IN-10是HPK1的有效抑制剂。HPK1是从造血祖细胞克隆的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶的MAP4K家族。HPK1-IN-10具有研究HPK1相关疾病的潜力(摘自专利WO2021213317A1,化合物103)[1]。

• CAS号：2734168-69-3
• 分子式：C₃₁H₃₄N₆O₂
• 分子量：522.64
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-12

HPK1-IN-12是HPK1的有效抑制剂。HPK1是从造血祖细胞克隆的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶的MAP4K家族。HPK1-IN-12具有研究HPK1相关疾病的潜力(摘自专利WO2021213317A1,化合物85)[1]。

• CAS号：2734168-51-3
• 分子式：C₂₅H₂₄FN₅O₂
• 分子量：445.49
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-18

HPK1-IN-18是一种高效、选择性的HPK1抑制剂。造血祖细胞激酶1(HPKl)最初由造血祖细胞克隆而来,是MAP激酶激酶激酶(MAP4Ks)家族的成员。HPK1-IN-18可用于研究、预防或改善与HPK1活性相关的疾病或紊乱,如癌症(摘自专利WO2019238067A1,化合物1)[1]。

• CAS号：2403598-42-3
• 分子式：C₂₄H₂₄N₄
• 分子量：368.47
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-16

HPK1-IN-16是HPK1的有效和选择性抑制剂。造血祖细胞激酶1(HPKl)最初由造血祖细胞克隆而来,是MAP激酶激酶激酶(MAP4Ks)家族的成员。HPK1-IN-16可用于研究、预防或改善与HPK1活性相关的疾病或紊乱,如癌症(摘自专利WO2019051199A1,化合物39)[1]。

• CAS号：2294965-95-8
• 分子式：C₂₈H₂₇FN₄O
• 分子量：454.54
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1 antagonist-1

HPK1 antagonist-1 (I-792) 是一种 Hpk1 拮抗剂,可用于癌症与免疫疾病的研究。

• CAS号：2628489-56-3
• 分子式：C₂₈H₂₉FN₆O₂
• 分子量：500.57
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DMX-5804

DMX-5804 是一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂,对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM,pIC50 值为 8.55；对 MINK1/MAP4K6 (pIC50,8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50,7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率,减少小鼠的缺血再灌注损伤。

• CAS号：2306178-56-1
• 分子式：C₂₁H₁₉N₃O₃
• 分子量：361.39
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GNE-495

GNE-495 是有效,选择性的 MAP4K4 抑制剂,IC50 值3.7 nM。

• CAS号：1449277-10-4
• 分子式：C₂₂H₂₀FN₅O₂
• 分子量：405.425
• 类别：MAP4K

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：734.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：398.0±32.9 °C

HPK1-IN-8

HPK1-IN-8是全长HPK1的变构、非活性构象选择性抑制剂。

• CAS号：1214561-09-7
• 分子式：C₁₉H₁₇FN₆O₂S
• 分子量：412.44
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-17

HPK1-IN-17是一种高效、选择性的HPK1抑制剂。造血祖细胞激酶1(HPKl)最初由造血祖细胞克隆而来,是MAP激酶激酶激酶(MAP4Ks)家族的成员。HPK1-IN-17可用于研究、预防或改善与HPK1活性相关的疾病或紊乱,如癌症(摘自专利WO2019238067A1,化合物73)[1]。

• CAS号：2403600-07-5
• 分子式：C₂₆H₂₈N₆O
• 分子量：440.54
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SS47

SS47是一种基于PROTAC的HPK1降解剂,通过蛋白酶体介导HPK1的降解。通过SS47降解HPK1也显著增强了BCMA CAR-T细胞治疗的体内抗肿瘤疗效。HPK1是一种免疫抑制调节激酶,是癌症免疫治疗的一个有希望的靶点[1]

• CAS号：2636072-62-1
• 分子式：C₄₉H₅₆N₆O₁₂S
• 分子量：953.07
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A