Tetrandrine 是一种双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。
Calcium Channelantagonist 4 (compound 189)?是一种电压门控钙通道抑制剂,IC50?值为?5-20μM。
Cinnarizine D8 是 Cinnarizine 的氘代化合物。Cinnarizine 是一种抗组胺药和钙通道阻滞剂。
Norverapamil是一个钙通道阻滞剂, 是verapamil主要的活性代谢物。
Cyclic ADP-ribose (cADPR) 是一种有效的钙动员 (calcium mobilization) 第二信使,是通过 ADP-核糖基环化酶从 NAD+ 合成的。Cyclic ADP-ribose 主要通过 Ryanodine 受体介导的内质网释放以及通过 TRPM2 通道开放引起的细胞外流入来增加胞质钙。
Chlorocresol (4-Chloro-3-methylphenol) 是一种医药防腐剂。
Levamlodipine besylate ((S)-Amlodipine besylate) 是一种功能强大的二氢吡啶钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,具有舒张血管的作用,可用于高血压、心绞痛的治疗。
Calcium channel-modulator-1是钙离子通道 (calcium channel) 调节剂,阻塞主动脉收缩的 IC50 值为0.8 μM。
(-)-去核素B是一种抗血小板药物。(-)-Denudatin B通过电压门控和受体操作的Ca2+通道抑制Ca2+内流,从而放松血管平滑肌[1]。(-)-去核素B具有非特异性抗血小板作用
MMK1是一种有效且选择性的人甲酰基肽受体样-1(FPRL-1/FPR2)激动剂,FPRL-1和FPR1的EC50分别为<2nM和>1000nM。MMK1是一种有效的趋化和钙动员激动剂。MMK-1能有效激活吞噬白细胞,并能增强人单核细胞对百日咳毒素(HY-112779)敏感的促炎细胞因子IL-1b和IL-6的产生。MMK1具有抗焦虑样活性[1][2][3][4]。
拉西地平-d10是氘标记的拉西地平。拉西地平是一种L型钙通道阻滞剂[1][2]。
CHF-6366是一种有效的M3毒蕈碱拮抗剂和β2-肾上腺素能受体激动剂,pKi值分别为10.4和11.4。CHF-6366也是一种弱钙通道抑制剂(IC50~50μM)。CHF-6366抑制豚鼠的支气管收缩。CHF-6366可用于研究慢性阻塞性肺疾病(COPD)[1]。
Levamlodipine ((S)-Amlodipine) 是一种功能强大的二氢吡啶钙通道阻滞剂,具有舒张血管的作用,可用于高血压、心绞痛的治疗。
决奈达隆D6盐酸盐是氘标记的决奈达隆。决奈达隆盐酸盐是胺碘酮(HY-14187)的衍生物,是研究心房颤动(AF)和心房扑动的III类抗心律失常药物。决奈达隆盐酸盐是一种有效的多离子电流阻断剂,包括钾电流、钠电流和L型钙电流,并通过与β-肾上腺素能受体的非竞争性结合发挥抗肾上腺素能作用。决奈达隆盐酸盐是CYP3A4[1][2][3][4]的底物和中度抑制剂。
Gabapentin (Neurontin)是GABA类似物,可用于缓解神经性疼痛。
Barnidipine (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA),对 [3H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki=0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压药物,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
Gabapentin (Neurontin)盐酸盐是GABA类似物,可用于缓解神经性疼痛。
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括：R. pickeli,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
(Rac)-MEM 1003是MEM 1003的外消旋体。MEM 1003是一种二氢吡啶化合物,是一种有效的L型钙通道拮抗剂,具有阿尔茨海默病研究的潜力[1]。
Calcium Channel antagonist 3 (compound 397)?是一种电压门控钙通道抑制剂,IC50?值为?5-20μM。
AE0047 Hydrochloride 是一种 calcium 阻滞剂,可用于高血压症的研究。
盐酸左旋帕米是一种血脑屏障穿透性钙通道阻滞剂和5-HT2拮抗剂。盐酸左旋帕米可用于暂时性闭塞和神经疾病研究[1]。
Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。
CXL-1020是一种基于羟胺的硝基(HNO)供体。CXL-1020改善异常松弛大鼠的心脏肌力/肌张力和Ca2+循环。CXL-1020在犬模型中诱导血管舒张并改善心功能。CXL-1020已用于研究收缩性心力衰竭和稳定性心力衰竭[1]。
Carboxyamidotriazole (L 651582; CAI) 是一种非电压依赖性钙通道阻滞剂,也是一种无细胞毒性的抗肿瘤药物,并具有抗炎活性。
Bupivacaine hydrochloride monohydrate 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可用于慢性疼痛的研究。
PD0176078 是一种新发现的 N 型钙通道 (Calcium channel) 阻滞剂。
Palonidipine 是一种钙拮抗剂,有治疗心绞痛和高血压的潜力。
Cavα2δ1和NET-IN-2(化合物45CS)是电压门控钙通道(Cavα1δ-1)的α2δ-1亚基和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)的双重抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-2以454nM的Ki抑制Cavα。Cavα2δ1和NET-IN-2以59nM的Ki和7nM的IC50抑制NET。Cavα2δ1和NET-IN-2可用于疼痛的研究[1]。