ANO1-IN-1(化合物9c)是一种选择性ANO1通道阻滞剂,对ANO1和ANO2的IC50分别为2.56μM和15.43μM。ANO1-IN-1强烈抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖[1]。
ANO1-IN-2(化合物10q)是一种选择性ANO1通道阻滞剂,对ANO1和ANO2的IC50分别为1.75μM和7.43μM。ANO1-IN-2强烈抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖[1]。
Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前药,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的镇痛和抗炎药。
Spiperone hydrochloride (Spiroperidol hydrochloride) 是一种选择性的多巴胺 D2 受体 (D2,D3,D4,D1 和 D5 受体的 Ki 值分别为 0.06 nM,0.6 nM,0.08 nM,~350 nM,~3500 nM) 和 5-HT2A/5-HT1A 受体 (Ki 为1 nM/49 nM) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 也是一种选择性的 α1B-肾上腺素受体 (α1B-adrenoceptor) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 激活钙激活的氯离子通道 (CaCC)。抗精神病和抗炎作用。
MONNA是一种有效的跨膜蛋白16A(TMEM16A,Anoctamin-1)阻滞剂,IC50为80nM。在氯离子存在或不存在的情况下,蒙纳诱导啮齿动物阻力动脉的血管舒张[1]。
DCPIB 是一种选择性、可逆、有效的体积调节性阴离子通道 (VRAC) 抑制剂,能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK,抑制 TRESK,TASK1 和 TASK3,IC50 值分别为 0.14,0.95,50.72 μM。DCPIB 同时抑制肿胀激活氯电流 (ICl,swell),在 CPAE 细胞中,IC50 值为 4.1 μM。