Dofequidar 延胡索酸盐(MS-209 延胡索酸盐)是口服活性的喹啉化合物,能抑制 ABCB1/P-gp,ABCC1/MDR-相关蛋白1。
FM04是一种有效的P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(EC50＝83nM)。FM04抑制P-gp的机制有2个：(1)FM04与Q1193结合,然后与功能关键残基H1195和T1226相互作用；或(2)FM04与I1115(功能关键残基本身)结合,破坏R262-Q1081-Q1118相互作用口袋,使ICL2-NBD2相互作用解耦,从而抑制P-gp[1]。
HM30181是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。
Pepluanin A 是从大戟中分离得到的天然化合物。Pepluanin A 显示出非常高的麻疯素二萜活性,在抑制 Pgp 介导的 Daunomycin (HY-13062A) 转运优于 Cyclosporin 至少2倍。
三氟拉嗪-d3(盐酸)是氘标记的三氟拉嗪(盐酸)。三氟拉嗪盐酸盐是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体发挥作用。盐酸三氟拉嗪是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂。盐酸三氟拉嗪是一种有效的NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。盐酸三氟拉嗪是一种钙调素抑制剂,也抑制P糖蛋白。盐酸三氟拉嗪可用于精神分裂症的研究。三氟拉嗪盐酸盐作为流感病毒形态发生的可逆抑制剂[1][2][3][4][5]。
环氧甲状腺素是从一品红中分离出来的一种环氧甲状腺素衍生物,是一种P-糖蛋白(P-gp)抑制剂。环氧甲状腺素是一种P-gp介导的多药耐药(MDR)逆转剂[1][2]。
Zamicastat 是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50 值分别为 73.8±7.2 μM 和 17.0±2.7 μM。
Atazanavir-d6是氘标记的Atazanavir。阿塔扎那韦(BMS-232632)是一种高选择性HIV-1蛋白酶抑制剂,是第一种获准每日服用一次的蛋白酶抑制剂。阿塔扎那韦(BMS-232632)是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白(P-gp)的抑制剂和诱导剂【2】。阿塔扎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为3.49μM【3】。
(R) -OY-101是一种口服活性和特异性P-gp抑制剂。(R) -OY-101增加了肿瘤对抗癌药物的敏感性。(R) -OY-101在逆转肿瘤耐药性和促进细胞凋亡方面具有良好的活性,可用于癌症相关研究[1]。
Dofequidar(MS-209)是新型的喹啉化合物,能逆转P-糖蛋白(P-gp)介导的多药抗性。
MC70是一种有效的非选择性P糖蛋白(P-gp)抑制剂,EC50为0.69µM。MC70是一种ABC转运蛋白抑制剂和抗癌剂。MC70与ABCB1、ABCG2和ABCC1相互作用[1][2]。
NSC-609249 hydrochloride 是维拉帕米 (HY-14275) 的杂质 (impurity)。Verapamil 是一种钙通道 (calcium channel) 阻断剂,是一种有效的口服第一代 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。
Reversan (CBLC4H10) 是一种高效无毒的多药耐药相关蛋白 1 (MRP1) 和 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。
P-gp抑制剂4(化合物8b)是一种选择性P-糖蛋白调节剂,EC50为94 nM。P-gp抑制剂4增加药物通过胃肠道屏障的转运,并恢复多药耐药癌细胞中阿霉素的毒性[1]。