AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的 Kd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。
BMS493 是一种反向泛视黄酸受体 (RARs) 激动剂。BMS493 增加了 RARs 与核共抑制因子的相互作用,还可阻止视黄酸诱导的分化。
TTNPB 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人RARs进行竞争性结合实验中,作用于RARα,RARβ和RARγ,IC50 分别为 5.1 nM,4.5 nM 和 9.3 nM。
ATRA生物素(生物素ATRA结合物)是一种生物素结合的ATRA。ATRA生物素可用于跟踪细胞或给定组织中的ATRA[1]。
AGN 192870是一种RAR中性拮抗剂,RARα、RARβ和RARγ的Kds分别为147、33和42nm。AGN 192870显示RARα和RARγ的IC50分别为87和32 nM。AGN 192870显示RARβ部分痛苦[1]。
利奥唑(R75251；R85246)是一种咪唑衍生物和口服活性维甲酸(RA)代谢阻断剂(RAMBA)。利奥唑抑制视黄酸的细胞色素P450(CYP26)依赖性4-羟基化(IC50=7μM),导致视黄酸的组织水平增加。利奥唑具有抗肿瘤特性[1][2][3]。
BMS-195614(BMS 614)是一种中性RARα选择性拮抗剂,Ki为2.5 nM[1]。
NEt-iFQ 是一种荧光类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,具有有效的溶剂变色性。NEt-iFQ 可选择性与 RXR-LBP 结合并发出荧光。
Adapalene(CD-271; Differin)是合成的维甲酸,为维甲酸受体(RAR)激动剂。
LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM,6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
YCT529是一种强效、选择性和口服活性的RAR-α抑制剂[1]。
YCT529游离酸是一种强效、选择性和口服活性的RAR-α抑制剂[1]。
(-)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂,来自专利 WO 1997049704 A1。
Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD,IC50 为 75 μM。
LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂,EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
K-80001是一种RXRα-结合物和COX-1/2抑制剂,其IC50为,RXRα、COX-1和COX-2的IC50分别为82.9μM、3.4μM和1.2μM[1]。
(+)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂,来自专利 WO 1997049704 A1。
CD2314是一种有效且选择性的RARβ受体激动剂,在S91黑色素瘤细胞中的Kd为195 nM【1】。
AGN 194310(VTP-194310)是RAR激动剂,对RARα/β/γ的Kd分别为3/2/5 nM。
AC-261066 是一种高效、口服有效的、亚型选择性的 RARbeta2 受体激动剂,其 pEC50 为 8.0 。
Ro 41-5253是一种口服活性选择性视黄酸受体α(RARα)拮抗剂。Ro 41-5253可以结合RARα,而不诱导转录或影响RAR/RXR异源二聚化和DNA结合。Ro 41-5253可抑制癌细胞增殖并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性[1][2]。
AGN 194078 是一个有选择性的 RARα 激动剂,其 Kd 和 EC50 值分别为 3 和 112 nM。
Bexarotene D4 是Bexarotene (LGD1069) 的氘代标记物。 Bexarotene (LGD1069) 是用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤的选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR)) 激动剂。
CD3254 是一种有效的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。
11-羟基糖醇通过调节RARα和维生素D3受体(VDR)来调节细胞内受体的磺酰化[1]。
LG100754 (UVI 2112) 是一种 RXR 二聚体 的调节剂。LG100754 作为同源二聚体 RXR:RXR 的拮抗剂,但作为异源二聚体 RXR: PPARα 和 RXR: PPARγ 的激动剂。LG100754 是一种通过 RXR 起作用的胰岛素增敏剂。
CD2665 是一种选择性的 RAR-beta/gamma 拮抗剂,对 RARγ 和 RARβ 作用的 Ki 值分别为 110 nM、306 nM。
LG101506是一种选择性的口服活性RXR调节剂,RXRα的Ki为2.7nM。LG101506可用于2型糖尿病和癌症的研究[1][2]。
Acitretin(Ro 10-1670)是第二代维甲酸,可用于银屑病。
Retinoic acid是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。