c-FMS

c-FMS（CSF1R）位于细胞质膜上。 c-FMS是配体集落刺激因子-1（CSF1）的受体。 c-FMS是一种完整的跨膜糖蛋白，具有配体诱导的酪氨酸特异性蛋白激酶活性，可触发信号级联，最终影响CSF1反应基因的转录。在CSF1结合后诱导c-FMS酪氨酸磷酸化，导致Ras / Erk和IA类磷脂酰肌醇3-激酶信号通路的激活，这反过来激活信号转导和转录激活因子（STATs）通路，特别是STAT1，STAT3，和STAT5。 CSF1的c-FMS活化导致生长，增殖和分化增加。

CFMS-IN-2

cFMS-IN-2 是一种 FMS 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.024 μM。

• CAS号：791587-67-2
• 分子式：C₁₉H₂₁N₃O₃
• 分子量：339.39
• 类别：c-FMS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

普那利单抗

Plonmarimab(TJ003234)是一种抗GM-CSF单克隆抗体。Plonmarlimab可用于类风湿关节炎和新冠肺炎的研究[1][2]。

• CAS号：2377482-36-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：SARS冠状病毒

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mavrilimumab

Mavrilimumab(CAM 3001)是一种单克隆抗体,与粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)受体的α亚单位结合,并阻断GM-CSV下游的细胞内信号。GM-CSF可能是与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应的介质[1]。

• CAS号：1085337-57-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：c-FMS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IACS-9439

IACS-9439是一种强效、选择性和口服活性的CSF1R抑制剂,Ki值为1nM。IACS-9439可用于晚期实体瘤研究[1]。

• CAS号：2231259-36-0
• 分子式：C₂₃H₂₇N₇O₃S
• 分子量：481.57
• 类别：c-FMS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cabiralizumab

Cabiralizumab(FPA 008)是一种抗CSF1R单克隆抗体(MAb)。Cabiralizumab增强T细胞浸润和抗肿瘤T细胞免疫应答。Cabiralizumab可抑制破骨细胞的活化并阻止骨破坏,可用于类风湿关节炎(RA)的研究。Cabiralizumab可与Nivolumab(HY-P9903)联合用于肺癌研究[1][2]。

• CAS号：1613144-80-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：c-FMS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Eflapegrastim

Eflagelastim是一种人源化IgG4单克隆抗体,也是一种粒细胞集落刺激因子(G-CSF)。Eflagelastim靶向G-CSF受体(c-Fms)。Eflaegrastim刺激中性粒细胞祖细胞的增殖和分化,并保持稳定数量的成熟和功能性中性粒细胞。Eflagelastim还缩短了中性粒细胞减少症的持续时间[1]。

• CAS号：1384099-30-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：c-FMS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

c-Fms-IN-14

c-Fms-IN-14(实施例76)是IC50值为4nM的c-Fms抑制剂。c-Fms-I-14可用于癌症和自身免疫性疾病的研究[1]。

• CAS号：1898210-99-5
• 分子式：C₂₆H₂₄N₆O
• 分子量：436.51
• 类别：c-FMS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

培西达替尼盐酸盐

Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。

• CAS号：2040295-03-0
• 分子式：C₂₀H₁₆Cl₂F₃N₅
• 分子量：454.28
• 类别：c-FMS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

C-FMS-IN-1

c-Fms-IN-1 是一种 FMS 激酶抑制剂,IC50 值为 0.0008 μM。

• CAS号：885703-64-0
• 分子式：C₂₂H₂₇N₅O₂
• 分子量：393.48
• 类别：c-FMS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺

OSI-930是Kit,KDR和CSF-1R的抑制剂,IC50分别为80 nM,9 nM和15 nM,对Flt-1,c-Raf和Lck有接近的抑制性,但对 PDGFRα/β,Flt-3和Abl抑制性较弱。

• CAS号：728033-96-3
• 分子式：C₂₂H₁₆F₃N₃O₂S
• 分子量：443.441
• 类别：c-FMS

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：517.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：266.7±30.1 °C

Lacnotuzumab

Lacnotuzumab(MCS110)是一种针对CSF-1的中和人源化IgG1/κ单克隆抗体,可阻止CSF-1激活CSF-1R。Lacnotuzumab可用于色素沉着绒毛结节性滑膜炎的研究[1][2]。

• CAS号：1831128-32-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：c-FMS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BPR1R024

BPR1R024是一种口服活性和选择性CSF1R抑制剂(IC50=0.53 nM)。

• CAS号：2503015-75-4
• 分子式：C₂₄H₂₁F₃N₆O₂
• 分子量：482.46
• 类别：c-FMS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CSF1R-IN-1

CSF1R-IN-1是 CSF1R 的抑制剂,IC50 为0.5 nM。

• CAS号：2095849-04-8
• 分子式：C₂₅H₂₀F₃N₅O₂
• 分子量：479.45
• 类别：c-FMS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Axatilimab

Axatilimab(SNDX-6352)是一种对CSF-1R具有高亲和力的人源化IgG4抗体。Axatilimab可用于慢性移植物抗宿主病(cGVHD)和肿瘤疾病的研究[1][2]。

• CAS号：2155851-88-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：c-FMS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

C-FMS-IN-7

c-Fms-IN-7 是一种 cFMS 抑制剂,IC50 值为 18.5 nM,详细信息请参考 WO2011079076A1, example159。

• CAS号：1313408-89-7
• 分子式：C₂₆H₂₄N₆OS
• 分子量：468.57
• 类别：c-FMS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Otilimab

Otilimab(GSK 3196165)是一种抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)人源化单克隆抗体。Otilimab通过阻断GM-CSF与其细胞表面受体的相互作用来中和GM-CSF的生物功能[1]。

• CAS号：1638332-55-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：c-FMS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CSF1R-IN-8

CSF1R-IN-8(化合物22)是一种CSF-1R抑制剂,IC50为0.012μM[1]。

• CAS号：2765301-60-6
• 分子式：C₂₄H₂₂N₄O₄
• 分子量：430.46
• 类别：c-FMS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sotuletinib hydrochloride

盐酸索图替尼(BLZ945)是一种强效、选择性和脑渗透性CSF-1R(c-Fms)抑制剂,其IC50为1nM,对其最接近的受体酪氨酸激酶同源物显示出超过1000倍的选择性[1]。

• CAS号：2222138-31-8
• 分子式：C₂₀H₂₃ClN₄O₃S
• 分子量：434.94
• 类别：c-FMS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

c-Fms-IN-12

c-Fms-IN-12(化合物4g)是一种Fms激酶抑制剂。c-Fms-IN-12也能抑制c-KIT。c-Fms-IN-12是一种潜在的广谱抗癌剂,可用于多种癌症类型。c-Fms-IN-12诱导A549细胞凋亡[1]。

• CAS号：2145102-33-4
• 分子式：C₃₀H₃₂N₆O₆
• 分子量：572.61
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸帕唑帕尼

Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。

• CAS号：635702-64-6
• 分子式：C₂₁H₂₄ClN₇O₂S
• 分子量：473.979
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：728.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：394.6ºC

c-Fms-IN-13

c-Fms-IN-13(化合物14)是一种有效的Fms激酶抑制剂,IC50值为17nM。c-Fms-IN-13可以用作抗炎剂[1]。

• CAS号：885704-58-5
• 分子式：C₂₂H₂₆N₄O₂
• 分子量：378.47
• 类别：c-FMS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸帕唑帕尼-13C,d3

帕唑帕尼b-13C,d3(盐酸盐)是氘和13C标记的帕唑帕尼布盐酸盐[1]。盐酸帕唑帕尼(GW786034 Hydrochloride)是一种新型的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的多靶点抑制剂,其IC50分别为10、30、47、84、74、140和146nM[2][3]。

• CAS号：1261398-44-0
• 分子式：C₂₀₁₃CH₂₁D₃ClN₇O₂S
• 分子量：477.990
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DCC-3014

DCC-3014 是一种 c-FMS (CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM,详细信息请参考专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。

• CAS号：1628606-05-2
• 分子式：C₂₃H₂₅N₇O₂
• 分子量：431.49
• 类别：c-FMS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A