BT173是HIPK2-Smad3相互作用的小分子变构抑制剂,特异性抑制TGF-β1/Smad3途径。BT173干扰HIPK2-Smad3蛋白-蛋白相互作用(PPI),而不显著抑制HIPK2激酶活性或抑制p53激活。BT173在体外抑制人肾细胞Smad3磷酸化。BT173显著减轻UUO小鼠的肾纤维化发展,显著降低UUO小鼠肾脏Smad3磷酸化和α-SMA表达。BT173治疗可改善Tg26小鼠的肾纤维化。
LDN-192960 hydrochloride 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
DYRKs-IN-1 (例183) 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1B 和 DYRK1A 的 IC50 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。
JH-XIV-68-3是DYRK1A/B的选择性大环抑制剂。在生化和细胞分析中,JH-XIV-68-3对DYRK1A和近家族成员DYRK1B具有选择性。JH-XIV-68-3在头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)细胞系中显示出抗肿瘤功效【1】。
Mirk-IN-1(Dyrk1B/A-IN-1)是Dyrk1B和Dyrk1A高效选择性抑制剂,IC50值分别为68和22nM。
INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
Woodtide是DYRK(DYRK)激酶家族的底物,其序列基于FKHR中DYRK磷酸化位点周围的序列[1][2]。
FINDY是DYRK1A的折叠中间体选择性抑制剂。FINDY可以抑制Ser97自身磷酸化,IC50值为35μM。FINDY可用于神经疾病的研究[1]。