TGF-β/Smad蛋白

转化生长因子-β（TGF-β）是一种多功能细胞因子，可调节许多不同细胞类型的增殖，迁移，分化和存活。已显示TGF-β家族的不同成员的缺失或突变导致血管重塑缺陷和壁细胞形成的缺失，导致胚胎致死或严重的血管疾病。 TGF-β通过ES细胞或神经嵴干细胞系中的Notch或SMAD2和SMAD3信号传导诱导平滑肌分化。 TGF-β与TGF-βRI结合并诱导SMAD2 / 3的磷酸化，从而抑制内皮细胞（EC）的增殖，管形成和迁移。 TGF-β是一种多能细胞因子，具有双重肿瘤抑制和肿瘤促进作用。 TGF-β诱导上皮 - 间质转化（EMT），导致癌细胞侵袭和转移开始时细胞可塑性增加。

Luspatercept

Luspatercept(ACE-536)是一种重组修饰的ActRIIB融合蛋白,与转化生长因子β超家族配体结合。卢帕西普增加红细胞数量,促进红细胞前体的成熟。卢帕西普与GDF11结合并抑制Smad2/3信号传导。卢帕西普可用于贫血的研究[1]。

• CAS号：1373715-00-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：TGF-β/Smad蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH trifluoroacetate salt

H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH(LSYL)是LAP氨基末端的一种潜伏相关肽,对TGF-β1的激活具有抑制作用。H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH与KRFK(HY-P3970)结合,可阻断TGF-β1的信号转导,并阻止肝损伤和纤维化的进展[1]。

• CAS号：162559-45-7
• 分子式：C₂₁H₄₁N₅O₆
• 分子量：459.58000
• 类别：TGF-β/Smad蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氢溴酸常山酮

Halofuginone (RU-19110) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从 Dichroa febrifuga 中分离出来[1]。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM[2]。Halofuginone 通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎[3]。

• CAS号：55837-20-2
• 分子式：C₁₆H₁₇BrClN₃O₃
• 分子量：414.681
• 类别：DNA/RNA合成

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：595.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：>150ºC dec.
• 闪点：314.1±32.9 °C

MY-673

MY-673 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI),抑制微管蛋白聚合。MY-673 抑制 ERK 信号通路,进而影响 TGF-β/SMAD 通路中 SMAD4 蛋白表达水平。MY-673 在体内外有效抑制细胞增殖、迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

• CAS号：2944459-96-3
• 分子式：C₁₈H₁₄N₂O₄
• 分子量：322.31
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ALK5-IN-28

ALK5-IN-28(化合物Ex-05)是一种选择性ALK-5抑制剂(IC50≤10 nM),抑制TGF-β诱导的SMAD信号传导。ALK5-IN-28具有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-28可用于研究增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病和系统性硬化[1]。

• CAS号：2785430-84-2
• 分子式：C₂₅H₂₇N₇
• 分子量：425.53
• 类别：TGF-β/Smad蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

莱莫尼利单抗

利夫莫尼珠单抗(ABBV-151；ARGX-115)是一种有效的人源化抗LRRC32(GARP)/TGFβ1单克隆抗体。利夫莫珠单抗阻断LRRC32介导的潜在TGFβ1的激活。利维莫尼普利单抗具有研究癌症的潜力[1]。

• CAS号：2412004-88-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：TGF-β/Smad蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine

(S,R,S)-AHPC-C2-酰胺-苯并呋喃甲酰甲基吡啶是一种双靶点蛋白聚糖,不仅可以靶向Smad3的泛素化和降解,而且可以提高HIF-α蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-酰胺-苯并呋喃甲酰甲基吡啶具有多径抗纤维化功能和肾保护功能,用于肾性贫血的研究[1]。

• CAS号：2347517-69-3
• 分子式：C₄₁H₄₆N₆O₆S
• 分子量：750.91
• 类别：HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TGFβ-IN-2

转化生长因子β-IN-2(化合物9d)抑制转化生长因子-β诱导的NRK-49F细胞中总胶原积聚,IC50为4.31μM。TGFβ-IN-2在体外抑制TGFβ诱导的COL1A1、α-SMA和p-Smad3的蛋白表达。TGFβ-IN-2可以作为一种潜在的有效化合物,通过口服在体内抗纤维化[1]。

• CAS号：2387678-02-4
• 分子式：C₂₂H₂₂N₂O₄
• 分子量：378.42
• 类别：TGF-β/Smad蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mongersen

Mongersen是一种靶向Smad7蛋白mRNA的21-聚硫代磷酸反义寡核苷酸,因此可抑制TGF-β1通路并缓解克罗恩病。

• CAS号：1443994-46-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：TGF-β/Smad蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

卡妥昔单抗

卡妥昔单抗(TRC105)是一种IgG1单克隆抗体,可阻断endoglin(CD105)及其下游Smad信号通路。卡妥昔单抗具有免疫调节和抗肿瘤作用[1][2]。

• CAS号：1268714-50-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：TGF-β/Smad蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

三甲胺氧化物

Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。

• CAS号：1184-78-7
• 分子式：C₃H₉NO
• 分子量：75.110
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：0.9301 (rough estimate)
• 沸点：133.8°C (rough estimate)
• 熔点：220-222ºC(lit.)
• 闪点：N/A

ALK5-IN-32

ALK5-IN-32(化合物EX-09)是一种选择性ALK-5抑制剂(10 nM

• CAS号：2785430-88-6
• 分子式：C₂₃H₂₃FN₈
• 分子量：430.48
• 类别：TGF-β/Smad蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A