TGF-β/Smad蛋白

转化生长因子-β（TGF-β）是一种多功能细胞因子，可调节许多不同细胞类型的增殖，迁移，分化和存活。已显示TGF-β家族的不同成员的缺失或突变导致血管重塑缺陷和壁细胞形成的缺失，导致胚胎致死或严重的血管疾病。 TGF-β通过ES细胞或神经嵴干细胞系中的Notch或SMAD2和SMAD3信号传导诱导平滑肌分化。 TGF-β与TGF-βRI结合并诱导SMAD2 / 3的磷酸化，从而抑制内皮细胞（EC）的增殖，管形成和迁移。 TGF-β是一种多能细胞因子，具有双重肿瘤抑制和肿瘤促进作用。 TGF-β诱导上皮 - 间质转化（EMT），导致癌细胞侵袭和转移开始时细胞可塑性增加。

Disitertide

Disitertide 是 TGF-β1 的一个抑制剂。

• CAS号：272105-42-7
• 分子式：C₆₈H₁₀₉N₁₇O₂₂S₂
• 分子量：1580.82000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.327g/cm3
• 沸点：1968.718ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EMT抑制剂-1

EMT inhibitor-1 是 Hippo,TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂,并拥有抗肿瘤活性。

• CAS号：1638526-21-2
• 分子式：C₁₂H₁₂Cl₂N₂O₂S
• 分子量：319.21
• 类别：Hippo (MST)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SIS3 free base

SIS3 free base 是一种有效和选择性的 TGF-β1 诱导的 Smad3 磷酸化抑制剂,IC50 为 3 μM。SIS3 free base 通过消除 ALK-5 组成型活性形式的过表达来提高 p3TP-lux 的荧光素酶活性。

• CAS号：1009104-85-1
• 分子式：C₂₈H₂₇N₃O₃
• 分子量：453.532
• 类别：ALK

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：721.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：390.3±32.9 °C

2-([1,1-联苯]-4-基氨基甲酰)苯甲酸

Kartogenin是人类间充质干细胞分化成软骨细胞的诱导剂。

• CAS号：4727-31-5
• 分子式：C₂₀H₁₅NO₃
• 分子量：317.338
• 类别：TGF-β/Smad蛋白

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：464.4±38.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：234.6±26.8 °C

依来努单抗

Elezanumab(ABT-555；AE12-1Y-QL)是一种选择性靶向排斥导向分子a(RGMa)的人单克隆抗体。Elezanumab通过SMAD1/5/8途径有效抑制RGMa介导的BMP信号传导,IC50约为97 pM。Elezanuma促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护,结合N-末端RGMa,阻断BMP信号传导并缺乏RGMc交叉反应性。埃列扎单抗具有神经再生和神经保护活性,对铁代谢没有影响[1][2]。

• CAS号：1791416-49-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：TGF-β/Smad蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氧化苦参碱； 苦参素

Oxymatrine是来自槐属物种根部的生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。能抑制iNOS表达和TGF-β/Smad通路。

• CAS号：16837-52-8
• 分子式：C₁₅H₂₄N₂O₂
• 分子量：264.363
• 类别：TGF-β/Smad蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

诃子林鞣酸

Chebulinic acid 是一个天然的M. tuberculosis DNA gyrase抑制剂,也能抑制SMAD-3 phosphorylation和H+ K+-ATPase的活性。

• CAS号：18942-26-2
• 分子式：C₄₁H₃₂O₂₇
• 分子量：956.677
• 类别：DNA/RNA合成

• 密度：2.0±0.1 g/cm3
• 沸点：1460.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：437.2±27.8 °C

Ponsegromab

Ponsegromab(PF 06946860)是一种高效、选择性的人源化抗GDF15抗体抑制剂,具有抗恶病质活性。Ponsegromab与GDF15结合并阻止GDF15与GFRAL结合,从而阻断GDF15/GFRAL介导的信号传导。Ponsegromab可用于癌症研究[1][2]。

• CAS号：2368950-15-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：TGF-β/Smad蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Luspatercept

Luspatercept(ACE-536)是一种重组修饰的ActRIIB融合蛋白,与转化生长因子β超家族配体结合。卢帕西普增加红细胞数量,促进红细胞前体的成熟。卢帕西普与GDF11结合并抑制Smad2/3信号传导。卢帕西普可用于贫血的研究[1]。

• CAS号：1373715-00-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：TGF-β/Smad蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH trifluoroacetate salt

H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH(LSYL)是LAP氨基末端的一种潜伏相关肽,对TGF-β1的激活具有抑制作用。H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH与KRFK(HY-P3970)结合,可阻断TGF-β1的信号转导,并阻止肝损伤和纤维化的进展[1]。

• CAS号：162559-45-7
• 分子式：C₂₁H₄₁N₅O₆
• 分子量：459.58000
• 类别：TGF-β/Smad蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氢溴酸常山酮

Halofuginone (RU-19110) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从 Dichroa febrifuga 中分离出来[1]。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM[2]。Halofuginone 通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎[3]。

• CAS号：55837-20-2
• 分子式：C₁₆H₁₇BrClN₃O₃
• 分子量：414.681
• 类别：DNA/RNA合成

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：595.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：>150ºC dec.
• 闪点：314.1±32.9 °C

三甲胺氧化物

Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。

• CAS号：1184-78-7
• 分子式：C₃H₉NO
• 分子量：75.110
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：0.9301 (rough estimate)
• 沸点：133.8°C (rough estimate)
• 熔点：220-222ºC(lit.)
• 闪点：N/A