甲型流感病毒-IN-6(化合物16j)是一种有效的选择性甲型流感病毒抑制剂,IC50为3.88µM,CC50为36.64µM。甲型流感病毒-IN-6显示出低细胞毒性的抗IAV活性[1]。
流感病毒IN-7(实施例16)是一种口服活性帽依赖性核酸内切酶抑制剂,可用于流感病毒性传染病的研究[1]。
NS1-IN-1(化合物3)是一种有效的NS1抑制剂。NS1是抑制宿主基因表达的主要甲型流感病毒毒力因子。NS1-IN-1降低病毒蛋白水平,有助于减少病毒复制。NS1-IN-1以TSC1-TSC2依赖的方式抑制mTORC1的活性,显示出抗病毒活性[1]。
Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase 的抑制剂,IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。
JNJ4796 是具有口服活性的流感病毒融合性抑制剂,通过抑制血球凝集素 (HA) 介导的融合来中和甲型流感病毒。JNJ4796 和广泛中和抗体 (bnAbs) 的功能类似。
Nucleozin靶向流感A的核蛋白(NP)。
金刚乙胺-d4盐酸盐是氘标记的金刚乙胺盐酸盐。盐酸金刚乙胺是一种抗流感病毒剂[1][2]。
Cap依赖性内切酶-IN-26是一种Cap依赖性内切酶(CEN)抑制剂,IC50为286nm。Cap依赖性内切酶-IN-26对许多A型和B型流感病毒株具有抗病毒活性[1]。
Pimodivir (VX-787) 是一种可口服的甲型流感病毒聚合酶抑制剂,通过抑制PB2亚基起作用。
盐酸甲氧苄啶是一种抑菌抗生素和口服活性二氢叶酸还原酶抑制剂。盐酸甲氧苄氨嘧啶对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌具有活性。盐酸甲氧苄啶在研究尿路感染、志贺氏菌病和肺孢子虫肺炎方面具有潜力。盐酸甲氧苄啶与锌合用可抑制禽流感病毒在鸡胚中的感染[1][2][3][4]。
A-315675 是高效的 A 株和 B株流感病毒神经氨酸酶的抑制剂。
Cap依赖性内切酶-IN-7是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-7抑制病毒mRNA的合成,并最终抑制病毒增殖。Cap依赖性内切酶-IN-7具有研究病毒感染(包括甲型流感、乙型流感和丙型流感)的潜力(摘自专利WO2020177715A1,化合物5)[1]
扎那米韦-胆固醇结合物是一种长效神经氨酸酶抑制剂,对耐药流感病毒具有强大的疗效。
Trifluoromethyl-tubercidin (TFMT)可抑制宿主Mtr1并抑制病毒复制。TFMT 通过其S-adenosyl-l-methionine 结合袋相互作用抑制Mtr1,限制流感病毒复制。TFMT 能有效抑制病毒在小鼠体内的复制,毒性很小。
HSP90-IN-14(化合物4)是一种有效的HSP90(热休克蛋白90)抑制剂,其Kd为0.26μM。HSP90-IN-14在MDCK细胞中显示出抗流感病毒活性,对于A/H3N2、A/H1N1和B型流感,其EC50值分别为2.6、3.9和17μM[1]。
Tetrahydroepiberberine 是从 Corydalis impatiens (Pall) 中分离得到的异喹啉生物碱。Tetrahydroepiberberine 具有抗真菌和选择性抑制 PI-3 病毒的作用。
阿米替韦(LY 217896)是一种噻二唑衍生物,对正粘病毒和副粘病毒具有广泛的抗病毒活性。阿米替韦对甲型和乙型流感病毒有效[1][2]。
4-O-甲基episapanol(化合物9)是一种天然产物,可从莎草心材中分离得到。4-O-甲基阿帕帕醇是流感病毒表面的有效神经氨酸酶抑制剂,a/Chicken/Korea/MS96/96[H9N2]、a/PR/8/34[H1N1]和a/香港/8/68[H3N2]的IC50值分别为42.8、63.2和63.2µM[1]。
N-乙酰神经氨酸-d3是氘标记的N-乙酰神经胺酸。
M2e, human 由 23 个 M2 (流感病毒A的第三个完整膜蛋白) 胞外残基组成,在所有人流感病毒 A 株中都有显著的保守性, 是一种有效且多用途的疫苗候选,可预防任何人类流感病毒 A 株。
尼泊尔皂苷K是一种抗流感药物。在239T Gluc细胞中,尼泊尔皂苷K对流感病毒A/WSN/33(H1N1)的EC50为17.91μM[1]。
ML303 是一种吡唑并吡啶类化合物, 是流感病毒非结构蛋白 1 (NS1) 的拮抗剂 (IC90 为 155 nM),其对流感病毒H1N1亚型的 EC50 值为0.7 μM。
Arbidol (Umifenovir)盐酸盐是广谱的抗病毒化合物,能通过阻断病毒与宿主细胞的融合抑制包装病毒进入细胞。
N-乙酰神经氨酸-13C是13C标记的N-乙酰神经胺酸。
EIDD-2801 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的口服生物可利用的异丙酯前药。EIDD-2801 显示出广泛的抗流感病毒和冠状病毒的活性。EIDD-2801 有用于季节性和大流行性流感的潜力。
Antiviral agent 35 (compound 4d) 是一种口服有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,在病毒复制的早期阶段发挥作用。 Antiviral agent 35 可抑制流感病毒诱导的 ROS 积累、自噬和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肺部感染小鼠模型中RIG-1通路介导的炎症反应。Antiviral agent 35 的细胞毒性低 (CC50 >800 μM,MDCK 细胞),还具有抗 H1N1 (A/Weiss/43) 活性,EC50=2.28 μM。
NDV-IN-1是一种具有高神经氨酸酶抑制活性的抗病毒药物。NDV-IN-1对新城疫病毒(NDV)具有体外抑制活性。NDV-IN-1通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放,显著抑制Vero细胞的NDV感染[1]。
1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 是一种选择性的 I 类 α1,2-甘露糖苷酶 (class I α1,2-mannosidase) 抑制剂,IC50 为 20 μM。1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 也是一种 N-联糖基化 (N-linked glycosylation) 抑制剂,可抑制 HIV-1 毒株,具有抗病毒活性。