ddUTP(2′,3′-二脱氧尿苷-5′-三磷酸)是一种选择性HIV和AMV逆转录酶抑制剂,Ki值分别为0.05µM和1µM。ddUTP主要在dTTP位点结合到生长的DNA链中,并抑制进一步的延伸[1]。
AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物,也是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。在感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞中,AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。
MK-4965 是一种非核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂 (NNRTI)。MK-4965 不仅对 HIV-1 野生型 (WT) 病毒,而且对多种 NNRTI 耐药病毒表现出良好的活性,可用于 HIV-1 感染的研究。
Etravirine-d8(R165335-d8)是氘标记的Etravirine。Etravirine(R165335)是一种用于治疗HIV的非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)[1][2]。
Tenofovir alafenamide fumarate (GS-7340 fumarate) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
Corydine 是一种天然存在的生物碱,可从 Croton echinocarpus 叶子中提取。Corydine 有效抑制逆转录酶 (reverse transcriptase,RT) 活性,IC50 为 356.8 μg/mL。Corydinez 在体外具有抗 HIV 潜力,浓度为 450 μg/mL 时抑制 40% 的 HIV-1 逆转录酶活性。
BILR 355 是第二代非核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂 (NNRTI)。BILR 355 对 HIV-1 逆转录酶 (RT) 具有高度特异性。BILR 355 可用于 HIV 感染研究。
Efavirenz 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV-1 复制,IC95 为 1.5 nM。
Stavudine钠是核苷类似物,能抑制HIV逆转录酶。
Lamivudine是核苷逆转录酶抑制剂 (NRTIs)。 Lamivudine可以抑制 HIV逆转录酶1和2 以及乙型肝炎病毒的逆转录酶。
乌洛尼韦林(MK-8507)是一种口服活性非核苷逆转录酶抑制剂,具有高抗病毒活性。乌洛尼韦林可用于研究HIV-1感染[1]。
肌醇B((+)-肌醇B)是一种有效的HIV逆转录酶抑制剂,IC50值为38 nM。Inophyllum B在体外细胞培养中抑制HIV-1(IC50=1.4μM)。Inophyllum B可以从巨型非洲蜗牛Achatina fulica的丙酮提取物中分离出来[1]。
HIV-1抑制剂-51是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),对野生型HIV-1(IIIB)和一组突变株表现出优异的抗病毒活性。HIV-1抑制剂51对野生型HIV-1 RT具有高结合亲和力(KD=2.50μM)和抑制活性(IC50=0.03μM)。HIV-1抑制剂对突变株(L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L+V106A、RES056)的EC50为2.22-53.3 nM[1]。
β-红霉素是人类免疫缺陷病毒-1(HIV-1)RNA定向DNA聚合酶(逆转录酶)的有效和选择性抑制剂。β-红霉素是一类醌类抗菌药物[1]。