Ac LEHD AMC是半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-9的荧光底物(激发：341 nm；发射：441 nm)。半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-9可诱导Ac LEHD AMC水解,导致AMC荧光团的释放,其荧光可用于量化半胱氨酸蛋白酶-9的活性[1]。
庚二酸是一种倍半萜类抗生素[1]。庚二酸通过下调半胱天冬酶抑制足叶乙甙诱导的细胞凋亡[2]。Koningic acid(KA)是一种特殊的GAPDH抑制剂,IC50为90μM[3]。
OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),用于血液系统恶性肿瘤的研究。
Z-VAD-AMC 是一种 caspase-9 的底物。
Z-VEID-FMK是caspase-6的选择性抑制剂。Z-VEID-FMK可用于肿瘤研究[1]。
Z-DEVD-FMK 是一种特异性的不可逆的 caspase-3 抑制剂,IC50 为 18 μM。
Frondoside A 是从海参 Cucumaria frondosa 提取得到的一种天然糖苷,具有抗癌、抗肿瘤侵袭、抗转移、抗血管生成、促凋亡等多种活性,安全性高。
Phenoxodiol是一种合成genestein的类似物,激活线粒体caspase系统,抑制XIAP(一个凋亡抑制剂),使癌细胞对fas介导的凋亡敏感。Phenoxodiol还通过稳定可分裂复合物抑制DNA拓扑异构酶II,从而阻止DNA复制。Phenoxodiol 在细胞周期的G1/S期诱导细胞周期阻滞,通过独立于p53的方式上调p21WAF1。
灵芝酸Mk(GA-Mk)是从灵芝菌丝体中分离得到的一种三萜酸。Ganoderic acid Mk具有高效的抗增殖作用,可通过线粒体介导的途径诱导HeLa细胞凋亡。灵芝酸Mk可用于子宫颈癌症研究[1][2]。
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
Limonin glucoside 可以从柑橘的种子中分离出来。Limonin glucoside 诱导 caspase-3 的激活。Limonin glucoside 抑制人结肠腺癌细胞 (SW480) 增殖 (IC50: 37.39 μM)。
凋亡剂-2(化合物14b)通过下调Bcl-2和上调Bax和caspase-3诱导细胞凋亡。凋亡剂-2具有抗增殖活性,可用于癌症研究[1]。
特非那定-d3(±)-特非那定-d3)是氘标记的特非那定。特非那定(±)-特非那定)是一种有效的hERG开放通道阻滞剂,IC50为204 nM[1]。特非那定是一种H1组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑色素瘤细胞中作为一种有效的凋亡诱导剂。特非那定诱导ROS依赖性凋亡,同时激活Caspase-4、-2、-9[2]。
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEVD-CHO 是一种具有细胞渗透性的 caspase-4 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M109S 是一种新型小分子,在体外和体内均可保护细胞免受线粒体依赖性凋亡。M109S 有潜力成为研究细胞死亡 (cell death) 机制的研究工具,并开发针对线粒体依赖性细胞死亡途径的治疗方法。M109S 具有良好的脑通透性。
拉西地平-13C8是氘标记的拉西地平[1]。拉西地平是一种口服活性和高选择性的L型钙通道阻滞剂,作用于平滑肌钙通道,主要扩张外周动脉,降低外周阻力,并具有持久的抗高血压活性。拉西地平通过调节胱天蛋白酶-3途径,保护HKCs免受ATP耗竭和恢复诱导的细胞凋亡。拉西地平可用于高血压、动脉粥样硬化和急性肾损伤(AKI)的研究[2][3]。
桑根农G是一种细胞可渗透性强的X连锁凋亡抑制蛋白(XIAP)抑制剂。桑根农G特异性结合XIAP的BIR3结构域,结合亲和力为34.26μM。桑根农G增强胱天蛋白酶的激活[1]。
PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂,诱导癌细胞凋亡,EC50 为 2.08 μM。
Ac-YVAD-AOM 是 caspase-1 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
胱天蛋白酶-8IN-1是一种有效的胱天蛋白酶-8抑制剂[1]。
Z-LEED-FMK是一种胱天蛋白酶13和胱天蛋白酶4抑制剂。Z-LEED-FMK还抑制鼠伤寒沙门氏菌感染的巨噬细胞中的胱天蛋白酶-1加工[1][2]。
Z-LEVD-FMK是一种细胞可渗透的caspase-4抑制剂。Z-LEVD-FMK阻断ER应激诱导的癌细胞凋亡[1]。
5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4'-Trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖。
洛美曲索(DDATHF)二钠是一种抗尿酸抗体,可以抑制甘氨酸核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)的活性,但不会诱导可检测到的DNA链断裂水平。洛美曲索二钠可进一步抑制嘌呤从头合成,导致细胞异常增殖和凋亡,甚至细胞周期停滞。洛美曲索二钠具有抗癌活性。洛美曲索二钠也是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶1/2(hSHMT1/2)抑制剂[1][2][3]。
Procaspase-3/6 activator 1 (compound 1541) 是一种高度特异性和有效的 procaspases-3 和 -6 的激活剂,具有 EC50 值分别为 2.4 ± 0.2 和 2.8 ± 0.3 μM。Procaspase-3/6 activator 1 不会激活 procaspases-1 或 -7。
GPR是一种三氨基酸肽。GPR可以通过抑制caspase-3/p53依赖性凋亡,从Aβ诱导的神经元死亡中拯救培养的大鼠海马神经元。GPR可用于阿尔茨海默病(AD)的研究。