LDN 91946是一种选择性,非竞争性泛素C末端水解酶-L1(UCH-L1)抑制剂,Ki为2.8 uM,对其他半胱氨酸水解酶(UCH-L3,TGase 2,木瓜蛋白酶和半胱天冬酶-3)没有活性。
USP7-IN-3 (Compound 5) 是一种有效的选择性变构型泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂。
PR-619 是一种 DUB 抑制剂,作用于 USP4,USP8,USP7,USP2 和 USP5,EC50 分别为 3.93,4.9,6.86,7.2 和 8.61 μM。
FT206是从专利WO 2020033707 A1实例11-1中提取的作为泛素特异性蛋白酶的羧酰胺的抑制剂[1]。
MF-094是有效,选择性的 USP30 抑制剂,IC50为120 nM。
GRL0617 是一种强效、选择性和竞争性的 SARS-CoV PLpro/deubiquitinase 的非共价抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM,Ki 值为 0.49 μM.
USP7-IN-6 是有效的 USP7 抑制剂,其 IC50 为 49.9 nM,详细信息参见从专利 WO2017212010A1,example 25。
USP7-IN-5 是有效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂,其 IC50 为 49.9 nM,详细信息参见从专利 WO2017212012A1,example 40。
XL 188是一种有效的选择性USP7抑制剂,对于USP7全长酶和催化结构域酶,IC50值分别为90nM和193nM。XL 188可用于癌症研究[1]。
ML-323 是一种有效的可逆的 USP1-UAF1 抑制剂,在Ub-Rho实验中,IC50 为 76 nM。
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
DC-U4106是一种USP8靶向抑制剂,KD值为4.7μM,IC50值为1.2μM。DC-U4106可以靶向泛素途径并促进Erα的降解。DC-U4106以最小的毒性抑制肿瘤生长,并具有研究乳腺癌的潜力[1]。
DUBs-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂,能够抑制 USP8 的活性,IC50 值为 0.28 μM。
DUBs-IN-3来自引用文献化合物22c,是去泛素化酶 (deubiquitinase (USP)) 抑制剂,对USP8的 IC50 值为0.56 μM
DUBs-IN-1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin-specific proteases) 抑制剂,对 USP8 的 IC50 值为 0.24 μM。
EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂,抑制 Usp9x/Usp24 和 Usp5,这种作用存在剂量依赖性。
FT671是有效,选择性的 USP7 抑制剂,IC50 值为 52 nM,与USP7催化域结合的 Kd 值为65 nM。
USP1-IN-4(化合物10)是一种有效的USP1抑制剂,其IC50值为2.44nM。USP1-IN-4具有抗癌活性和与多种抗癌药物的协同活性[1]。
IU1-47 是一种有效的 USP14 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。IU1-47 在培养的神经元中诱导 tau 蛋白降解。
b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating) UCHL5 和 Usp14活性。
6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂,IC50 为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。
USP7-IN-11是一种有效的泛素特异性蛋白酶7(USP7)(双泛素酶)抑制剂,IC50为0.37nM。USP7-IN-11具有抗癌作用(WO2022048498A1；实施例187)[1]。
USP30 inhibitor 11 是一个选择性和有效的 USP30 抑制剂,IC50 值为 0.01 µΜ。USP30 inhibitor 11 是例 83,源于专利文献 WO2017009650A1,用于研究癌症和涉及线粒体功能障碍疾病。
USP1-IN-2(化合物I-193)是一种有效的泛素特异性蛋白酶1(USP1)抑制剂,其IC50小于约50 nM[1]。
IU1-248是IU1的衍生物,是一种有效的选择性USP14抑制剂,IC50为0.83 μM。
USP30抑制剂18是一种选择性USP30抑制剂,IC50为0.02μM。USP30抑制剂18增加蛋白质泛素化并加速有丝分裂吞噬[1]。
USP7-IN-1 是一种选择性的,可逆的泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂,IC50 值为 77 μM,可用于癌症研究。
DUB-IN-7 (化合物 43) 是一种去泛素化酶 Deubiquitinating enzymes (DUBs) 抑制剂。DUB-IN-7 可用于 JAK2 活性失调介导的疾病研究,如白血病。
IMP-1710(IMP1710)是一种有效、选择性的共价UCHL1抑制剂,IC50为38 nM。IMP-1710在对20个DUB的交叉筛选中表现出极好的选择性。IMP-1710可以在包括内皮细胞(EA.hy926)和腺癌人肺泡基底上皮细胞(A549)在内的细胞类型中以优异的选择性分析内源性UCHL1的活性。IMP-1710在特发性肺纤维化(IPF)中显示出50%以上的成纤维细胞-肌成纤维细胞转化(FMT)抑制(IC50=740 nM),以及αSMA抑制。IMP-1710是一种功能强大、选择性强的探针,可用于探索UCHL1活性,并有可能应用于底物识别、作用模式研究和细胞靶点分析。
NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂,抑制 USP2,USP7 和 SENP2,EC50 分别为 45±4 μM,37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。