2,4-PDCA(2,4吡啶二羧酸)是一种2OG加氧酶的广谱抑制剂,包括含有JmjC结构域的组蛋白脱甲基酶家族(JHDMs)。2,4-PDCA是生物基塑料领域的目标化学品[1][2][3]。
CC-90011是一种有效的口服活性LSD1抑制剂。
GSK-J5 是一种有效的血吸虫和蠕虫抑制剂。GSK-J5 以剂量和时间依赖的方式提高血吸虫死亡率、成虫活力和死亡率,以及卵的产卵量。
GSK-J2 是 GSK-J1 的对映异构体,没有特殊活性。GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂。
LSD1-IN-20(化合物1)是一种有效的双非共价LSD1/G9a抑制剂,Ki值分别为0.44和0.68μM。LSD1-IN-20在THP-1白血病细胞和MDA-MB-231乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,IC50(72小时)分别为0.51和1.60μM【1】。
JHDM-IN-1(化合物1)是一种含有Jumonji C结构域的HDM(JHDM)抑制剂,对JMJD2C、JMJD2A、JMJD2E、PHF8和JMJD3的IC50分别为3.4、4.3、5.9、10和43μM[1]。
纳莫林是一种γ-吡喃,是一种选择性可逆的赖氨酸特异性去甲基酶1(LSD1)抑制剂,在HRP耦合酶分析中IC50为51μM。纳莫林可损害LSD1去甲基酶活性并阻止细胞增殖。纳莫林具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力[1]。
GSK2879552 是一种可口服的,不可逆的 LSD1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
KDM2/7-IN-1(TC-E 5002)是一种选择性组蛋白去甲基酶KDM2/7亚家族抑制剂(KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A和KDM4A的IC50值分别为0.2、1.2、6.8、55、83、>100和>120μM)。KDM2/7-IN-1在体外抑制HeLa和KYSE-150癌细胞的生长[1]。
α-羟基戊二酸(2-羟基戊二酸)二钠是戊二酸的α-羟基酸形式。α-羟基戊二酸二钠是多种α-酮戊二酸依赖性双加氧酶的竞争性抑制剂,包括组蛋白去甲基化酶和5-甲基胞嘧啶(5mC)羟化酶TET家族[1]。
GSK-LSD1 是一种 LSD1 抑制剂。GSK-LSD1 可减少肥胖小鼠模型的食物摄入量和体重,并改善胰岛素敏感性和血糖控制。GSK-LSD1 还可以改善 NAFLD。GSK-LSD1 抑制 COVID-19 PBMC 中 SARS-CoV-2 触发的细胞因子释放。GSK-LSD1 还抑制癌症生长和转移。
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子,可用于肾癌治疗。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases),从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK) 活性,Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
Seclidemstat (SP-2577) 是一种有效的 LSD1 抑制剂,平均 IC50 值为 127 nM。
ML324是JMJD2去甲基酶抑制剂,被证实有抗病毒作用。
GSK-LSD1 Dihydrochloride是有效,选择性,不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为16 nM。
α-羟基戊二酸-d4(二钠)是氘标记的α-羟基谷氨酸二钠[1]。α-羟基戊二酸(2-羟基戊二酸)二钠是戊二酸的一种α-羟基酸形式。α-羟基戊二酸二钠是多种α-酮戊二酸依赖性双加氧酶的竞争性抑制剂,包括组蛋白去甲基酶和5-甲基胞嘧啶(5mC)羟化酶的TET家族[2]。
QC6352 是一种有效的 KDM4C 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。
甲磺酸Seclidemstat(SP-2577)是一种有效的非竞争性可逆KDM1A(LSD1)抑制剂(Ki=31nm,IC50=13nm)。甲磺酸西格列达促进开关/蔗糖不发酵(SWI/SNF)复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒DNA复制和晚期基因表达。甲磺酸Seclidemstat可用于尤文肉瘤的研究[1][2]。
GSK 690是赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)的可逆抑制剂,Kd值为9 nM,生化IC50为37 nM。
Fenoldopam (SKF 82526) hydrochloride 是一种 D1 受体激动剂和新型的赖氨酸特异性去甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂 (IC50=0.8974 μM)。Fenoldopam hydrochloride 具有抗高血压和抗癌细胞增殖的活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
KDM5-C49是一种有效的选择性KDM5抑制剂,KDM5A,B和C的IC50分别为25,30和59 nM；选择性比KDM6B高25-100倍,选择性比KDM4家族高2-30倍,但具有较低的细胞渗透性。
KDM5B-IN-3(化合物5)是组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶5B(KDM5B/JARID1B)抑制剂,IC50为9.32μM。KDM5B-IN-3可用于胃癌的研究[1]。
LSD1-IN-13(化合物7e)是一种口服活性和有效的LSD1抑制剂,IC50为24.43 nM。LSD1-IN-13可激活CD86表达,EC50为470 nM。LSD1-IN-13诱导AML(急性髓系白血病)细胞系分化[1]。
JMJD6-IN-1(化合物1-3)是一种JMJD6抑制剂,在10μM时抑制率为82%。JMJD6-IN-1以19.2μM和25.2μM的IC50抑制MCF-7和HCC4006细胞增殖。JMJD6-IN-1可用于癌症研究[1]。
联苯嗪是一种苯乙嗪类似物,是一种有效的选择性LSD1抑制剂,b>Ki为59 nM。Bizine可以调节癌细胞中的大量组蛋白甲基化。Bizine具有神经保护作用[1]。
HDAC-IN-57是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的口服活性抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC8的IC50分别为2.07 nM、4.71 nM、2.4 nM和107 nM。HDAC-IN-57可抑制LSD1,IC50为1.34μΜ。HDAC-IN-57诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性[1]。
CPI-455 是一种有效的特异性 KDM5 抑制剂。
Vafidemstat 是一种双重的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂。
GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。