糖皮质激素受体

糖皮质激素受体（GR或GCR）也称为NR3C1（核受体亚家族3，C组，成员1）是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。 GR几乎在体内的每个细胞中表达，并调节控制发育，代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是基因转录的调节。未结合的受体存在于细胞的胞质溶胶中。在受体与糖皮质激素结合后，受体 - 糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任何一种。活化的GR复合物通过阻止其他转录因子从细胞溶质转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞溶质中促炎蛋白的表达。地塞米松是一种激动剂，RU486和醋酸环丙孕酮是GR的拮抗剂。此外，黄体酮和DHEA对GR具有拮抗作用。

莫美他松

莫米松是一种吸入性糖皮质激素。莫米松可用于痰中嗜酸性粒细胞水平低的轻度哮喘。莫米松具有研究慢性手部湿疹和鼻窦炎的潜力[1][2]。

• CAS号：105102-22-5
• 分子式：C₂₇H₃₀Cl₂O₆
• 分子量：521.42900
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.35g/cm3
• 沸点：586.6ºC at 760mmHg
• 熔点：220ºC (decomposes)
• 闪点：308.5ºC

CORT 118335

CORT 118,335(Miricorilant,C118335)是一种新的有效,选择性,非甾体糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki为8 nM,对MR具有适度的亲和力。

• CAS号：1400902-13-7
• 分子式：C₂₄H₂₃F₃N₂O₂
• 分子量：428.447
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

布地奈德

Budesonide是一种具有强效抗炎活性的糖皮质类固醇。

• CAS号：51333-22-3
• 分子式：C₂₅H₃₄O₆
• 分子量：430.534
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：599.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：221-232ºC (dec.)
• 闪点：201.8±23.6 °C

盐酸倍他米松

Betamethasone盐酸盐为糖皮质素类固醇,具有抗炎和免疫抑制活性。

• CAS号：956901-32-9
• 分子式：C₂₂H₃₀ClFO₅
• 分子量：428.92200
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

曲安奈德

Triamcinolone Acetonide的有效性是prednisone的八倍。

• CAS号：76-25-5
• 分子式：C₂₄H₃₁FO₆
• 分子量：434.498
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：576.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：274-278ºC (dec.)
• 闪点：302.7±30.1 °C

Mapracorat

Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。

• CAS号：887375-26-0
• 分子式：C₂₅H₂₆F₄N₂O₂
• 分子量：462.48000
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氢化可的松琥珀酸钠

Hydrocortisone hemisuccinate sodium 是一种有口服活性的生理性糖皮质激素。Hydrocortisone hemisuccinate sodium 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性,IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate sodium 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。

• CAS号：125-04-2
• 分子式：C₂₅H₃₃NaO₈
• 分子量：484.51
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：685.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：231.1ºC

LEO 134310

LEO 134310是一种选择性非甾体糖皮质激素受体(GR)激动剂,专为局部治疗而优化。,在GR结合试验中,LEO 134310表现出高亲和力(EC50为14 nM)。LEO 134310可用于治疗皮肤病【1】。

• CAS号：2089130-74-3
• 分子式：C₃₄H₄₀N₂O₈
• 分子量：604.69
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

布地奈德杂质C

Budesonide impurity C 是 Budesonide 的一种杂质。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇,一种具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。

• CAS号：1040085-99-1
• 分子式：C₂₅H₃₄O₆
• 分子量：430.534
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：607.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：204.6±25.0 °C

Dexamethasone-4,6α,21,21-d4

地塞米松-4,6α,21,21-d4是氘标记的地塞米松-4,6α,21,21。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。

• CAS号：2483831-63-4
• 分子式：C₂₂H₂₅D₄FO₅
• 分子量：396.49
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

地索奈德

Desonide是非氟化皮质类固醇抗炎剂,能作用于糖皮质激素受体。

• CAS号：638-94-8
• 分子式：C₂₄H₃₂O₆
• 分子量：416.507
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：580.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：274 - 275ºC
• 闪点：196.9±23.6 °C

JTP-117968

JTP-117968是一种新型的选择性糖皮质激素受体调节剂(一种非甾体SGRM,IC50为6.8 nM),具有更好的跨抑制/反式激活解离作用【1】。

• CAS号：2250132-99-9
• 分子式：C₃₁H₃₁F₃N₂O₂
• 分子量：520.59
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸泼尼松

Prednisone acetate (Prednisone 21-acetate) 是泼尼松的醋酸盐形式,Prednisone acetate 是一种具有抗炎和免疫调节特性的糖皮质激素受体激动剂。

• CAS号：125-10-0
• 分子式：C₂₃H₂₈O₆
• 分子量：400.46
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：582.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：240-242°C (dec.)
• 闪点：200.2±23.6 °C

肾上腺酮

Corticosterone是一种肾上腺皮质类固醇,作为盐皮质激素和糖皮质激素具有适度但显着的活性。

• CAS号：50-22-6
• 分子式：C₂₁H₃₀O₄
• 分子量：346.461
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：529.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：179-183 °C(lit.)
• 闪点：288.0±26.6 °C

Dexamethasone-d4

地塞米松-d4是氘标记的地塞米松。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。

• CAS号：2305607-27-4
• 分子式：C₂₂H₂₅D₄FO₅
• 分子量：396.49
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cort108297

Cort108297 是一种高亲和性的特异性糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,Ki 值为 0.45 nM。

• CAS号：1018679-79-2
• 分子式：C₂₆H₂₅F₄N₃O₃S
• 分子量：535.55400
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Hydrocortisone-d2

氢化可的松-d2是氘标记的氢化可的松。氢化可的松(皮质醇)是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素[1][2]。

• CAS号：1257650-73-9
• 分子式：C₂₁H₂₈D₂O₅
• 分子量：364.47
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fosdagrocorat

Fosdagrocorat (PF-04171327) 是一种游离形式的 glucocorticoid receptor 激动剂。

• CAS号：1044535-58-1
• 分子式：C₂₉H₃₀F₃N₂O₅P
• 分子量：574.52800
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

环索奈德

Ciclesonide(RPR251526)是糖皮质素。

• CAS号：126544-47-6
• 分子式：C₃₂H₄₄O₇
• 分子量：540.68800
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.23 g/cm3
• 沸点：665ºC at 760 mmHg
• 熔点：202-209?C
• 闪点：210ºC

Bimedrazol

去乙酰可的松是一种强效的糖皮质激素,是一种糖皮质激素受体(GR)激活剂[1]。

• CAS号：4906-84-7
• 分子式：C₃₀H₃₆N₂O₄
• 分子量：488.61800
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.35g/cm3
• 沸点：676.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：362.8ºC

ZK 216348

ZK 216348 ((+)-ZK 216348) 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合,IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性,并且其副作用更少。

• CAS号：669073-68-1
• 分子式：C₂₄H₂₃F₃N₂O₅
• 分子量：476.445
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氟尼缩松

Flunisolide是一种皮质类固醇, 常用于治疗过敏性鼻炎。Flunisolide的主要作用机制是激活糖皮质激素受体, 意味着它具有抗炎作用。

• CAS号：3385-03-3
• 分子式：C₂₄H₃₁FO₆
• 分子量：434.49800
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.33g/cm3
• 沸点：581.8ºC at 760mmHg
• 熔点：237-240°C (dec.)
• 闪点：305.7ºC

Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal

糖皮质激素受体激动剂-1磷酸Ala-Ala-Mal是一种糖皮质激素的受体激动剂。糖皮质激素受体激动剂-1磷酸Ala-Ala-Mal可用于抗CD40抗体药物偶联物(ADC)。糖皮质激素受体激动剂-1磷酸Ala-Ala-Mal可用于炎症和免疫调节的研究[1]。

• CAS号：2345732-89-8
• 分子式：C₄₇H₅₃N₄O₁₄P
• 分子量：928.92
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HP210

HP210是一种选择性糖皮质激素受体调节剂(SGRM)。HP210可抑制IL-1β和IL-6的mRNA表达。HP210具有研究炎症相关疾病的潜力[1]。

• CAS号：728039-52-9
• 分子式：C₂₂H₁₉N₃O₂S₂
• 分子量：421.54
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GW-870086

GW-870086 是一种有效的抗炎剂,为糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,在 A549 细胞中,抑制 NFκB 报告基因活性,pIC50 值为 10.1。

• CAS号：827319-43-7
• 分子式：C₃₁H₃₉F₂NO₆
• 分子量：559.64100
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲基泼尼松龙醋酸酯

醋酸甲基强的松龙是一种强的松酮衍生物,是一种皮质类固醇激素。醋酸甲基强的松龙可减轻关节炎和其他关节疾病在体内引起的疼痛和肿胀[1][2]。

• CAS号：53-36-1
• 分子式：C₂₄H₃₂O₆
• 分子量：416.507
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：582.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：206ºC
• 闪点：196.5±23.6 °C

丁乙酸泼尼松龙

Prednisolone tebutate是一种用作抗炎和免疫抑制剂的合成糖皮质激素。

• CAS号：7681-14-3
• 分子式：C₂₇H₃₈O₆
• 分子量：458.58700
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.21 g/cm3
• 沸点：606.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：266-273°
• 闪点：N/A

Dazucorilant

达唑克林(Cort1113176)是一种选择性高亲和力的非甾体糖皮质激素受体(GR)调节剂,体外Ki值＜1nm。达唑克林可用于神经系统疾病的研究[1][2]。

• CAS号：1496508-34-9
• 分子式：C₂₉H₂₂F₄N₄O₃S
• 分子量：582.57
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氟米龙

Fluorometholone 是一种合成糖皮质激素,能作为糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,具有抗炎和抗过敏特性。Fluorometholone 可用于缓解干眼症。

• CAS号：426-13-1
• 分子式：C₂₂H₂₉FO₄
• 分子量：376.462
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：527.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：292 - 303ºC
• 闪点：272.6±30.1 °C

氟替卡松

氟替卡松是一种用于呼吸系统疾病的吸入性皮质类固醇[1]。氟替卡松是一种Smo激动剂,IC50值为99 nM。氟替卡松激活刺猬信号并促进原代神经干/前体细胞的增殖[2]。

• CAS号：90566-53-3
• 分子式：C₂₅H₃₁F₃O₅S
• 分子量：500.571
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：568.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：-18.1ºC
• 闪点：297.5±30.1 °C