白三烯受体

白三烯受体（cys-LTs）是一类有效的生物活性脂质，通过两种结构上不同的G蛋白偶联受体起作用，称为CysLT1和CysLT2受体。半胱氨酰白三烯LTC4，LTD4和LTE4是人支气管哮喘的重要介质。白三烯受体是G蛋白偶联受体超家族的成员，并使用磷脂酰肌醇 - 钙第二信使系统。 LTD4对CysLT1的活化导致平滑肌的收缩和增殖，水肿，嗜酸性粒细胞迁移和肺中粘液层的损伤。白三烯受体拮抗剂，简称LTRAs，是一类非甾体类口服药物。它们也可称为抗炎性支气管收缩预防剂。 LTRAs通过阻止可导致气道炎症的化学反应起作用。

LY306669

LY306669 是一种有效的选择性白三烯 B4 (LTB4) 受体拮抗剂,可用于肺损伤研究。

• CAS号：153227-04-4
• 分子式：C₂₃H₂₈FN₄NaO₂
• 分子量：434.48200
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：585.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：308.1ºC

孟鲁司特

Montelukast 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。

• CAS号：158966-92-8
• 分子式：C₃₅H₃₆ClNO₃S
• 分子量：586.183
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：750.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：407.7±32.9 °C

母菊薁

查马苏烯是一种天然化合物,是白三烯B4形成的抗氧化型抑制剂[1]。

• CAS号：529-05-5
• 分子式：C₁₄H₁₆
• 分子量：184.277
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：299.1±20.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：<25℃
• 闪点：137.4±12.5 °C

Piriprost potassium salt

Piriprost (U-60,257B) potassium 是一种白三烯 (leukotriene) 合成抑制剂。Piriprost potassium 抑制猪肺细胞白三烯和组胺的释放,其 IC50 为 0.11 μM。Piriprost potassium 增加培养的子宫内膜基质细胞碱性磷酸酶 (ALP) 活性。

• CAS号：88851-62-1
• 分子式：C₂₆H₃₄KNO₄
• 分子量：463.65
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：618.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：327.9ºC

(S)-Veliflapon

(S) -Veliflapon((S)-海湾X 1005；(S) -DG-031)是白三烯生物合成和5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)的口服活性抑制剂。(S) -Veliflapon抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯B4(LTB4)的形成,IC50值分别为0.026µM、0.039µM和0.22µM。(S) -Veliflapon在人全血中显示出对映选择性[1][2][3]。

• CAS号：128253-32-7
• 分子式：C₂₃H₂₃NO₃
• 分子量：361.43
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Veliflapon

Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。Veliflapon 是一种选择性的体外 5-脂氧合酶衍生代谢物形成的抑制剂,对花生四烯酸代谢的其他途径没有影响。

• CAS号：128253-31-6
• 分子式：C₂₃H₂₃NO₃
• 分子量：361.43400
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.242g/cm3
• 沸点：555.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：289.7ºC

甲磺酸达布非龙

Darbufelone mesylate 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。

• CAS号：139340-56-0
• 分子式：C₁₉H₂₈N₂O₅S₂
• 分子量：428.56600
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：448.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：225.1ºC

DW-1350

DW-1350 是一个 LTB4 受体拮抗剂。

• CAS号：491577-61-8
• 分子式：C₂₅H₃₁N₃O₃S
• 分子量：453.59700
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

普仑司特

Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4,[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。

• CAS号：103177-37-3
• 分子式：C₂₇H₂₃N₅O₄
• 分子量：481.503
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：236-238ºC
• 闪点：N/A

LTD4拮抗剂1

LTD4 antagonist 1 是一种有效有效的白三烯 D4 (leukotriene D4 , LTD4) 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM。

• CAS号：136564-67-5
• 分子式：C₃₁H₃₂F₃N₃O₅S
• 分子量：615.66
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奈多罗米钠

Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。

• CAS号：69049-74-7
• 分子式：C₁₉H₁₅NNa₂O₇
• 分子量：415.30400
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：645.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：344.2ºC

Masilukast

马司鲁司特是一种口服半胱氨酸白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂,具有治疗哮喘的潜力。

• CAS号：136564-68-6
• 分子式：C₃₁H₃₂F₃N₃O₅S
• 分子量：615.66300
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.31g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿鲁司特

Ablukast(Ro 23-3544)是一种特异性和活性白三烯受体拮抗剂。Ablukast可有效降低LTC4和抗原诱导的支气管收缩[1][2]。Ablukast是LTD4受体拮抗剂[3]。

• CAS号：96566-25-5
• 分子式：C₂₈H₃₄O₈
• 分子量：498.56500
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.219g/cm3
• 沸点：730.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：240.9ºC

奈多罗米

Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。

• CAS号：69049-73-6
• 分子式：C₁₉H₁₇NO₇
• 分子量：371.341
• 类别：组胺受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：645.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：299ºC
• 闪点：344.2±31.5 °C

MK-886 (sodium salt)

MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。

• CAS号：118427-55-7
• 分子式：C₂₇H₃₃ClNNaO₂S
• 分子量：494.06
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1H-Tetrazole-5-carboxamide, N-(5-(3-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenox y)propoxy)-4-chloro-2-methylphenyl)-, monosodium salt

CGP-35949钠是一种具有磷脂酶抑制活性的LTD4拮抗剂。CGP-35949钠可用于哮喘的研究[1]。

• CAS号：111130-13-3
• 分子式：C₂₃H₂₅ClN₅NaO₅
• 分子量：509.92
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：597.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：315ºC

普仑司特

Pranlukast hemihydrate 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4,[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。

• CAS号：150821-03-7
• 分子式：C₂₇H₂₃N₅O_4.1/₂H₂O
• 分子量：490.51
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RS-601

RS-601 是有效的 leukotriene D4/thromboxane A2 双重抑制剂,具有平喘作用。

• CAS号：207987-59-5
• 分子式：C₂₂H₂₃F₆NO₄S
• 分子量：511.478
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：563.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：294.5±32.9 °C

HAMI3379

HAMI3379(HAMI-3379)是半胱氨酰白三烯2(CysLT(2))受体的有效选择性拮抗剂,抑制LTD4和LTC4诱导的细胞内钙动员,IC50分别为3.8 nM和4.4 nM；对重组细胞表现出非常低的效力。CysLT(1)受体(IC50>10 uM),对两种CysLT受体均未表现出任何激动活性；浓度依赖性地抑制和逆转LTC(4)诱导的灌注压增加和分离的Langendorff灌注豚鼠心脏的收缩性降低,预防局灶性脑缺血后的急性脑损伤。老鼠。

• CAS号：1245653-57-9
• 分子式：C₃₄H₄₅NO₈
• 分子量：595.733
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Zafirlukast-d7

Zafirlukast-d7(ICI 204219-d7)是标记为Zafirlukast的氘。扎鲁司特(ICI 204219)是一种口服有效的白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂。扎鲁司特具有平喘、抗炎和抗菌作用[1][2]。

• CAS号：1217174-18-9
• 分子式：C₃₁H₂₆D₇N₃O₆S
• 分子量：582.72
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

油酸三乙醇胺

Tomelukast (LY171883) 是一种具有口服活性的 leukotriene D4 和 E4 拮抗剂。Tomelukast 可用于哮喘的研究。

• CAS号：88107-10-2
• 分子式：C₁₆H₂₂N₄O₃
• 分子量：318.37
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：553.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：117-119℃
• 闪点：288.3±32.9 °C

去甲基川陈皮素

5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素,一种从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮,是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM),不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性,抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放,IC50 值为0.35 μM.5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素通过激活 MAPK/ERK-,PKC- 和 PKA 依赖性信号传导途径促进神经发生。

• CAS号：2174-59-6
• 分子式：C₂₀H₂₀O₈
• 分子量：388.368
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.304±0.06 g/cm3
• 沸点：601.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：145-146 ºC
• 闪点：213.9±25.0 °C

12S-HHT

12S-HHT(12(S)-HHTrE)是前列腺素H2(PGH2)的酶促产物,来源于环氧化酶(COX)介导的花生四烯酸代谢。12S-HHT是BLT2的内源性配体,在体内完全激活BLT2。12S-HHT抑制紫外线诱导的角质形成细胞中IL-6的合成,发挥抗炎活性[1][2]。

• CAS号：54397-84-1
• 分子式：C₁₇H₂₈O₃
• 分子量：280.402
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：451.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：151.79 (Mean or Weighted MP)ºC
• 闪点：241.1±25.2 °C

扎鲁司特

Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂

• CAS号：107753-78-6
• 分子式：C₃₁H₃₃N₃O₆S
• 分子量：575.675
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：139°C
• 闪点：N/A

γ-亚麻酸乙酯

γ-亚麻酸乙酯(γ-亚麻酸乙酯)是白三烯B4受体4(LTB4)拮抗剂[1]。

• CAS号：31450-14-3
• 分子式：C₂₀H₃₄O₂
• 分子量：306.48
• 类别：白三烯受体

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：390.6±31.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：100.8±23.2 °C

SC-41930

SC-41930 是一种口服活性的 eukotriene-B4 receptor 拮抗剂。SC-41930可减轻豚鼠醋酸致结肠炎症模型的炎症反应。

• CAS号：120072-59-5
• 分子式：C₂₈H₃₆O₇
• 分子量：484.58100
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.156g/cm3
• 沸点：658ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：214.1ºC

尼艾酚

Nyasol ((-)-Nyasol) 是一种具抗细菌 (antibacterial)、真抗菌 (antifungal)、抗利什曼原虫 (antileishmanial)、透明质酸酶 (hyaluronidase) 抑制活性的活性化合物。Nyasol 抑制 LTB4 与人中性粒细胞的结合。Nyasol 通过抑制 LPS (HY-D1056) 刺激的 BV-2 小胶质细胞 I-κB 降解来抑制神经炎症反应。

• CAS号：96895-25-9
• 分子式：C₁₇H₁₆O₂
• 分子量：252.31
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RG 14893

RG 14893 是一种高亲和力、竞争性、口服活性 leukotriene B4 receptor 拮抗剂。

• CAS号：141835-49-6
• 分子式：C₂₉H₂₇NO₄
• 分子量：453.52900
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.231g/cm3
• 沸点：678.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：364.1ºC

孟鲁司特二环己胺

孟鲁司特(MK0476)二环己胺是半胱氨酸白三烯受体1(CysLT1)的有效、选择性和口服活性拮抗剂。孟鲁司特二环己胺可用于哮喘和肝损伤的研究。孟鲁司特二环己胺在肠缺血再灌注损伤中也具有抗氧化作用,并可减少心脏损伤。孟鲁司特二环己胺可减少嗜酸性粒细胞向哮喘气道的浸润。孟鲁司特二环己胺也可用于新冠肺炎研究[1][2][3][4]。

• CAS号：577953-88-9
• 分子式：C₄₇H₅₉ClN₂O₃S
• 分子量：767.501
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：65-67°C (lit.)
• 闪点：N/A

SR2640 盐酸盐

SR2640(盐酸盐)是一种高效、选择性的竞争性白三烯D4/白三烯E4拮抗剂。SR2640可用于研究白三烯在人类哮喘中的作用[1]。

• CAS号：146662-42-2
• 分子式：C₂₃H₁₉ClN₂O₃
• 分子量：406.86
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A