MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂,在治疗酗酒和预防复发中很有潜力。
Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)一水合物是新型的口服外周阿片样受体(PAM-OR)拮抗剂,IC50为1.7 nM。
6'-GNTI dihydrochloride ,一种 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂,在 β-arrestin2 募集过程中,显示出对 G 蛋白介导的信号激活的偏向。6'-GNTI dihydrochloride 只激活纹状体神经元的 Akt 通路。
Naloxone benzoylhydrazone (NalBzoH) 是一种混合的激动剂/拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 是原型 κ3 -阿片样受体激动剂,是克隆的 μ 和 δ 阿片样受体的部分激动剂,在阿片样 NOP 受体上是拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 具有有效的镇痛作用。
[DAla2,DArg6]Dynorphin A,(1-13)(猪)(DADAD)是一种在猪垂体提取物中发现的阿片肽(强啡肽-13,DYN)衍生物。DYN对外周阿片受体GPI和MVD有很强的作用,但在体内很容易快速降解。[DAla2,DArg6]Dynorphin A,(1-13)(猪)对酶切割有一定的抵抗力,并阻止酶切割肽[1]。
纳洛酮是一种有效且选择性的阿片类mu-1拮抗剂,也可以通过调节宿主编码功能影响利什曼原虫[1]。
Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种有效的和选择性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂。
BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂,对于 κ 和 μ 亚型的 Ki 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生,这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。
[D-Ala2]-Met-脑啡肽是一种阿片肽,是一种有效的阿片激动剂。[D-Ala2]-Met-脑啡肽通过中枢机制降低胆汁流量。[D-Ala2]-Met-脑啡肽具有镇痛作用[1][2]。
诺西他丁是一种神经肽,是孤儿阿片受体样受体的内源性配体。诺西他丁也是神经肽伤害肽或孤啡肽FQ(Noc/OFQ)的功能性拮抗剂。诺西他丁通过Gi/o蛋白介导的途径抑制5-HT释放。诺西他丁可阻断诺西肽(Nociceptin)诱导的痛觉异常和痛觉过敏[1][2]。
TIPP是一种强效和选择性的δ-阿片类拮抗剂,Ki值为1.22nM[1]。
Oliceridine Racemate (TRV130 Racemate) 是 TRV130 的外消旋体。Oliceridine 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
维米诺是一种中枢镇痛剂。维米诺还具有镇咳活性[1][2]。
[Leu5]-Enkephalin 是一种具有吗啡药性的五肽。作为阿片受体 (opioid receptors) 激动剂。
去甲氯氮平-d8(去甲氯喹-d8)盐酸盐是氘标记的N-去甲基氯氮平盐酸盐。N-去甲基氯氮平盐酸盐是非典型抗精神病药物氯氮平的主要活性代谢产物。N-去甲基氯氮平盐酸盐是一种强效的变构和部分M1受体激动剂(EC50=115nM),能够通过M1受体激活增强海马N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受体电流。N-去甲基氯氮平盐酸盐也是δ-阿片类激动剂[1][2][3]。
Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)是新型的口服外周阿片样受体(PAM-OR)拮抗剂,IC50为1.7 nM。
LY-2456302是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂,Ki值为0.807 nM。
D-Ala-Gly-Phe-Met-NH2单乙酸酯是一种阿片肽,是一种有效的阿片δ受体激动剂[1]。
Tyr-W-MIF-1是一种具有阿片和抗鸦片活性的阿片四肽。Tyr-W-MIF-1可诱导镇痛[1][2][5]。
Oliceridine (TRV130) 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
JTC-801 是一种具有选择性的 opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 抑制剂,其 Ki 值为 8.2 nM。
β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。
[D-Ala2]-Met-脑啡肽是一种阿片肽,是一种有效的阿片激动剂。[D-Ala2]-Met-脑啡肽抑制ACh诱导和哺乳诱导的催产素(OT)释放[1][2]。
Naloxone D5 是 naloxone 的氘代化合物标准品。Naloxone 是一种有效的 opioid receptor 拮抗剂。
Nalmefene 是一种长效阿片类试剂 (MOR 和 DOR 拮抗剂),也是一种部分 KOR 激动剂。Nalmefene 用于治疗阿片类化合物过量和酒精依赖。
DPDPE 是一种阿片肽,是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
Gluten exorphin C 是一种源自谷朊粉的阿片肽。在 GPI 和 MVD 检测中,抑制 μ opioid 和 δ opioid 活性,IC50 值分别为 40 μM 和13.5 μM。
Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是阿片受体拮抗剂。
Dynorphin B (1-9) 是一种神经肽,是Dynorphin B 的 N 端裂解产物。Dynorphin B(1-9) 的形成被半胱氨酸肽酶的非选择性抑制剂 N-乙基马来酰亚胺 (N-ethylmaleimide) 阻断。
Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。