ARC118925XX是一种选择性P2Y2受体拮抗剂。ARC118925XX抑制ATP诱导的IL-6产生和p38磷酸化。ARC118925XX还抑制博莱霉素(HY-108345)诱导的小鼠皮肤纤维化。ARC118925XX还抑制ATP诱导的肿瘤生长[1][2]。
2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素E1作用下血小板内环腺苷酸的积累。
Ticagrelor (AZD6140)是可逆有口服活性的 P2Y12 受体拮抗剂,可用来治疗血小板聚集。
N6-(4-Hydroxybenzyl)adenosine抑制由胶原诱导的血小板聚集, IC50范围为6.77-141 μM。
trans-R-138727MP (Prasugrel metabolite R-138727MP) 是 Prasugrel (HY-15284) 的活性代谢物衍生物。Prasugrel 是一种噻吩吡啶和前药,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种口服活性强的 P2Y12 受体拮抗剂,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
Prasugrel盐酸盐是血小板抑制剂,IC50为1.8 μM。
MRS 2179是一种有效的,选择性的,竞争性的P2Y1受体拮抗剂,Kb为100 nM；在P2Y2,P2Y4或P2Y6受体(>30 uM)上没有显示出明显的活性；抑制ADP诱导的血小板形状变化,聚集和Ca2+升高但没有对ADP诱导的腺苷酸环化酶抑制的影响；降低小鼠的血小板计数。
TAK-024 是一种血小板抑制剂,在人,猴和豚鼠中的 IC50 值分别为 31, 79 和 51 nM。
P2Y2R/GPR17拮抗剂1(化合物14m)是一种P2Y2R和GPR17双重拮抗剂,对P2Y2R和GPR17的IC50值分别为3.17µM和1.67µM。P2Y2R/GPR17拮抗剂1在人肝微粒体中表现出极好的代谢稳定性[1]。
Vicagrel 氯吡格雷的醋酸衍生物,是一种 P2Y12 血小板抑制剂,可用于治疗血栓形成,羧酸酯酶 2 (CES2) 的底物。Vicagrel 具有良好的安全性和优异的抗血小板活性,可作为抗血小板药物。
Denufosol四钠(INS37217)是一种长效P2Y2受体激动剂,其对P2Y2受体激活的EC50约为10μM[1]。
2-甲硫基-AMP(2-MeSAMP)是一种选择性和直接的P2Y12拮抗剂。2-甲硫基-AMP是ADP依赖性血小板聚集的抑制剂[1][2][3]。
Elinogrel (PRT060128) 是一种有效的,直接作用的,竞争性可逆的血小板 P2Y12 拮抗剂 (IC50=20 nM),可口服,也可静脉注射,具有有效的抗血小板作用。
替卡格雷-d7(AZD6140-d7)是氘标记的替卡格雷。替卡格雷(AZD6140)是一种可逆的口服P2Y12受体拮抗剂,用于治疗血小板聚集[1][2]。
MRS2279二铵是一种选择性和高亲和力P2Y1受体拮抗剂,Ki值为2.5nM,IC50值为51.6nM。MRS2279二铵竞争性地抑制ADP促进的血小板聚集,pKb值为8.05[1][2][3]。
YM 254890是一种选择性Gq信号传导抑制剂,可强烈抑制细胞内钙离子动员和血清反应元件(SRE)介导的转录,这些转录由几种与Gq偶联的受体刺激,但不与Gi,Gs或G15偶联；也表现出抗血栓形成和电诱导颈动脉的溶栓作用大鼠血栓形成模型；通过阻断P2Y1受体信号转导途径抑制ADP诱导的富含人血小板血浆中的血小板聚集,IC50<0.6uM。血栓形成停止
MRS2500 tetraammonium 是一种高效、选择性和稳定的 P2Y1 受体拮抗剂 (Ki=0.78 nM)。MRS2500 tetraammonium 抑制 ADP 诱导的人血小板聚集,IC50 值为 0.95 nM。具有抗血栓活性。
尿苷5′-二磷酸葡糖-13C6(二钠)是13C标记的尿苷5’-二磷酸葡萄糖二钠盐[1]。尿苷5′-二磷酸葡萄糖二钠盐(UDP-D-葡萄糖二钠盐)是动物组织和某些微生物中含有葡萄糖的低聚糖、多糖、糖蛋白和糖脂的前体。尿苷-5′-二磷酸葡萄糖是P2Y14受体的激动剂,是一种神经免疫系统GPCR[2]。
普拉格雷-d4是氘标记的普拉格雷[1]。普拉格雷(PCR 4099),一种噻吩并吡啶和前药,可抑制血小板功能。普拉格雷是一种口服活性强的P2Y12受体拮抗剂,可抑制ADP诱导的血小板聚集[2]。
蓝色FPG-A三钠是P2X1受体和P2Y1受体的选择性拮抗剂,IC50值分别为35.5μM和2.6μM。蓝色FPG-A三钠是反应性蓝色2(RB2)[1]组分的结构异构体。
UDP半乳糖是一种参与核苷酸糖代谢的单糖。UDP半乳糖及其衍生物作为免疫系统中Gi蛋白结合P2Y14受体的天然激动剂(IC50=0.67μM,hP2Y14)[1]。
AZD1283是P2Y12受体拮抗剂,EC50为3.0 ug/kg/min,结合的IC50为11 nM。
PSB 0474(3-苯酰基-UDP)是一种选择性和有效的P2Y6受体激动剂,EC50为70 nM【1】。PSB 0474抑制细胞增殖,增加星形胶质细胞和小胶质细胞的NO释放。PSB 0474诱导星形胶质细胞凋亡[2]。
Oral antiplatelet agent 1 是有效的抗血小板剂,体外实验中IC50为2.94 μM,并且在大鼠模型中具有抗血栓形成功效。
抗血小板剂2(化合物7p)是一种替卡格雷类似物,具有抗血小板活性。抗血小板药物2可用于研究血小板聚集[1]。
Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物,是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂,具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的GPR17拮抗剂。
Prasugrel是ADP受体抑制剂,能通过不可逆的与P2Y12受体结合降低血小板的聚集。
Prasugrel马来酸盐是是血小板抑制剂,IC50为1.8 μM。