TC-2559 fumarate 是一种有效的选择性神经元乙酰胆碱受体激动剂。TC-2559 fumarate 可有效激活 CNS 受体,并在体外减少谷氨酸诱导的神经毒性。
PNU-282987 S enantiomer free base 是 PNU-282987 的 S 型对映体。PNU-282987 是一种 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 激动剂。
Aniracetam(Ro 13-5057)可调节AMPA受体和nAChR,具有神经保护和益智作用。
PHA 568487游离碱是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(α-7 nAchR)激动剂。PHA 568487游离碱可减少神经炎症[1][2][3]。
κ-Bungarotoxin (κ-Bgt) 是一种有效的、选择性的、缓慢可逆的 α3β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂,其 IC50 为 2.30 nM。
PHA 568487α-7烟碱型乙酰胆碱受体(α-7 nAchR)的选择性激动剂[1][2]。PHA 568487可减少神经炎症和氧化应激[2]。PHA-568487具有快速的脑渗透能力[3]。
α-锥虫毒素GID是一种麻痹性肽神经毒素和nAChR的选择性拮抗剂,其IC50分别为5nM(α7)、3nM(α3β2)和150nM(a 4β2)。α-芋螺毒素GID是一种富含二硫化物的小肽,具有抑制慢性疼痛的潜力。α-芋螺毒素GID含有一个C-末端羧酸盐,因此用C-末端羧酰胺取代会导致α4β2 nAChR的损失。α-Conotoxin GID可从Conus种中分离得到[1][2][3]。
SCH-900271 是一种口服有效的烟酸受体 (NAR) 激动剂,在 hu-GPR109a 测定中 EC50 为 2 nM。SCH-900271 对血浆游离脂肪酸 (FFA) 具有剂量依赖性抑制作用。SCH-900271 改善了潮红治疗窗口。
T761-0184是一种有效的α7烟碱受体(nAChR)拮抗剂[1]。
α-Conotoxin RgIA (α-RgIA) 是一种特异性 α9α10 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin RgIA 可从 Conus regius 毒液中获得。α-Conotoxin RgIA 可用于神经系统疾病的研究。
Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物。Hydroxybupropion 是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁药和戒烟药。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素的摄取,IC50 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是 nACh 受体拮抗药,比 Bupropion 更有效。
SIB-1508Y是一种口服活性和选择性nAChR激动剂。SIB-1508Y具有研究帕金森综合征的潜力[1][2]。
氟嘧啶是昆虫烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的拮抗剂[1]。
α7烟碱受体激动剂-1(制剂5)是一种α7 nAChR激动剂。α7尼古丁受体激动剂-1可用于精神疾病(如精神分裂症、躁狂或轻躁抑郁症和焦虑症)和智力障碍(如阿尔茨海默病、学习缺陷、认知缺陷、注意力缺陷、记忆丧失、路易体痴呆和注意力缺陷多动障碍)的研究[1]。
(rel)-Asperparaline A ((rel)-Aspergillimide),是一种从 Aspergillus japonicas JV-23 发酵的豆渣中分离得到的驱虫代谢产物。(rel)-Asperparaline A 也是一种有效和选择性的 nAChR 拮抗剂。(rel)-Asperparaline A 在蚕中表现出麻痹作用。
(Rac)-CP-601927盐酸盐是CP-601927的外消旋体。CP-601927是一种nAChR激动剂,α4β2和α3β4 nAChR的Ki值分别为1.2 nM和102 nM[1]。
5-AAM-2-CP 是一种 Acetamiprid 的主要代谢产物。Acetamiprid 是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂,是 nAChR 的激动剂。
(-)-(S)-B-973B 为一种有效的 α7 nAChR 别构激动剂和正别构调节剂,具有镇痛作用。
NS3861是烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的激动剂,与异聚体α3β4 nAChR具有高亲和力结合。α3β4,α3β2,α4β4,α4β2的结合Ki值分别为0.62,25,7.8,55 nM[1]。
PNU-282987(游离碱)(化合物C7)是一种有效的α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,EC50为154 nM。PNU-282987(游离碱)也是5-HT3受体的功能性拮抗剂,IC50为4541 nM【1】。
Pipecuronium bromide 是一种有效的长效非去极化甾体神经肌肉阻滞剂 (NMBA),是一种双季铵化合物。Pipecuronium bromide 是一种功能强大的竞争性 nAChR 拮抗剂,Kd 为 3.06 μM。
阿那吉林((-)-阿那吉灵)盐酸盐是一种喹啉类生物碱,已在白羽扇豆中发现。盐酸Anagyrine与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体结合,IC50值分别为132和2096µM。盐酸阿那吉林是一种强效且有效的nAChR脱敏剂,盐酸阿那吉林可以不经代谢直接脱敏nAChR[1][2][3]。
A-867744是α7 nAChRs的阳性变构调节剂,在非洲爪蟾卵细胞中对人和鼠的α7受体ACh激发的电流IC50分别为0.98 和1.12 μM。
Dianicline 是一种 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptor) 部分激动剂,一类包括伐尼克兰和胞嘧啶药物,用于戒烟。 Dianicline 以剂量依赖的方式增加戒烟率。
(S) -二硝基呋喃((S)-MTI-446)是一种新烟碱类农药,通过与蜜蜂(Apis mellifera Linnaeus)nAChR的α8亚基结合而具有毒性。(S) -二硝基呋喃对蜜蜂蜜蜂的毒性大于R-二硝基呋喃[1]。
nAChR调节剂-2是一种杀虫剂,是一种昆虫nAChR正构调节剂[1]。