博纳尼酮A(6-香叶烯基柚皮素；Mimulone)是一种异戊二烯类黄酮,是一种口服活性和强效蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为14µM。博纳尼酮A触发胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。博纳尼酮A通过p53介导的AMPK/mTOR途径诱导自噬。博纳尼酮A具有抗炎、抗自由基和抗癌活性[1][2][3]。
Chrysophanol triglucoside 是一种从决明子中分离出的蒽醌类化合物,可抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 和 α-glucosidase,IC50 值分别为80.17 和 197.06 µM。Chrysophanol triglucoside 具有糖尿病研究的潜力。
PTP1B-IN-3 是有效的,有选择性的 PTP1B 抑制剂。 IC50 值为 120 nM (PTP1B) 和 120 nM (TCPTP)。
Microcystin-LR 是蛋白磷酸酶 1 型和 2A 型 ((PP1/2A)) 的有效抑制剂,其 IC50 值分别为 1.7 nM,0.04 nM。
Anticancer agent 143 (化合物 369) 是一种 PTPN2/PTP1B 双重抑制剂,其 IC50 值均 ＜2.5 nM。Anticancer agent 143 可用于癌症的研究。
PTP1B-IN-8 是一种有效的,选择性,强效蛋白酪氨酸磷酸酶-1B (PTP1B) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 CN103626692A 中的实施例 1。
PFKFB3-IN-2是一种6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酶3(PFKFB3)抑制剂。PFKFB3-IN-2在癌症、神经退行性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、多发性硬化、代谢性疾病、血管生成抑制等疾病中具有潜在的应用[1]。
M5N36是一种有效的选择性Cdc25C抑制剂,其IC50值分别为0.15、0.19和0.06µM。M5N36显示抗增殖活性,并增加p-CDK1和p-CDK2的表达[1]。
SF1670 是一种有效的特异性的人第10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源蛋白 (PTEN) 抑制剂。
PTP1B-IN-1是PTP1B小分子抑制剂,IC50值为1.6mM,常作为类似物衍生的母核。
h-NTPDase-IN-3 (compound 4d) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 34.13 μM (h-NTPDase1),0.33 μM (h-NTPDase2),23.21 μM (h-NTPDase3),2.48 μM (h-NTPDase8)。
D-3是一种选择性PSC清除剂,通过碱性磷酸酶依赖机制,诱导培养的iPSCs和ESCs在培养1h后产生毒性。
PTP1B-IN-14是一种选择性PTP1B抑制剂(IC50=0.72μM),靶向变构位点。
SMAP-2 (DT-1154) 是一种可口服生物利用的磷酸酶 2A (PP2A) 激活剂,绑定到支架亚基 PP2A Aα 上使 PP2A 构象变化。SMAP-2 (DT-1154) 能抑制 KRAS 突变肺癌的增长。
SHP099 hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50值为70 nM。
Isotanshinone IIA,一个松香型二萜代谢物,能够抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1 B (PTP1B) 的活性,其 IC50 值为11.4 μM。
(E/Z)-BCI (NSC 150117) 是一种 DUSP6 抑制剂,具有抗炎活性。(E/Z)-BCI 通过激活 Nrf2 信号和抑制 NF-κB 通路,减弱 LPS 诱导的巨噬细胞炎症和 ROS 生成。
RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂,其 IC50 值为0.583 nM。
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效,可逆,竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA,PTP1B,HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。
Phosphatase-IN-1 (compound II-8) 是一种 propranolol (HY-B0573B) 衍生物,是一种磷脂酸磷酸酶 (Pah) 抑制剂。Phosphatase-IN-1 可与 MoPah1 结合,亲和常数为 19.8 μM。Phosphatase-IN-1 抑制植物病原体的生长,具有抗真菌能力。Phosphatase-IN-1 对稻苗和麦穗无毒。
PSB-06126是一种选择性三磷酸核苷二磷酸水解酶(NTPDase)抑制剂,大鼠NTPDase 1的Ki值为0.33μM,NTPDase 2的Ki为19.1μM,而NTPDase 3的Ki分别为2.22μM。PSB-06126作用于人NTPDase 3,IC50值为7.76μM,Ki值为4.39μM[1][2]。
GNF362 是肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 的选择性,有效且可口服生物利用的抑制剂,IC50为 9 nM。 GNF362 还抑制 Itpka 和 Itpkc,IC50 值分别为 20 nM 和 19 nM。 肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 是一种 Ca2+ 依赖性激酶,其磷酸化 Ins (1,4,5) P3 的 3' 位置,生成肌醇 1,3,4,5-四磷酸 [Ins (1,3,4,5) P4]。
(E/Z)-冰rguastat((E/Z)-Sephin1)是磷酸酶调节亚单位PPP1R15A(R15A)的选择性抑制剂。(E/Z)-冰rguastat可用于蛋白质错误折叠疾病的研究[1]。
h-NTPDase-IN-4 (compound 4c) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 3.58 μM (h-NTPDase1), 10.21 μM (h-NTPDase2), 0.13 μM (h-NTPDase3), 13.57 μM (h-NTPDase8)。
Sophoraisoflavone A(Allolicoisoflavone B)是从甘草中分离得到的一种天然产物。Sophoraiseflane A是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,其IC50值为0.80μM。Sophoraisoflavone A可用于炎症研究[1]。
微囊藻毒素RR(Cyanoviridin RR)是一种有效的口服活性蛋白磷酸酶抑制剂。微囊藻毒素RR诱导小鼠肝细胞凋亡和内质网应激[1][2]。
L-690330 是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase)) 抑制剂,对重组人和牛 IMPase 的 Ki 值为 0.27 何 0.19 μM,对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 Ki 值为 0.30 和 0.42 μM,对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。
Rosiptor 是一种小分子 SH2-containing inositol-5'-phosphatase 1 (SHIP1) 的激活剂。
PRL-3抑制剂I是一种有效的PRL-3抑制剂,IC50为0.9μM。在基于细胞的分析中,PRL-3抑制剂I显示侵袭性降低[1]。