达比加群-13C6是13C标记的达比加群[1]。达比加群(BIBR 953)是一种口服抗凝剂,是一种可逆、强效、竞争性的直接凝血酶抑制剂(Ki=4.5 nM)。达比加群(BIBR 953)还抑制凝血酶诱导的血小板聚集(IC50=10 nM)[2][3]。
TFLLRNPNDK-NH2是一种生物活性肽。(该肽是一种凝血酶受体激活肽。该PAR-1激动剂肽与PAR-1可逆结合,模仿凝血酶通过对底物的蛋白水解切割产生的“束缚配体”。众所周知,它也会像凝血酶一样导致液体和蛋白质通透性增加。)
Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂,可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝药物,具有快速起效的抗凝作用,可预测的,剂量依赖性的药代动力学和药效学。
Argatroban是凝血酶选择性抑制剂。
NQ301是一种抗血栓剂; 可抑制胶原蛋白激发的兔血小板聚集,IC50值为10 mg/mL。
RWJ-445167 是一种有效的 thrombin 和 factor Xa 双重抑制剂,Ki 值分别为 4.0 nM 和 230 nM,具有抗血栓形成的作用。
Rovunaptabin (ARC 183) 是一种核酸适配体,是由15个脱氧核苷酸组成的单链DNA分子,形成明确的三维构型,使其能够高亲和力和特异性地与凝血酶结合。
Odiparcil (SB-424323) 是一种具有口服活性 beta-d-thioxyloside 类似物,具有抗血栓形成活性,可降低不良出血事件的风险,Odiparcil (SB-424323) 是一种间接凝血酶抑制剂,通过激活抗凝血酶 II (肝素辅助因子 II) 发挥其抗凝血作用。
LY 135305 是一种凝血酶激活抑制剂。LY 135305 抑制自发转移并提高动物存活率。
贝福韦单抗(BAY 1093884)是一种能够与组织因子途径抑制剂(TFPI)结合的全人单克隆IgG2抗体。贝福韦单抗可用于血友病A/B研究[1]。
SFLLRNPNDKYEPF是人工合成的thrombin受体激动剂肽段。
Thrombin Inhibitor 2 是小分子 thrombin 抑制剂,源于专利 US8541580B2,化合物 1。 Thrombin Inhibitor 2 具有抗血栓形成的活性。
Flovagatran(TGN 255)是一种强效可逆凝血酶抑制剂(Ki:9nM)。氟伐他汀可用于动脉和静脉血栓形成的研究[1]。
美托拉宗-d7是氘标记的美托拉宗。美托拉宗(SR-720-22)主要用于治疗充血性心力衰竭和高血压。
达比加群-d4是氘标记的达比加群。达比加群(BIBR 953)是一种口服抗凝剂,是一种可逆、有效、有竞争力的直接凝血酶抑制剂(Ki=4.5 nM)。达比加群(BIBR 953)也抑制凝血酶诱导的血小板聚集(IC50=10 nM)[1][2]。
AEBSF是丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂,可抑制例如胰凝乳蛋白酶,激肽释放酶,纤溶酶,凝血酶和胰蛋白酶。
Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 是一种 Hirugen 样肽,与 Hirugen 相比,其对凝血酶具有更高的亲和力,KD < 100 nM。Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 是一种抗血栓剂。Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 抑制凝血酶诱导的纤维蛋白凝块形成,IC50 值为 0.087 μM。
OM-189 是一种人工合成且有选择性的凝血酶抑制剂。
Desethyl KBT-3022是新型抗血小板药物KBT-3022的主要活性代谢物。
凝血酶抑制剂6是一种有效的凝血酶抑制剂(IC50:1nM)。凝血酶抑制剂6具有抗凝作用[1]。
Inogatran 是一种合成的 thrombin 抑制剂,主要用于预防动脉和静脉血栓性疾病。
瓜氨酸P18是一种有效的凝血酶抑制剂。瓜氨酸P18具有抗凝血作用[1]。