硫酸乌马利西布是一种口服活性、强效和选择性双重PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε(CK1ε)抑制剂,EC50分别为22.2 nM和6.0μM。硫酸翁巴利西对慢性淋巴细胞白血病(CLL)T细胞具有独特的免疫调节作用。硫酸翁巴利西可用于血液系统恶性肿瘤研究[1][2][3][4]。
EGFR-IN-57(化合物25a)是一种有效的口服活性EGFR-TK抑制剂,IC50为0.054µM。EGFR-IN-57还抑制VEGFR-2、CK2α、拓扑异构酶IIβ和微管蛋白聚合,IC50值分别为0.087、0.171、0.13和3.61µM。EGFR-IN-57诱导细胞周期阻滞在G2/M期和G1前期。EGFR-IN-57诱导癌细胞凋亡[1]。
Casein kinase 1δ-IN-9 (compound 737) 是一种有效的酪蛋白激酶 1δ (CK1δ/CK15) 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-9 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂,对 CK1ε,CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM,6.8 nM 和 6.7 nM。
酪蛋白激酶1δ-IN-1(化合物822)是酪蛋白激酶1delta(CK1δ)的抑制剂,抑制率大于5%。酪蛋白激酶1δ-IN-1可用于神经退行性疾病,如阿尔茨海默病研究[1]。
c-Myc抑制剂7是c-Myc抑制物和多靶蛋白降解剂。c-Myc抑制剂7有效降解多种肿瘤细胞中的c-Myc、CK1α、GSPT1和IKZF1/2/3蛋白。c-Myc抑制剂7可用于c-Myc高表达相关疾病的研究,如癌症、心脑血管疾病和病毒感染[1]。
IQA (CGP-029482) 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK2 抑制剂。
CK2-IN-6是一种有效的蛋白激酶CK2抑制剂,可用于研究癌症以及其他激酶相关疾病,包括炎症、疼痛和某些免疫疾病[1]。
酪蛋白激酶1δ-IN-5是一种有效且选择性的蛋白激酶CK-1δ抑制剂,其IC50为47nM。酪蛋白激酶1δ-IN-5在体外均显示出神经保护和抗炎特性。酪蛋白激酶1δ-IN-5在神经退行性疾病研究中具有潜在的应用前景。
CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
Casein kinase 1δ-IN-7 (化合物 497) 是一种 Casein kinase 1δ 抑制剂,可用于阿尔茨海默氏病等神经退行性疾病的研究。
Casein Kinase II Inhibitor IV是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。
D4476是具有有效性,选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂,其在体外实验的IC50值为0.3 μM。
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
CK2-IN-9 是一种有效的 CK2 kinase 选择性抑制剂,其 IC50为 3 nM。CK2-IN-9 降低 Wnt 的报告因子活性,其 IC50 为 75 nM。CK2-IN-9 在大鼠中具有低暴露 (AUC=0.36 μM/h) 和高清除率 (CL=65 mL/min/kg) 的特性。
SR-1277是一种有效、选择性和ATP竞争性CK1δ/ε抑制剂,IC50分别为49 nM和260 nM。SR-1277还抑制FLT3、CDK4/细胞周期蛋白D1、CDK6/细胞周期蛋白D3和CDK9/细胞周期蛋白K,IC50分别为305nm、1340nm、311nm和109nm。SR-1277可用于癌症研究[1]。
PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1ϵ (CK1ϵ) 抑制剂,IC50 值为 32 nM,对其选择性是对 CK1δ (IC50,711 nM) 的 20 倍。
CK1-IN-2(化合物Nr.4)是一种有效的CK1抑制剂,CK1a、CK1d、CK1e、p38a的IC50值分别为123、19.8、26.8、74.3nM[1]。
酪蛋白激酶1δ-IN-3(化合物23a)是酪蛋白激酶1β(CK1d)抑制剂,pIC50为6.5376 M[1]。
TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂,IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
CK1-IN-1 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,对 CK1δ、CK1ε、p38σ MAPK 的 IC50 值为 15 nM, 16 nM, 73 nM,详细信息请参考专利 WO2015119579A1,化合物 1c。
Ac-ESMD-CHO 是 caspase-3 和 caspase-7 的抑制剂。Ac-ESMD-CHO 抑制 caspase-3 前体肽 (CPP32) 在 Glu-Ser-Met-Asp (ESMD) 位点的蛋白水解切割。
CK1-IN-3(化合物51)是一种AC1抑制剂,CK-1δ的IC50s为2.22µM[1][2]。
酪蛋白激酶II受体肽是酪蛋白激酶II的底物,Km值为500µM。酪蛋白激酶II底物可用于测量粗酶制剂中酪蛋白激酶II的活性[1]。
CX-5011 是一种 CK2 抑制剂。CX-5011 还诱导 Rac1 激活。CX-5011 诱导细胞凋亡 (apoptosi),并诱导癌细胞死亡。
CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGK,S6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
PF-670462 是一种有效的,选择性的 casein kinase (CKIϵ/CKIδ) 抑制剂,IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。
CX-4945 (Silmitasertib)钠盐是蛋白激酶CK2高效选择性抑制剂,对重组人源CK2_alpha_的Ki和IC50值分别为0.38和1nM。