Alosetron D3 (GR 68755 D3) 是 Alosetron 的一种氘代化合物。Alosetron 是一种血清素 5HT3 受体拮抗剂。
Isamoltane hemifumarate 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂,抑制 [125I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltane hemifumarate 也是一种 β- 肾上腺素受体配体,IC50 值为 8.4 nM。Isamoltane hemifumarate 具有抗焦虑活性。
Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
Aripiprazole D8是Aripiprazole氘代化合物标准品。
LY320135是一种有效的和选择性的 CB1 受体拮抗剂,Ki 值为 141 nM。LY320135 还与 5-HT2 和 muscarinic receptors 结合,Ki 值分别为 6.4 μM 和 2.1 μM。LY320135具有神经保护作用。
Blonanserin(AD-5423)是D2/5-HT2受体拮抗剂。
甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。
(S)-WAY 100135 dihydrochloride 是5-HT 1A (IC50 为33.9 nM) 的高选择性强效拮抗剂。(S)-WAY 100135 dihydrochloride 在动物模型中具有抗焦虑活性。
乌斯马拉普利(SUVN-D4010)是一种选择性5-HT4受体配体,EC50值为27.5nM,用于阿尔茨海默病和其他记忆和认知障碍的症状研究,如注意缺陷多动症、帕金森病和精神分裂症[1]。
乌司马拉必利(SUVN-D4010)游离碱是一种强效、选择性、口服活性和脑渗透剂5-HT4受体部分激动剂(EC50=44 nM)。Usmarapride(SUVN-D4010)游离碱基可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究[1]。
血清素-d4是氘标记的血清素。血清素是中枢神经系统中的一种单胺类神经递质,也是内源性5-HT受体激动剂。血清素也是一种儿茶酚O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,Ki为44μM。
TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物,是一种有效的,高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1 和 MT2 受体激动剂,Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂,具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。
富马酸氧丙酮是一种非选择性的口服活性血清素拮抗剂。富马酸氧丙酮是一种抗偏头痛药物[1]。
AL-34662 是一种选择性的 5-HT2A 受体激动剂 (IC50: 对大鼠和人 5-HT2 受体分别为 0.77 nM 和 1.5 nM) 。AL-34662 也是一种弱 α-1D 肾上腺素能激动剂活性 (EC50:0.4 μM)。AL-34662 是一种降眼压剂。
SB-203186 hydrochloride 是有效的、竞争性的 5-HT4 拮抗剂。SB-203186 hydrochloride 拮抗5-HT4 受体介导的多巴酚收缩大鼠离体食管弛缓,其在大鼠食管、豚鼠回肠和人类结肠的 pKB 值分别是 10.9、9.5 和 9.0。
R 59-022(DKGI-I)盐酸盐是一种DGK抑制剂(IC50:2.8µM)。R 59-022盐酸盐抑制OAG向OAPA的磷酸化。R 59-022盐酸盐是5-HT受体拮抗剂,并激活蛋白激酶C(PKC)。R 59-022盐酸盐增强血小板中凝血酶诱导的二酰甘油生成,并抑制中性粒细胞中磷脂酸的生成[1][2][3][4]。
Olanzapine D3 (LY170053 D3) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine (LY170053) 是一种 5-HT2 和 D1/D2 拮抗剂。Olanzapine 是一种具有抗胆碱能特性的抗精神病药。Olanzapine 在人 SH-SY5Y 神经元细胞系中诱导自噬 (autophagy),线粒体损伤和线粒体自噬 (mitophagy)。
4F 4PP(草酸盐)是一种选择性5-HT2A拮抗剂,其亲和力(Ki=5.3nm)几乎与酮色林相当,但对5-HT2C位点的亲和力(Ki=620nm)[1][2][3][4]要低得多。
(Rac)-WAY-16503盐酸盐是一种强效、选择性、高亲和力5-HT2C受体激动剂,Ki为4nM,EC50为12nM。(Rac)-WAY-16503盐酸盐对5-HT2C的亲和力高于5-HT2A和5-HT2B受体。(Rac)-WAY-16503盐酸盐具有抗肥胖和抗抑郁作用[1][2]。
佛伐曲坦是一种有效的5-HT1B//D受体激动剂,在曲普坦类中具有最高的5-HT1B效力。弗罗瓦特里普坦显然具有大脑选择性。在先兆偏头痛发作的头痛阶段服用氟伐曲坦,在某些终点方面也有效甚至优于氟伐曲坦[1]。
5-HT2B拮抗剂-1是一种口服活性5-HT2B受体拮抗剂,IC50值为33.4 nM。5-HT2B拮抗剂-1可用于研究以5-HT2B受体信号为特征的疾病,如肝细胞癌、心血管疾病或胃肠道疾病[1][2]。
Tropisetron是5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂,对5-HT3受体的IC50为70.1 nM。
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate是一种抗组胺剂, 且是血清素和组胺2拮抗剂。
Vortioxetine D8 是氘代标记的Vortioxetine。Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
盐酸罗巴唑坦(NAD-299盐酸盐)是一种有效且选择性的5-羟色胺1A(5-HT1A)抑制剂。盐酸罗巴唑坦能提高5-HT细胞的放电速率。盐酸罗巴唑坦诱导5-HT1A受体占据。盐酸罗巴唑坦具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力[1][2][3]。
S-14671 是一种具有高亲和力的 5-HT1A 激动剂 (pKi=9.3)。S-14671 可用于神经系统疾病的研究,如抗焦虑、抗抑郁等。
Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的,从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周镇痛和解热活性。
NPS ALX Compound 4a dihydrochloride 是一种特异且有效的 5-羟色胺受体 6 (5-HT6) 受体拮抗剂,IC50 值为 7.2 nM,且具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM。
Alosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于肠易激综合征。
5-HT6/5-HT2A受体配体-2(化合物42)是一种脑渗透剂双5-HT6/5-HT2A受体拮抗剂,Ki为25 nM 32 分别为nM。5-HT6/5-HT2A受体配体-2具有促认知特性[1]。