RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human),一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
NTNCB(化合物11)盐酸盐是一种有效且选择性的神经肽Y Y5(NPY Y5)受体拮抗剂,其Ki为8 nM,可对抗人Y5[1]。
Galnon是甘丙肽GAL1和GAL2受体的选择性非肽激动剂,Kis分别为11.7和34.1μM。Galnon具有抗惊厥和抗焦虑作用[1][2]。
Neuropeptide Y(29-64) 是由 36 个氨基酸组成的多肽,为神经肽 Y 的一个片段。
神经肽Y(1-24)(人)是一种神经肽,具有抑制大鼠输精管电刺激抽搐反应的能力。神经肽Y(1-24)(人)在体内刺激N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)诱导的大鼠背海马CA3区神经元激活[1][2]。
神经肽S(小鼠)是一种有效的内源性神经肽S受体(NPSR)激动剂(EC50=3nm)。神经肽S(小鼠)诱导细胞内Ca2+的活化。神经肽S(小鼠)增加小鼠的运动活动和清醒。神经肽S(老鼠)也能减少老鼠的焦虑样行为。
RFRP-1(人)是一种有效的内源性NPFF受体激动剂(NPFF2和NPFF1的EC50值分别为0.0011和29nm)。减弱离体大鼠和兔心肌细胞的收缩功能。降低大鼠心率、中风量、射血分数和心输出量,并增加血浆催乳素水平。
神经肽S(大鼠)是一种有效的内源性神经肽S受体(NSPR)激动剂(EC50=3.2nm)。神经肽S(大鼠)增加小鼠的活动能力和觉醒能力。神经肽S(大鼠)也能减少老鼠的焦虑样行为。
Galanin (1-30), human 是由 30 个氨基酸构成的神经肽,为甘丙肽 GalR1 和 GalR2 受体的有效激动剂,Ki 值均为 1 nM。
SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107 的 IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
Spexin是一种有效的甘丙肽受体2/3(GAL2/GAL3)激动剂(EC50值分别为45.7和112.2nm)。Spexin在甘丙肽受体1处无明显活性。Spexin是一种内源性诱导饱腹的肽,它抑制脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并减少饮食诱导的肥胖小鼠和大鼠的食物消耗。Spexin抑制金鱼LH分泌。Spexin在体内具有抗焦虑作用。
肽YY(PYY)(3-36),人类是一种内源性食欲抑制肽。肽YY(PYY)(3-36),人类,一种神经肽Y(NPY)Y2受体激动剂,是一种强大的肠道分泌抑制剂[1]。
Pancreatic Polypeptide, human 是一种 C-末端酰胺化的含 36 个氨基酸的多肽,用作神经肽 Y (NPY) Y4/Y5 受体激动剂。
CGP71683 hydrochloride 是一种竞争性的神经肽受体 (neuropeptide Y5 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM,在细胞膜中,对 Y1 和 Y2 受体无明显作用 (Ki,>4000 nM,200 nM)。
M1145 是一种选择性甘丙肽受体 2 型 (GAL2) 激动剂,Ki 为 6.55 nM。M1145 对 GAL2 亲和力是 GAL1 (Ki=587 nM) 的亲和力高出 90 倍以上,是 GAL3 (Ki=497 nM) 的亲和力高出 76 倍。M1145 对甘丙肽的信号转导具有加性效应。
Peptide YY (PYY) 是一种肠道激素,可调节食欲和抑制胰腺分泌。Peptide YY (PYY) 可以通过神经肽 Y 受体 (Neuropeptide Y receptors) 介导其作用。
精氨酸加压素(AVP,也称为抗利尿激素(ADH))是一种由垂体后叶分泌的9个氨基酸的神经肽。AVP可以通过三个单独的G蛋白偶联受体(GPCR),即Avpr1a(V1a)、Avpr1b(V1b)和Avpr2(V2),调节体液平衡、渗透压和心血管的生物效应。AVP对中枢调节的代谢过程也有潜在的重要影响[1]。
Neuropeptide Y (13-36), amide, human是神经肽Y受体 (neuropeptide Y receptor) 激动剂。
M871 (Galanin-(2-13)-Glu-His-(Pro)3-(Ala-Leu)2-Ala-amide) 是一种具有选择性的甘丙肽受体 2 型 (GalR2) 拮抗剂。M871 对 GalR2 和 GalR1 的 Ki 值分别为 13.1 nM 和 420 nM。M871 可用于 GalR2 相关疾病 (如癫痫、疼痛) 的研究。
FR252384 是一种有效的 neuropeptide Y-Y5 receptor 拮抗剂,IC50 值为 2.3 nM。
NPY5RA-972是一种口服活性、中枢神经系统(CNS)穿透性、强效和选择性的NPY Y5受体拮抗剂,可防止由该受体激活驱动的摄食[1]。
Neuropeptide SF (mouse,rat) 是一种有效的神经肽 FF 受体 (neuropeptide FF receptor) 激动剂,NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 值分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。Neuropeptide SF (mouse,rat) 可以增加异表达酸感离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流幅值。
MK-0557是具有高度选择性,口服活性的神经肽Y5受体拮抗剂,Ki值为1.6 nM。
Neuropeptide Y (22-36) 是一种 15 个氨基酸的肽,是神经肽 Y 的片段。
BIIE-0246 是一种有效的、非肽神经肽 Y (NPY) Y2 受体的高度选择性拮抗剂,其 IC50 值为 15 nM。
RF9 是一种有效且有选择性的神经肽FF受体 (Neuropeptide FF receptor) 拮抗剂 ,对于 hNPFF1R 和 hNPFF2R 的 Ki 值分别为 58±5 和 75±9 nM。
Ala5-Galanin(2-11) 是一种丙氨酸受体 2 (GAL2R) 特异性激动剂,Ki 为 258 nM。
(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力,选择性,透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor) 拮抗剂,对人,大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1,Y4 和 Y5 受体相比,显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。
Velneperit (S-2367) 是一种新型神经肽Y (NPY) Y5受体拮抗剂。
JNJ-31020028是神经肽Y2受体选择性可脑渗透抑制剂,对人Y2和鼠源Y2受体pIC50值分别为8.07和8.22,对人源Y1、Y4和Y5受体抑制作用要弱100倍以上。