免疫及炎症

免疫系统已经发展到调查并适当地对外来病原体的宇宙作出反应，部署了一系列错综复杂的机制，以控制对宿主组织的反应。免疫系统通常分为两类 - 先天性和自适应性。先天免疫是指在抗原在体内出现后立即或数小时内发挥作用的非特异性防御​​机制。适应性免疫是指抗原特异性免疫应答。首先必须处理和识别抗原，然后适应性免疫系统产生一群专门设计用于攻击该抗原的免疫细胞。对于适应性免疫系统，特异性和敏感性由在其细胞外结构域中构建的大量抗原T细胞受体（TCR）提供，以识别由组织相容性复合物分子限制和呈递的抗原性肽片段，并通过细胞内结构域偶联至信号转导。用于在小区内传输环境线索的模块。

当先天免疫细胞检测到感染或组织损伤时，会触发炎症。模式识别受体（PRR）通过触发NF-κB，AP1，CREB，c / EBP和IRF转录因子的激活来响应病原体相关分子模式（PAMP）或宿主衍生的损伤相关分子模式（DAMP）。编码酶，趋化因子，细胞因子，粘附分子和细胞外基质调节剂的基因的诱导促进白细胞的募集和活化。除了解决感染和损伤外，慢性炎症也是癌症的危险因素。

免疫对炎症性疾病和癌症以及靶向免疫细胞及其因子的生物制剂具有重要影响。免疫抑制药物抑制或降低人体免疫系统的强度，并已用于器官移植或自身免疫疾病的治疗。免疫调节剂药物有助于显着改善癌症和其他相关疾病。

参考文献：
[1] Sakaguchi S, et al. Immunol Cell Biol. 2012 Mar;90(3):277-87. doi: 10.1038/icb.2012.4.
[2] Newton K, et al. Cold Spring Harb Perspect Biol. 2012 Mar; 4(3): a006049.
[3] Bartneck M. Macromol Biosci. 2017 Apr 6. doi: 10.1002/mabi.201700021.

2,3-二甲氧基-5-甲基-1,4-苯醌

辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。

• CAS号：605-94-7
• 分子式：C₉H₁₀O₄
• 分子量：182.173
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：331.4±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：58-60 °C(lit.)
• 闪点：148.6±27.9 °C

TLR4-IN-C34

TLR4-IN-C34 是具有口服活性的 TLR4 抑制剂,可改善内毒素血症和坏死性小肠结肠炎模型的全身炎症。

• CAS号：40592-88-9
• 分子式：C₁₇H₂₇NO₉
• 分子量：389.398
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：519.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：268.2±30.1 °C

亚甲基蓝

亚甲基蓝(碱性蓝9)水合物是鸟苷基环化酶(sGC)、单胺氧化酶a(MAO-a)和一氧化氮合酶(NOS)抑制剂。亚甲基蓝是一种血管加压剂,常用作几种医疗程序中的染料。亚甲基蓝水合物通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路减少脉冲前抑制。亚甲基蓝水合物是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。亚甲基蓝水合物是Tau聚集抑制剂。水合亚甲基蓝可减少脑水肿,减弱小胶质细胞激活,并减少神经炎症[1][2][3]。

• CAS号：122965-43-9
• 分子式：C₁₆H₂₀ClN₃OS
• 分子量：337.86800
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：0.6600g/ml
• 沸点：N/A
• 熔点：190ºC
• 闪点：N/A

Sutimlimab

Sutimlimab是一种一流的补体蛋白组分1,s亚组分(C1s)抑制剂,可用于冷凝集素病的研究。C1s是一种丝氨酸蛋白酶,分解C4和C2形成C3转化酶[1]。

• CAS号：2049079-64-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mirococept

米罗西普(APT070)是一种靶向补体系统C3b/C4b的抗体,也是一种膜定位C3转化酶抑制剂。米罗西普减少C肽和促炎细胞因子的释放,并减少炎症细胞的浸润。米罗西普可减少胰岛内炎症,有利于胰岛移植。米罗西普还抑制肠和肺血管通透性的增加,以减少中性粒细胞流入[1][2]。

• CAS号：507453-82-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

diABZI STING激动剂-1三盐酸盐

diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂。

• CAS号：2138299-34-8
• 分子式：C₄₂H₅₄Cl₃N₁₃O₇
• 分子量：959.32
• 类别：刺

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lampalizumab

Lampalizumab(RG 7417)是一种人源化单克隆抗体,靶向替代补体途径中的补体因子D。Lampalizumab结合外泌体并在空间上阻断因子B进入活性位点。Lampalizumab可用于年龄相关性黄斑变性(AMD)研究[1][2]。

• CAS号：1278466-20-8
• 分子式：
• 分子量：46.96 (kDa)
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸氯环嗪

Chlorcyclizine hydrochloride 是一种组胺 H1 拮抗剂。

• CAS号：14362-31-3
• 分子式：C₁₈H₂₂Cl₂N₂
• 分子量：337.287
• 类别：组胺受体

• 密度：1.145g/cm3
• 沸点：393.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：191.9ºC

水杨酸

Salicylic acid 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。

• CAS号：69-72-7
• 分子式：C₇H₆O₃
• 分子量：138.121
• 类别：自噬

• 密度：1.44
• 沸点：211 ºC (20 mmHg)
• 熔点：158-161 °C(lit.)
• 闪点：157 ºC

鞘氨醇激酶抑制剂

SKI II是一种合成的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制SK1和SK2, IC50值分别为78 μM和45 μM。

• CAS号：312636-16-1
• 分子式：C₁₅H₁₁ClN₂OS
• 分子量：302.779
• 类别：SPHK

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：507.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：260.5±32.9 °C

Rupatadine D4 fumarate

Rupatadine D4 fumarate (UR-12592 D4 fumarate) 是Rupatadine fumarate 的氘代标记物。Rupatadine Fumarate (UR-12592 Fumarate) 富马酸盐是 PAF/H1 受体双抑制剂,Ki 值分别为0.55 μM 和 0.1 μM。

• CAS号：1795153-63-7
• 分子式：C₃₀H₂₆D₄ClN₃O₄
• 分子量：536.05
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

法莫替丁

Famotidine是组胺H2受体拮抗剂,可抑制胃液分泌。

• CAS号：76824-35-6
• 分子式：C₈H₁₅N₇O₂S₃
• 分子量：337.445
• 类别：组胺受体

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：662.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：163-164°C
• 闪点：354.4±34.3 °C

ODN 21158

ODN 21158是一种有效的G修饰的TLR3和TLR9抑制剂。ODN 21158显示无细胞毒性。ODN 21158以剂量依赖性方式抑制IFN-α分泌[1]。

• CAS号：1964506-31-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

吲哚美辛钠

消炎痛(吲哚美辛)钠是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂,COX-1和COX-2的IC50值分别为18 nM和26 nM。吲哚美辛钠具有抗癌活性和抗感染活性。消炎痛钠可用于癌症、炎症和病毒感染研究[1][2][3]。

• CAS号：7681-54-1
• 分子式：C₁₉H₁₅ClNNaO₄
• 分子量：379.770
• 类别：流感病毒

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：162ºC
• 闪点：N/A

DSR-6434

DSR-6434 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,对人和小鼠 TLR7 的 EC50 分别为 7.2 nM 和 4.6 nM。DSR-6434 具有很强的抗肿瘤作用。

• CAS号：1059070-10-8
• 分子式：C₁₉H₂₈N₈O₂
• 分子量：400.478
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

diABZI STING激动剂-1

diABZI STING agonist-1 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂。

• CAS号：2138299-33-7
• 分子式：C₄₂H₅₁N₁₃O₇
• 分子量：849.94
• 类别：刺

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N,N-二甲基-D-赤型鞘氨醇(PKC抑制剂)

N、 N-二甲基鞘氨醇是SphK(鞘氨醇激酶)的有效抑制剂,是在各种组织和肿瘤细胞系中产生的鞘氨醇的内源性代谢产物。

• CAS号：119567-63-4
• 分子式：C₂₀H₄₁NO₂
• 分子量：327.545
• 类别：SPHK

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：447.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：186.1±27.4 °C

米非司酮

Mifepristone是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM。

• CAS号：84371-65-3
• 分子式：C₂₉H₃₅NO₂
• 分子量：429.594
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：628.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：195-198°C
• 闪点：334.0±31.5 °C

TLR7 agonist 16

TLR7 agonist 16 (compound 16d) 是一种高效 TLR7 激动剂,EC50 为 59 nM。TLR7 agonist 16 在低纳摩尔浓度下可有效诱导小鼠巨噬细胞和 hPBMC 的激活。

• CAS号：2832199-56-9
• 分子式：C₂₅H₂₉N₅O₂
• 分子量：431.53
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

右旋酮洛芬氨丁三醇

右旋酮洛芬氨丁三醇(右旋酮洛芬氨丁三胺盐)是一种口服活性非选择性COX抑制剂。右旋酮洛芬氨丁三醇具有止痛作用[1]。

• CAS号：156604-79-4
• 分子式：C₂₀H₂₅NO₆
• 分子量：375.42
• 类别：COX

• 密度：N/A
• 沸点：431.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：228.8ºC

Amaroswerin

苦杏仁苷是从川西獐牙菜中提取的一种具有生物活性的裂环烯醚萜苷。Amaroswerin具有抗炎、抗糖尿病、抗病毒、抗胆碱能和免疫调节活性。Amaroswerin在RAW264.7细胞中抑制NO释放,IC50值为5.42μg/mL[1]。

• CAS号：21233-18-1
• 分子式：C₂₉H₃₀O₁₄
• 分子量：602.54000
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cipralisant maleate

环丙沙星(GT-2331)(马来酸)是一种口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的组胺H3受体全拮抗剂,在体内和体外均为激动剂,组胺H3受体的pKi为9.9,大鼠组胺H3受体的Ki为0.47 nM。环丙沙星(马来酸盐)具有注意缺陷多动障碍研究的潜力[1][2][3][4]。

• CAS号：223420-20-0
• 分子式：C₁₈H₂₄N₂O₄
• 分子量：332.39
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：386.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：188.5ºC

乙溴替丁

Ebrotidine(FI 3542)是竞争性H2受体拮抗剂,Ki为127.5nM,具有抗分泌活性,可用于胃保护。

• CAS号：100981-43-9
• 分子式：C₁₄H₁₇BrN₆O₂S₃
• 分子量：477.423
• 类别：组胺受体

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：672.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：360.4±34.3 °C

菲尼酮

Phenidone 是一种具有口服活性的,环氧化酶 (COX) 和脂氧合酶 (LOX) 的双重抑制剂,可以改善实验性自身免疫性脑脊髓炎大鼠的瘫痪。Phenidone 是一种对自发性高血压大鼠有效的降压剂。Phenidone 用作照片显像剂。

• CAS号：92-43-3
• 分子式：C₉H₁₀N₂O
• 分子量：162.189
• 类别：COX

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：304.1±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：119-121 °C(lit.)
• 闪点：137.7±23.2 °C

双链聚肌胞钠盐

Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium) 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid sodium 可以用作疫苗佐剂,以增强先天性和适应性免疫反应,并改变肿瘤的微环境,还可以直接触发癌细胞发生凋亡。

• CAS号：42424-50-0
• 分子式：C₁₉H₂₇N₇NaO₁₆P₂
• 分子量：694.4
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

桂利嗪

Cinnarizine是抗组胺剂和钙通道阻断剂, 促进脑血流, 用于治疗脑中风, 创伤后脑症状, 脑动脉硬化。

• CAS号：298-57-7
• 分子式：C₂₆H₂₈N₂
• 分子量：368.514
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：509.2±38.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：117-120ºC
• 闪点：229.8±14.6 °C

Interleukin II (60-70)

白介素II(60-70)是细胞因子白介素II多肽的60-70片段[1]。

• CAS号：800379-41-3
• 分子式：C₆₈H₁₀₄N₁₄O₁₄S
• 分子量：1373.70
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

利普苏拜单抗

Lipstobart 是一种 IgG4-kappa,抗 PDCD1 (程序性细胞死亡1, PD1, PD-1, CD279)人源化单克隆抗体。Lipstobart 显示免疫刺激和抗肿瘤活性。

• CAS号：2639481-06-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-硝基-L-精氨酸甲酯

L-NAME hydrochloride是 NOS 的抑制剂,IC50 为70 μM。

• CAS号：51298-62-5
• 分子式：C₇H₁₆ClN₅O₄
• 分子量：269.686
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：N/A
• 沸点：383.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：157-161 °C (dec.)
• 闪点：185.8ºC

王百合苷A

Regaloside A是一种苯丙烷类化合物,在160 ppm时显示出58.0%的显著DPPH自由基清除活性。Regaloside A具有抗炎活性[1]。

• CAS号：114420-66-5
• 分子式：C₁₈H₂₄O₁₀
• 分子量：400.37700
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：1.51g/cm3
• 沸点：729.1ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：260.7ºC