伊苏福仑(JW1601)(化合物24)是一种口服活性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,对人H4R的IC50为36 nM。伊苏福仑还显示了人5-羟色胺3受体(h5-HT3R)的结合亲和力,IC50为9.1μM。伊佐福具有强烈的止痒和抗炎作用[1][2]。
Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为1 和 100 nM。
Azelastine盐酸盐是第二代H1受体拮抗剂。
桂冠酮L是从内生真菌芒果桂冠中分离出来的代谢物,具有toll样受体3调节活性[1]。
Xeligekimab(GR 1501)是一种抗人白细胞介素17A(IL-17A)人源化单克隆抗体。Xeligekimab抑制促炎级联反应[1]。
氟尼新-d3是氘标记的氟尼新。氟尼新葡胺是一种有效的COX抑制剂,用作镇痛剂,具有抗炎和解热活性[1][2]。
Veledimex S enantiomer 是veledimex的S型异构体。Veledimex 是一种可口服的专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。
STING激动剂-9(化合物45)是一种有效的Stint激动剂,对h-STING和M-STING的EC50分别为1.2 nM和32.82μM。STING激动剂-9具有抗肿瘤活性[1]。
Bepotastine 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体拮抗剂。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
E6446 是一种有效的、可口服的 TLR7 和 TLR9 拮抗剂,可用于有害炎症反应的研究。
CXCR4拮抗剂6(化合物46)是一种有效的CXCR4拮抗剂,IC50值为79 nM。CXCR4拮抗剂6抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙流量(IC50=0.25 nM)。CXCR4拮抗剂6显著减轻CXCL12/CXCR4介导的细胞迁移。CXCR4拮抗剂6在小鼠肿瘤转移模型中表现出显著的疗效[1]。
INCB 3284 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。
EXP3179是氯沙坦的重要中间醛代谢物。EXP3179没有AT1-R阻断活性,但能有效抑制内皮环氧化酶(COX)-2的表达。EXP3179具有强大的抗炎作用[1]。
Gardiquimod,一种咪唑啉类似物,TLR7/8 激动剂。Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod 特别激活 TLR7。
盐酸紫堇达明抑制某些植物病原真菌和腐生真菌的孢子萌发[1]。盐酸紫堇达明是一种口服镇痛剂,具有很强的镇痛活性[2]。盐酸紫堇达明通过抑制NF-κB依赖的CXCL1/CXCR2信号通路减轻长春新碱诱导的小鼠神经病理性疼痛【3】。
Polmacoxib(CG100649)是一流的口服活性非甾体抗炎药(NSAID),是COX-2(IC50约为0.1μg/ml)和碳酸酐酶的双重抑制剂[1]。Polmacoxib在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长[2]。
ADU-S100 ammonium salt 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。
Regaloside B 是一种从 Lilium longiflorum 中分离出来的苯丙烷。Regaloside B 可以抑制 iNOS 和 COX-2 的表达,具有抗炎活性。
维森库单抗(MNRP-1685A)是一种抗神经肽1(NRP-1)的IG1抗体。韦塞单抗与NRP-1结合,并阻止NRP-1随后与VEGFR-2偶联。韦塞单抗具有抗血管生成和抗肿瘤活性。韦塞单抗可用于转移性实体瘤的研究,包括卵巢癌[1][2]。
Manfidokimab(AK120)是一种抗白细胞介素4受体α(IL-4Rα)IgG4单克隆抗体[1]。
UC-1V150是一种特异性TLR7(Toll样受体)激动剂,刺激细胞免疫反应并具有抗肿瘤活性。UC-1V150可用于合成ISAC(免疫刺激抗体结合物)分子[1][2]。
BMS-1166 hydrochloride 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
ARG1-IN-1是一种人类精氨酸酶1抑制剂,IC50为29 nM。
O-乙酰五味子素L(乙酰五味子素)是一种天然木脂素,对LPS诱导的BV-2细胞中NO的产生具有抑制作用,IC50为23.1μM[1]。
Cavrotolimod是一种用B型CpG寡核苷酸修饰的免疫刺激性球形核酸(SNA),旨在刺激TLR9并引发在肿瘤学应用中有用的免疫反应。
特博单抗(MGD-013)是一种人IgG4κ双特异性PD-1/LAG-3双亲和重靶向(DART)抗体。在NS0细胞中,特博妥单抗结合细胞表面表达的PD-1和LAG-3,EC50分别为1.65nM和0.41nM。特博单抗阻断PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2和LAG-3/HLA(MHC-II)相互作用和PD-1信号传导。特博替利单抗可恢复耗尽的T细胞反应,并增强抗肿瘤免疫[1][2][3]。