因子B-IN-5(实例5靶化合物)是一种有效的补体因子B抑制剂,IC50为1.2μM。因子B-IN-5可用于炎症和免疫相关疾病的研究[1]。
Avacincaptad聚乙二醇(ARC1905)是一种抗C5 RNA适体,可抑制补体因子5(C5)裂解为C5a和C5b。Avacincaptad聚乙二醇正用于年龄相关性黄斑变性(AMD)的研究。
Compstatinis 是一种十三环肽,为 complement system 抑制剂。
Pexelizumab(h5G1。1-SC)是针对C5补体成分的人源化scFv单克隆抗体。Pexelizumab抑制细胞凋亡和白细胞浸润。Pexelizumab可用于脑IR损伤和心肌梗死的研究[1][2]。
LNP023 是一种高效的补体因子 B (FB) 抑制剂,IC50 为 10 nM。LNP023 高亲和力地结合到 FB (KD =7.9 nM)。
吉呋单抗(ALXN-1720)是一种针对补体C5和白蛋白的人源性双特异性抗体,其结合C5并阻断其激活[1]。
Avdoralimab(IPH 5401)是一种完全人IgGκ单克隆抗体,其靶向补体C5a受体1(C5aR1),阻止其与C5a结合。Avdoralimab可用于补体驱动的炎性疾病和实体瘤研究[1]。
ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
克罗伐单抗(SKY59；RO7112689)是一种新型的抗C5的人源化抗体,具有pH依赖性,KDs为15.2 pH分别为7.4和5.8时。Crovalimab与人FcRn具有很强的亲和力(KD:17μM,pH 6.0)。Crovalima可以阻断C5转化酶对C5的切割,并抑制C5变体(p.Arg885His)的活性。Crovalumab在所有三种补体途径中显著抑制C5b-9的形成,即经典途径(CP)、凝集素途径(LP)和替代途径(AP)。Crovalimab有可能用于阵发性夜间血红蛋白尿(PNH)和补体介导的疾病研究[1][2]。
PMX53(Ac-Phe-cyclo(Orn-Pro-D-Cha-Trp-Arg))是一种有效的C5a受体(CD88)拮抗剂,IC50为20 nM,也是人类Mas相关基因2(MrgX2)的激动剂。肥大细胞；PMX-53(10 nM)抑制HMC-1细胞中C5a诱导的Ca(2+)动员,但在较高浓度(>30 nM)时,它导致LAD2肥大细胞脱粒,CD34(+)细胞衍生的肥大细胞和稳定表达MrgX2的RBL-2H3细胞；抑制酵母聚糖,角叉菜胶,LPS和抗原诱导的大鼠过度伤害感受。
Pelecopan(BCX9930)是一种有效、选择性、口服活性的补体因子D抑制剂,IC50值为14.3nM。Pelecopan可以靶向因子D,以防止PNH中的血管内和血管外溶血。Pelecopan也可用于其他替代途径(AP)介导的疾病[1][2]。
LNP023 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂。LNP023 直接可逆且高亲和力结合 factor B,KD为 7.9 nM。LNP023 抑制 factor B 的 IC50 值为 10 nM。
L-156602是一种C5a受体拮抗剂。L-156602在小鼠炎症模型中抑制炎症以及单核细胞和中性粒细胞向浸润部位的迁移。L-156602抑制迟发型超敏反应(DTH)的传出期[1][2]。
PMX 205 是一种有效的补体 C5a 受体 (C5aR; CD88) 拮抗剂。
Ravulizumab(ALXN1210)是一种人源化单克隆抗体,其以高亲和力特异性结合人补体蛋白C5。Ravulizumab可用于研究阵发性夜间血红蛋白尿、非典型溶血性尿毒症综合征和重症肌无力[1]。
3-苯氧基苯甲醛具有较弱的补体经典途径抑制和溶血活性[1]。
AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
3-O-(2’E,4’Z-癸二烯酰基)辛二醇是一种天然二萜,具有显著的抗补体活性,IC50为89.5μM[1]。
因子B-IN-3(例3靶化合物)是一种有效的补体因子B抑制剂。因子B-IN-3可用于炎症和免疫相关疾病的研究[1]。
(Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。(Z)-Leukadherin-1 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
因子B-IN-2(示例1靶化合物)是一种有效的补体因子B抑制剂,IC50为1.5μM。因子B-IN-2可用于炎症和免疫相关疾病的研究[1]。
C3a受体激动剂1(化合物苯乙酰胺)是一种有效的C3a受体拮抗剂。C3a受体激动剂1具有研究急性炎症的潜力[1]。
Danicopan 是一种选择性的口服活性小分子 factor D 抑制剂,可抑制补体 (APC) 活性的替代途径。 Danicopan 具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。
波泽利单抗(REGN3918)是一种全人IgG4抗C5单克隆抗体。波泽利单抗以高亲和力结合C5和C5变体并阻断补体介导的溶血。波泽利单抗可用于补体介导的疾病的研究[1]。
环孢素A-d3是d3标记的环孢素A(HY-B0579)[1]。
NRP1拮抗剂2(化合物1)是一种NRP1拮抗剂[1]。
NDT 9513727 是一种高效的,选择性的,具有口服活性的,竞争性的人 C5aR 反向激动剂,其 IC50 值为 11.6 nM。NDT 9513727 可用于人炎症疾病的研究。
Avacincapad pegol是一种C5补体抑制剂,可减少炎症相关的视网膜色素上皮(RPE)损伤。Avacincapad pegol可用于stargardt黄斑营养不良(STGD1)和地理萎缩(GA)的研究[1][2]。
BCX 1470能抑制factor D和C1s的酯水解活性,IC50分别为96 nM和1.6 nM。
BCX 1470能抑制factor D和C1s的酯水解活性,IC50分别为96 nM和1.6 nM。