Cis-piperidine-2,3-dicarboxylic 是 NMDA、AMPA 和海碱盐嗜离子受体的非特异性拮抗剂,也是 NMDA 受体的部分激动剂。Cis-piperidine-2,3-dicarboxylic 可用于阻断一般兴奋性突触传递。
Afloqualone是一种GABA_A受体β亚型激动剂。
NMDA受体调节剂2(化合物1)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂2可用于神经疾病研究[1]。
HUP30是一种血管舒张剂。HUP30刺激可溶性鸟苷酸环化酶,激活K+通道,阻断细胞外Ca2+内流[1]。
Ketanserin tartrate 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂,IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂, IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。
AZD0095是一种选择性的口服活性MCT4抑制剂(IC50:1.3nM)。AZD0095与Cediranib(HY-10205)联合有效抑制NCI-H358异种移植物中的肿瘤生长[1]。
Org20599是一种正变构调节剂,在较高浓度下是GABAA受体的直接激动剂,EC50为1.1μM【1】。
Mitiglinide氢氧化钙是一种高度选择性的KATP通道拮抗剂,用于治疗2型糖尿病。
LY-4666195是GLUK5受体的竞争性拮抗剂。
Pipequaline (PK 8165) 是非选择性的 GABAA 受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。
α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。α-Bungarotoxin 是一种选择性 α7 受体 (α7 receptor) 阻滞剂,IC50 为 1.6 nM。
GYKI-47261 dihydrochloride 是一种竞争性、具有口服活性、选择性 AMPA 受体拮抗剂,IC50为 2.5 μM,具有广谱抗惊厥和神经保护作用。GYKI-47261 dihydrochloride 也是 CYP2E1 的有效诱导剂。
BAY-390是一种选择性、跨物种活性和穿透大脑的TRPA1抑制剂。BAY-390分别以16nM、82nM、63nM和35nM的IC50抑制hTRPA1-FLIPR、hTRPA1 Ephys、rTRPA1-FLIPR和rRG Ephys。BAY-390可用于炎症研究[1]。
U93631是一种高效的GABAA受体的配体,其IC50为100 nM,由GABA通过重组GABAA受体诱导产生全细胞Cl流,这种效果会被U93961迅速抑制,并且这种抑制作用是随着时间衰减的。
Desformylflustrabromine hydrochloride 是一个有选择性的 α4β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,其 pEC50 值为 6.48。
IOWH-032是CFTR抑制剂,在T84和CHO-CFTR细胞实验中IC50为1.01 uM。
Nifedipine 是有效的钙离子通道 (calcium channel) 阻滞剂,常用于治疗心肌功能不全。
GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。
ACV1 (Vc1.1) 是一种 α-芋螺毒素,是一种选择性 α9α10 nAChR 拮抗剂,IC50 为 19 nM。ACV1 对人类 α9α10 的效力比对大鼠 nAChR 的效力低约 100 倍。
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人冠状病毒 229E (HCoV229E) 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
CX 717是AMPA受体的正变构调节剂。抗抑郁药样作用。CX 717可用于成人注意缺陷多动障碍(ADHD)的研究[1][2]。
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
Ko 143是有效且选择性的ATP结合盒亚家族G成员2 (ABCG2) 抑制剂。
OMDM-6 是 VR1 (TRPV1) 受体 (EC50=75 nM) 和大麻素 1 型受体 (CB1) (Ki=3.2 μM) 的混合激动剂。OMDM-6 抑制 anandamide 细胞摄取 (ACU),Ki 为 7.0 μM。
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
Quinine 是一种抗疟药, 也是钾通道的抑制剂其 IC50 值为 169 μM。