5脂氧合酶

5-脂氧合酶（5-LOX或5-LO）是人体中由ALOX5基因编码的酶。 5-脂氧合酶是脂氧合酶酶家族的成员。它将EFAs转化为白三烯，并且是许多疾病中药物干预的当前目标。 5-LO催化在5-位氧化AA以产生5-HpETE。然后5-LO将5-HpETE转化为白三烯A4。最近，已经在酯化-5-HETE磷脂形式的嗜中性粒细胞膜中测量了5-LO的氧化脂质产物。这些新产品具有生物活性，包括抑制中性粒细胞胞外陷阱。 5-LO是CAD中药物干预的目标。一些患有5-LO变异等位基因的人患CAD的风险较高。 5-LO在脑细胞中表达并且可以参与神经病理过程。

U型73122

U-73122 是有效的 磷脂酶C (phospholipase C),磷脂酶A2 (phospholipase A2) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂。

• CAS号：112648-68-7
• 分子式：C₂₉H₄₀N₂O₃
• 分子量：464.639
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：617.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：327.0±31.5 °C

AHR-5333

AHR-5333 是一种选择性人血液中性粒细胞5-脂氧合酶(5-lipoxygenase)抑制剂。AHR-5333在大鼠和豚鼠体内急性超敏反应模型中表现出有效的长效活性。

• CAS号：60284-71-1
• 分子式：C₃₀H₃₃F₂NO₄
• 分子量：509.58400
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Zileuton-d4

Zileuton-d4(A 64077-d4)是标记为Zileuton的氘。Zileuton(A 64077)是一种具有抗哮喘特性的5-脂氧合酶的有效和选择性抑制剂[1][2]。

• CAS号：1189878-76-9
• 分子式：C₁₁H₈D₄N₂O₂S
• 分子量：240.31500
• 类别：Ferroptosis

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

九里香醇

Murraol(CM-c2)是一种香豆素,可以从马达加斯加松柏(Apiaceae)的叶子中分离出来。Murraol具有环氧化酶(COX)和脂氧合酶抑制财产,并对癌症细胞的生长具有抑制作用[1]。

• CAS号：109741-38-0
• 分子式：C₁₅H₁₆O₄
• 分子量：260.285
• 类别：COX

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：466.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：176.7±22.2 °C

2,3,4'-三羟基-3',5'-二甲氧基苯丙酮

2,3,4'-三羟基-3',5'-二甲氧基丙酚,从金绿藻科(Parinari hypochrysea)分离得到,具有抗氧化和脂氧合酶抑制作用[1]。

• CAS号：33900-74-2
• 分子式：C₁₁H₁₄O₆
• 分子量：242.225
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：490.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：193.6±22.2 °C

叶黄制菌素

Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。

• CAS号：26791-73-1
• 分子式：C₁₅H₁₈O₃
• 分子量：246.302
• 类别：细菌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：444.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：114.5-115°
• 闪点：199.1±28.8 °C

CCT 365623

CCT 365623(CCT3665623,CCT-365623)是一种有效的口服活性赖氨酰氧化酶(LOX)小分子抑制剂,IC50为0.89 uM；在5 uM时抑制活细胞系统(MDCK囊肿)中的LOX活性,降低EGFR在细胞表面的保留,抑制EGF驱动的EGFR和AKT磷酸化,也激活SMAD2并下调MATN2；延迟体内原发性和转移性肿瘤细胞的生长。

• CAS号：2126134-01-6
• 分子式：C₁₈H₁₇NO₄S₃
• 分子量：407.517
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LP117

LP117 是一种新型且有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 产品合成抑制剂,其 IC50 值为 1.1 μM。

• CAS号：1056468-55-3
• 分子式：C₂₁H₂₃ClN₄O₂S
• 分子量：430.95
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯萘帕林

RS4317 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。

• CAS号：91431-42-4
• 分子式：C₁₆H₁₅ClO₆
• 分子量：338.74000
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.309g/cm3
• 沸点：424.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：159.3ºC

Veliflapon

Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。Veliflapon 是一种选择性的体外 5-脂氧合酶衍生代谢物形成的抑制剂,对花生四烯酸代谢的其他途径没有影响。

• CAS号：128253-31-6
• 分子式：C₂₃H₂₃NO₃
• 分子量：361.43400
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.242g/cm3
• 沸点：555.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：289.7ºC

去甲二氢愈创木酸

Nordihydroguaiaretic acid 是一种 5-脂氧合酶 (5LOX) (IC50=8±3 μM) 和酪氨酸激酶抑制剂。

• CAS号：500-38-9
• 分子式：C₁₈H₂₂O₄
• 分子量：302.365
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：526.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：184-189ºC
• 闪点：247.8±23.3 °C

ALR-38

ALR-38 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂 (IC50: 1.1 μM),具有抗炎活性。ALR-38 可有效降低中性粒细胞中 ROS 水平。

• CAS号：241127-61-7
• 分子式：C₁₉H₁₇NO₄
• 分子量：323.34
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PGS-IN-1

PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂,IC50 值为0.28 μM；也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性,IC50 值为 1.05 μM。

• CAS号：102271-49-8
• 分子式：C₁₉H₂₆O₃
• 分子量：302.40800
• 类别：PGE合成酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(-)-Dihydroguaiaretic acid

(-)-二氢愈创木酸是一种具有抗氧化活性的脂氧合酶抑制剂。(-)-二氢愈创木酸抑制不饱和脂肪酸的氧化并去除自由基。(-)-二氢愈创木酸也具有抗癌活性,IC50值为7.49μM(A549细胞)[1][2]。

• CAS号：124649-78-1
• 分子式：C₂₀H₂₆O₄
• 分子量：330.418
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：488.3±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：249.1±27.3 °C

ML355

ML355是一高效、选择性12-LOX抑制剂,IC50值为0.34uM,对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性,具有较好的药物动力学特征。

• CAS号：1532593-30-8
• 分子式：C₂₁H₁₉N₃O₄S₂
• 分子量：441.523
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：654.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：349.6±34.3 °C

RWJ 63556

RWJ 63556 是一种可口服的 COX-2 selective/5-lipoxygenase 抑制剂,具有抗炎活性。

• CAS号：190967-35-2
• 分子式：C₁₁H₁₀FNO₃S₂
• 分子量：287.330
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：403.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：197.8±31.5 °C

条叶蓟素

Cirsiliol是有效和选择性的5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂,并且是竞争性低亲和力的苯二氮卓受体配体。

• CAS号：34334-69-5
• 分子式：C₁₇H₁₄O₇
• 分子量：330.289
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：616.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：280-281.5℃ (methanol )
• 闪点：230.8±25.0 °C

5,4'-二羟基黄酮

4',5-Dihydroxyflavone 是大豆 LOX-1/α-glucosidase 的抑制剂,其对大豆 LOX-1 的 Ki 值为102.6 μM,对酵母 α-glucosidase 的 IC50 值为 66 μM。

• CAS号：6665-67-4
• 分子式：C₁₅H₁₀O₄
• 分子量：254.238
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：486.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：239-240ºC
• 闪点：190.0±22.2 °C

阿魏酸苯乙醇酯

Phenethyl ferulate 是 Qianghuo 的一种主要成分,对环加氧酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX) 具有抑制活性,IC50 值分别为 4.35 μM 和 5.75 μM。

• CAS号：71835-85-3
• 分子式：C₁₈H₂₀O₄
• 分子量：300.34900
• 类别：COX

• 密度：1.193g/cm3
• 沸点：474.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：81℃
• 闪点：171.6ºC

依那扎群

Enazadrem 是有效的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂,具有抗炎功效。

• CAS号：107361-33-1
• 分子式：C₁₈H₂₅N₃O
• 分子量：299.41100
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.11g/cm3
• 沸点：492.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：251.5ºC

COX-2/5-LOX-IN-3

COX-2/5-LOX-IN-3(化合物5b)是一种强效的双COX-1/5-LOX抑制剂,COX-3、COX-4和5-LOX的IC50值分别为45.73、5.45和4.33μM。COX-2/5-LOX-IN-3具有研究炎症性疾病的潜力[1]。

• CAS号：2481484-51-7
• 分子式：C₁₇H₁₆ClN₃O₂S
• 分子量：361.85
• 类别：COX

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L 691816

L 691816是一种强效、选择性和口服活性的5-脂氧合酶抑制剂。L 691816可用于过敏和哮喘的研究[1]。

• CAS号：150461-07-7
• 分子式：C₃₆H₃₅ClN₆OS
• 分子量：635.22
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

蟛蜞菊内脂

Wedelolactone,是一种来自 Ecliptae herba 的天然产物,通过直接抑制 IKK 复合物来抑制 LPS 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 通过氧自由基清除机制抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase, 5-Lox) (IC50~2.5 μM) 活性。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导前列腺癌细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 而不抑制 Akt。具有抗癌,抗炎和抗氧化活性。

• CAS号：524-12-9
• 分子式：C₁₆H₁₀O₇
• 分子量：314.246
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：498.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：315 °C
• 闪点：255.2±28.7 °C

2,5-Dihydroxycinnamic Acid phenethyl ester

5-LOX-IN-2是一种5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂,IC50为0.33μM,以剂量依赖的方式抑制5-LOX。5-LOX-IN-2,降低癌症细胞的细胞活力并诱导细胞凋亡,可用于癌症研究[1]。

• CAS号：179691-97-5
• 分子式：C₁₇H₁₆O₄
• 分子量：284.31
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：515.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：192.2±23.6 °C

多西苯醌

Docebenone (AA 861) 是一种有效的、选择性的和有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。

• CAS号：80809-81-0
• 分子式：C₂₁H₂₆O₃
• 分子量：326.42900
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YS121

YS121是微粒体前列腺素E2合成酶-1(mPGES-1；IC50=3.4μM)和5-脂氧合酶(5-LOX；IC50=6.5μM)的双重抑制剂。YS121剂量依赖性地减少IL-1β刺激的A549细胞中PGE2的产生,EC50=12μM【1】。

• CAS号：916482-17-2
• 分子式：C₂₀H₂₆ClN₃O₂S
• 分子量：407.957
• 类别：PGE合成酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：557.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：290.9±30.1 °C

HZ52

HZ52是一种有效、可逆的5-脂氧合酶抑制剂,在完整的人类多形核白细胞中以0.7μM的IC50阻断白三烯的合成[1]。

• CAS号：1077626-51-7
• 分子式：C₂₄H₂₆ClN₃O₂S
• 分子量：456.000
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：625.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：332.0±31.5 °C

4-硝基儿茶酚

4-硝基邻苯二酚是一种有效的脂氧合酶抑制剂[1]。

• CAS号：3316-09-4
• 分子式：C₆H₅NO₄
• 分子量：155.108
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：358.2±32.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：173-177 °C(lit.)
• 闪点：168.8±13.6 °C

UCB-35440

UCB-35440是一种5-脂氧合酶抑制剂和组胺H1受体拮抗剂,有可能用于治疗皮炎。

• CAS号：299460-62-1
• 分子式：C₃₁H₃₄ClN₅O₄
• 分子量：576.09
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4,5-dihydro-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrazol-3-amine

BW 755C是一种5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,其IC50为5μM。BW 755C还抑制环氧合酶(COX),对COX-1和COX-2的IC50分别为0.65和1.2μg/mL[1][2]。

• CAS号：66000-40-6
• 分子式：C₁₀H₁₀F₃N₃
• 分子量：229.20
• 类别：COX

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：308.5±52.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：140.4±30.7 °C