FXR

法尼醇X受体（FXR）是核激素受体，其严重参与胆汁酸稳态的调节。现在认识到胆汁酸充当FXR的天然配体。一旦激活，FXR反过来诱导另一种核激素受体，小异二聚体伴侣（SHP）的表达。 FXR在肝脏，肠道，肾脏，肾上腺和脂肪组织中高度表达，是内源性胆汁酸（BA）合成和多效作用的主要调节因子。 FXR活化抑制BA合成并且在动脉粥样硬化，炎性肠病和实验性胆汁淤积中具有抗炎作用，而通过cAMP介导的途径的TGR5活化减少巨噬细胞和库普弗细胞中的促炎细胞因子产生。

鹅去氧胆酸； 鹅脱氧胆酸

Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸,能够活化核受体 FXR,该受体与胆固醇代谢有关。

• CAS号：474-25-9
• 分子式：C₂₄H₄₀O₄
• 分子量：392.572
• 类别：FXR

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：547.1±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：165-167 °C(lit.)
• 闪点：298.8±19.7 °C

N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-苯磺酰胺

T0901317 是有效,选择性的 LXR 和 FXR 激动剂,EC50 分别为50 nM 和 5 μM。

• CAS号：293754-55-9
• 分子式：C₁₇H₁₂F₉NO₃S
• 分子量：481.333
• 类别：FXR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：470.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：116-122° C
• 闪点：238.4±31.5 °C

Glyco-Obeticholic acid

Glyco-obeticholic acid 是牛磺酸的活性代谢物。Obeticholic Acid 是一种口服生物可利用的法尼样X受体 (FXR) 激动剂。

• CAS号：863239-60-5
• 分子式：C₂₈H₄₇NO₅
• 分子量：477.68
• 类别：FXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tauro-Obeticholic acid

Tauro-Obeticholic acid 是牛磺酸的活性代谢物。Obeticholic Acid 是一种口服生物可利用的法尼样X受体 (FXR) 激动剂。

• CAS号：863239-61-6
• 分子式：C₂₈H₄₉NO₆S
• 分子量：527.76
• 类别：FXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

雄酮

Androsterone 是睾酮的代谢产物,可以激活法尼醇 X 受体 (FXR)。

• CAS号：53-41-8
• 分子式：C₁₉H₃₀O₂
• 分子量：290.440
• 类别：FXR

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：413.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：180-185ºC
• 闪点：176.4±21.3 °C

FXR/TGR5 agonist 1

FXR/TGR5激动剂1对FXR和TGR5具有激动作用,可用于治疗脂肪肝。

• CAS号：2677689-72-2
• 分子式：C₃₁H₃₂ClN₃O₃
• 分子量：530.06
• 类别：GPCR19

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tauro-β-muricholic acid sodium

Tauro-β-muricholic Acid sodium (T-βMCA sodium) 是一种内源性代谢物,是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂,其 IC50 值为 40 μM。

• CAS号：145022-92-0
• 分子式：C₂₆H₄₄NNaO₇S
• 分子量：537.68
• 类别：FXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DY268

DY268是法尼类X受体(FXR)拮抗剂(在时间分辨FRET分析中IC50=7.5 nM)。在IC50值为468 nM的细胞分析中,它抑制FXR反式激活[1]。

• CAS号：1609564-75-1
• 分子式：C₃₀H₃₂N₄O₅S
• 分子量：560.664
• 类别：FXR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FXR antagonist 2

FXR拮抗剂2(化合物A-26)是一种二芳基酰胺衍生物,也是一种中度FXR拮抗药。FXR拮抗剂2可用于高脂血症和2型糖尿病的研究[1]。

• CAS号：1660153-21-8
• 分子式：C₂₂H₂₆Cl₂N₂O₂
• 分子量：421.36
• 类别：FXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BAR502

BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂,IC50值分别为2 μM 和0.4 μM

• CAS号：1612191-86-2
• 分子式：C₂₅H₄₄O₃
• 分子量：392.623
• 类别：GPCR19

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY2562175

LY2562175 是一种有效且有选择性的 FXR 激动剂,其 EC50 值为 193 nM。

• CAS号：1103500-20-4
• 分子式：C₂₈H₂₇Cl₂N₃O₄
• 分子量：540.44
• 类别：FXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EDP-305

EDP-305是一种口服活性、有效和选择性的法尼类X受体(FXR)激动剂,EC50值为34nM(CHO细胞中的嵌合FXR)和8nM(HEK细胞中的全长FXR)。EDP-305显示出有效且一致的抗纤维化作用。EDP-305可用于原发性胆管炎(PBC)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)研究[1][2]。

• CAS号：1933507-63-1
• 分子式：C₃₆H₅₈N₂O₅S
• 分子量：630.92
• 类别：细胞色素P450

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tropifexor

Tropifexor 是 FXR 的新型高效激动剂,EC50 为 0.2 nM。

• CAS号：1383816-29-2
• 分子式：C₂₉H₂₅F₄N₃O₅S
• 分子量：603.594
• 类别：FXR

• 密度：1.55±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：221 °C
• 闪点：N/A

Cilofexor

Cilofexor 是法尼酯X受体 (FXR) 的激动剂。

• CAS号：1418274-28-8
• 分子式：C₂₈H₂₂Cl₃N₃O₅
• 分子量：586.850
• 类别：FXR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：855.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：471.2±34.3 °C

Tauro-α-muricholic acid sodium

牛磺酸-α-月桂酸(T-α-MCA)钠是一种FXR(类法尼糖X受体)拮抗剂(IC50=28μM)。牛磺酸-α-盐酸钠也是一种内源性代谢产物,可在盲肠中发现[1][2]。

• CAS号：2260905-08-4
• 分子式：C₂₆H₄₄NNaO₇S
• 分子量：537.68
• 类别：FXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

鹅去氧胆酸钠

鹅去氧胆酸钠是一种疏水性初级胆汁酸,可激活参与胆固醇代谢的核受体(FXR)。

• CAS号：2646-38-0
• 分子式：C₂₄H₃₉NaO₄
• 分子量：414.55
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：547.1ºC at 760mmHg
• 熔点：298 °C(dec.)
• 闪点：298.8ºC