FIIN-1 是一种有效的,不可逆的选择性 FGFR 抑制剂。FIIN-1 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合,Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。FIIN-1 抑制 FGFR1/2/3/4 的 IC50 分别是 9.2,6.2,11.9 和 189 nM。
FGFR3-IN-2(化合物18b)是一种有效的选择性FGFR3抑制剂,FGFR3和VEGFR2的IC50s分别为4.1 nM和570 nM。FGFR3-IN-2可用于膀胱癌的研究[1]。
SUN13837是一种口服活性、有效且BBB穿透的FGFR(成纤维细胞生长因子受体)调节剂。SUN13837具有神经保护活性。SUN13837可用于神经退行性疾病研究[1]。
FGFR-IN-11(化合物I-5)是一种口服活性共价FGFR抑制剂,其IC50值分别为9.9 nM(FGFR1)、3.1 nM(FGFR2)、16 nM(rgFR3)和1.8 nM(FR4)。FGFR-IN-11以纳摩尔活性抑制多发性癌症细胞增殖。FGFR-IN-11在异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长[1]。
FGFR3-IN-4是一种选择性FGFR3抑制剂,IC50值小于50nM。FGFR3-IN-4对FGFR3的选择性比FGFR1高至少10倍[1]。
FGFR1抑制剂-2是FGFR1抑制剂(在MDA-MB-231细胞中IC50为4.55μM)。FGFR1抑制剂-2可用于转移性三阴性乳腺癌的研究[1]。
JK-P3是一种有效的泛VEGFR2抑制剂,VEGFR2、FGFR1和FGFR3的IC50分别为7.83μM、27μM和5.18μM。JK-P3在体外可抑制VEGF-A刺激的VEGFR2激活和细胞内信号传导,也可抑制内皮细胞单层伤口闭合和血管生成,以及成纤维细胞生长因子受体激酶活性。JK-P3具有抗血管生成活性[1]。
FGFR3-IN-3(化合物40a)是一种有效的泛FGFR抑制剂,FGFR1、2、3和4的IC50分别为2.1 nM、3.1 nM、4.3 nM和74 nM。FGFR3-IN-3可用于膀胱癌的研究[1]。
Vofatamab(B-701)是一种抗FGFR3单克隆抗体(mAb)。Vofatamab阻断野生型和基因激活受体的激活。Vofatamab可用于转移性尿路上皮癌(mUC)的研究[1]。
Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC50 分别为 4,25,32,44 和 95 nM。
MAX-40279是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621是一种有效且选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,其IC50为6.4nm,CDK1/cyclin的IC50为2nm B和CDK2/细胞周期蛋白 A、 分别。3-甲基噻吩基羰基-JNJ-7706621还显示出对GSK-3的有效抑制(IC50=0.041μM)和对CDK4、VEGF-R2和FGF-R2的中度抑制(IC50分别=0.11、0.13和0.22μM)。3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621可用于癌症研究[1]。
FGFR4-IN-11(化合物30)是一种有效、选择性共价FGFR4抑制剂,IC50为2.1 nM。FGFR4-IN-11显著抑制FGF19/FGFR4信号通路,并显示出抗肿瘤活性[1]。
Pemigatinib是一种选择性的 FGFR 抑制剂,目前处于开发治疗胆管癌患者。
FGFR2-IN-2(化合物38)是一种选择性FGFR2抑制剂,FGFR1、FGFR2和FGFR3的IC50分别为389、29和758 nM[1]。
CEP-11981(ESK981；BOL 303213X)是一种口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可靶向TIE2、VEGFR1-3和FGFR1,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成作用[1]。
Recifecept(TA-46)是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3(FGFR3)分子。Recifecept可用作诱饵/配体陷阱,以减少可与突变FGFR3受体结合的成纤维细胞生长因子的量。Recifecept可用于软骨发育不全的研究[1]。
阿普鲁单抗(BAY 1179470)是一种全人类FGFR2单克隆抗体,与FGFR2亚型FGFR2 IIIb和FGFR2 IIIc结合。阿普鲁单抗具有实体瘤研究的潜力[1]。
Rogaratinib 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。
Infigratinib (BGJ-398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。
FGFR3-IN-1(化合物1)是一种成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂,FGFR1、2和3的IC50分别为40 nM、5.1 nM和12 nM。FGFR3-IN-1可用于膀胱癌的研究[1]。
CP-547632 hydrochloride 是一种耐受良好,口服生物可利用的 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 是 ATP 竞争性激酶抑制剂,相对于表皮生长因子受体,血小板衍生生长因子 β 和其他相关 TK 具有选择性。CP-547632 hydrochloride 有抗肿瘤功效。
ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物,以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化,非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶,IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化,IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
Gunagratinib(ICP-192)是一种低毒、口服活性的pan-FGFR(成纤维细胞生长因子受体)抑制剂,通过共价结合,潜在地、选择性地不可逆地抑制FGFR活性。Gunagratinib可用于癌症研究[1]。
帕唑帕尼b-13C,d3(盐酸盐)是氘和13C标记的帕唑帕尼布盐酸盐[1]。盐酸帕唑帕尼(GW786034 Hydrochloride)是一种新型的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的多靶点抑制剂,其IC50分别为10、30、47、84、74、140和146nM[2][3]。
BLU-554 是一种有效的 FGFR4 抑制剂。
FGFR-IN-6(化合物5)是FGFR抑制剂[1]。
FGFR1 inhibitor-10 (Compound 4i) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50: 28 nM)。FGFR1 inhibitor-10 抑制 FGFR1 的磷酸化。FGFR1 inhibitor-10 具有抗血管生成、抗侵袭活性和抗肿瘤作用。
FGFR-IN-8(化合物17a)是一种针对野生型和突变型FGFR的高效口服活性panFGFR抑制剂。FGFR-IN-8对FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR3、V555M-FGFR 3、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为＜0.5、189.1、＜0.5、＜22.6、＜1.5和7.30 nM。GFR-IN-8诱导癌细胞凋亡并显示抗癌活性[1]。