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维生素D是一种类固醇激素,它可以在皮肤中以足够的水平合成,给予足够的皮肤暴露于来自阳光的UV B辐射。维生素D通过维生素D受体(VDR)直接调节靶基因表达来调节其生物学效应,VDR是配体调节的转录因子和核受体超家族的成员。无论是在皮肤中合成还是摄入,维生素D都需要两个羟基化步骤才能成为生物活性激素1,25-二羟基维生素D3 [1,25(OH)2D3],这是一种通过VDR发出信号的形式。激素结合的VDR调节靶基因转录以响应维生素D.VDR充当自噬的主要转录调节因子。维生素D激活VDR诱导乳腺癌(BC)细胞中的自噬和自噬转录特征。有两种形式的维生素D.维生素D2(麦角钙化醇)来自酵母和植物甾醇麦角甾醇的照射,维生素D3(胆钙化醇)存在于油性鱼和鱼肝油中,并且在皮肤中制成。维生素D代表维生素D2和维生素D3。含有活性维生素D3(骨化三醇,1α,25-二羟基维生素D3,VD3)类似物如Tacalcitol,Calcipotriol和Maxacalcitol的局部药剂广泛用于牛皮癣治疗。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

阿尔法骨化醇-D6

Alfacalcidol-D6是氘化的Alfacalcidol(1-hydroxycholecalciferol; Alpha D3; 1.alpha.-Hydroxyvitamin D3),是非选择性的VDR活化剂。

  • CAS号:1641940-94-4
  • 分子式:C27H38D6O2
  • 分子量:406.674
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:531.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:222.6±24.7 °C

CB1151

CB1151 是 1,25 二羟基维生素D3 (VD) 的 20 表位类似物 ( 20-epi analogue of VD),具有有效的抗肿瘤作用。CB1151 抑制 MCF-7 细胞生长, IC50 值为 0.82 nM。

  • CAS号:182369-28-4
  • 分子式:C28H46O4
  • 分子量:446.66
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

西奥骨化醇

Seocalcitol 是一种 vitamin D 类似物,作用于人骨肉瘤 MG-63 细胞,结合 vitamin D 受体蛋白,Kd 为 0.27 nM。

  • CAS号:134404-52-7
  • 分子式:C30H46O3
  • 分子量:454.684
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:608.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:252.3±26.1 °C

氟骨三醇

Falecalcitriol(Fulstan; Hornel)是骨化三醇类似物,在体内有更高更长久的活性。

  • CAS号:83805-11-2
  • 分子式:C27H38F6O3
  • 分子量:524.579
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:576.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:302.7±30.1 °C

24,25-二羟基维生素 D3

24, 25-Dihydroxy VD3是与1,25-dihydroxyvitamin D3紧密相关的化合物,是维生素D3的活性形式。

  • CAS号:40013-87-4
  • 分子式:C27H44O3
  • 分子量:416.63600
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

VD3-D6

VD3-D6(Vitamin D3-26,26,26,27,27,27-d6)是维生素D3的氘化形式,可作为人血清中维生素D3代谢物测定工具。

  • CAS号:118584-54-6
  • 分子式:C27H38D6O
  • 分子量:390.67500
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

度骨化醇-D3

VD2-D3是维生素D的氘化形式。

  • CAS号:1217448-46-8
  • 分子式:C28H41D3O
  • 分子量:399.66700
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:14 °C

阿法骨化醇

Alfacalcidol (1-hydroxycholecalciferol; Alpha D3; 1.alpha.-Hydroxyvitamin D3)是非选择性VDR活化剂。

  • CAS号:41294-56-8
  • 分子式:C27H44O2
  • 分子量:400.637
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:531.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:134-136°C
  • 闪点:222.6±24.7 °C

MeTC7

MeTC7是维生素D受体(VDR)拮抗剂。MeTC7具有有效的VDR抑制活性,IC50值为2.9μ。MeTC7显示出良好的抗肿瘤作用[1]。

  • CAS号:1817841-22-7
  • 分子式:C32H48BrN3O4
  • 分子量:618.65
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

维生素D3

Cholecalciferol(Vitamin D3)是维生素D的天然存在形式,代谢激活后能诱导细胞分化和癌细胞增殖。

  • CAS号:67-97-0
  • 分子式:C27H44O
  • 分子量:384.638
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:496.4±24.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:83-86 °C(lit.)
  • 闪点:214.2±15.1 °C

24-高-1,25-二羟基维他命D3

Calcitriol Impurities D是Calcitriol的杂质,Calcitriol是维生素D3的活性代谢物,能激活维生素D受体。

  • CAS号:103656-40-2
  • 分子式:C28H46O3
  • 分子量:430.66300
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.055g/cm3
  • 沸点:575.634°C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:240.469°C

多沙唑嗪杂质F

二氢速心律失常是维生素D的合成类似物。二氢速心律失常可用于研究低钙血症(血液中缺乏钙)和甲状旁腺功能减退(体内缺乏甲状旁腺激素)[1][2]。

  • CAS号:67-96-9
  • 分子式:C28H46O
  • 分子量:398.66400
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.003 g/cm3
  • 沸点:499.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:131ºC
  • 闪点:217.6ºC

维生素D3 d3

维生素D3-D3是氘标记的维生素D3。维生素D3(胆钙化醇;钙化醇)是维生素D的天然存在形式。维生素D3.诱导细胞分化,防止癌细胞增殖。

  • CAS号:80666-48-4
  • 分子式:C27H41D3O
  • 分子量:387.65600
  • 类别:细菌
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

11-羟基柳杉酚

11-羟基糖醇通过调节RARα和维生素D3受体(VDR)来调节细胞内受体的磺酰化[1]。

  • CAS号:88664-08-8
  • 分子式:C20H28O3
  • 分子量:316.43
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:482.2±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:192-194 °C
  • 闪点:259.5±25.2 °C

1α,25-二羟维生素 D3 (6,19,19-d3)

钙三醇-d3是氘标记的钙三醇[1]。钙三醇是维生素D最具活性的代谢产物,也是维生素D受体(VDR)激动剂[2][3][4][5]。

  • CAS号:128723-16-0
  • 分子式:C27H41D3O3
  • 分子量:419.65500
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

马沙骨化醇

Maxacalcitol (22-Oxacalcitriol)是维生素D3类似物。

  • CAS号:103909-75-7
  • 分子式:C26H42O4
  • 分子量:418.609
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:581.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:305.4±30.1 °C

3-O-(2-氨基乙基)-25-羟基维生素D3

3-O-(2-Aminoethyl)-25-hydroxyvitamin D3 是一种Vitamin D3 衍生物。

  • CAS号:163018-26-6
  • 分子式:C30H51NO2
  • 分子量:457.73100
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

骨化三醇杂质

Calcitriol Impurities A是Calcitriol的杂质,Calcitriol是维生素D3的活性代谢物,能激活维生素D受体。

  • CAS号:73837-24-8
  • 分子式:C27H44O3
  • 分子量:416.637
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:565.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:238.4±24.7 °C

ZK159222

ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物,是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 激动剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素D受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。

  • CAS号:156965-15-0
  • 分子式:C32H48O5
  • 分子量:512.721
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:646.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:201.1±25.0 °C

艾地骨化醇

Eldecalcitol(ED-71; 2.beta.-(3-Hydroxypropoxy)-1.alpha.,25-dihydroxyvitamin D3)是1,25-二羟基维生素D3的类似物。

  • CAS号:104121-92-8
  • 分子式:C30H50O5
  • 分子量:490.715
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:655.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:126-128ºC
  • 闪点:350.3±31.5 °C

TEI-9647

TEI-9647 是首个有效的 VDR/维生素 D 反应元件介导的基因组作用的拮抗剂。TEI-9647 是一种 1α,25-内酯类似物。

  • CAS号:173388-20-0
  • 分子式:C27H38O4
  • 分子量:426.58800
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:618.492ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:204.543ºC

TEI-9648

TEI-9648 是一种 Vitamin D3 Lactone 类似物,是有效的,特异性的维生素 D 受体 (VDR) 拮抗剂。TEI-9648 抑制 VDR/VDRE 介导的 1α,25(OH)2D3 的基因组作用。TEI-9648 也可以抑制 1α,25(OH)2D3 诱导的 HL-60 细胞分化。TEI-9648 有潜力用于骨代谢的研究。

  • CAS号:173388-21-1
  • 分子式:C27H38O4
  • 分子量:426.58800
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:618.492ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:204.543ºC

MC 1046

MC 1046(Impurity A of Calcipotriol)是钙泊三醇的杂质,钙泊三醇是1,25-Dihydroxyvitamin D3类似物。

  • CAS号:126860-83-1
  • 分子式:C27H38O3
  • 分子量:410.589
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:584.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:321.1±26.6 °C

22-hydroxycholecalciferol

22-Hydroxyvitamin D3 是一种新型维生素 D 类似物,在肠道或骨骼中不显示维生素 D 激动剂活性。

  • CAS号:110927-46-3
  • 分子式:C27H44O2
  • 分子量:400.63700
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.01g/cm3
  • 沸点:529.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:221.4ºC

3Β,5E,7E-9,10-断胆甾-5,7,10[1P]-三烯-3-醇

5,6-trans-Vitamin D3 (5,6-trans-Cholecalciferol;5,6-trans-Colecalciferol) 是维生素 D3 的光产物。Vitamin D3 是维生素 D 的天然形式,代谢激活后能诱导细胞分化和癌细胞增殖。

  • CAS号:22350-41-0
  • 分子式:C27H44O
  • 分子量:384.63800
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

5,6-反式-卡泊三醇

Calcipotriol Impurity C是钙泊三醇的一种杂质。

  • CAS号:113082-99-8
  • 分子式:C27H40O3
  • 分子量:412.605
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:582.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:250.6±24.7 °C

(24S)-MC 976

(24S)-MC 976是维他命D3衍生物。

  • CAS号:112849-14-6
  • 分子式:C27H42O3
  • 分子量:414.62100
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

24,25-二羟基维生素D2(非对映异构体的混合物)

24, 25-Dihydroxy VD2是维生素D2的羟基化代谢产物,是合成的维生素D类似物。

  • CAS号:58050-55-8
  • 分子式:C28H44O3
  • 分子量:428.64700
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

24R-卡泊三醇

24R-Calcipotriol(PRI 2202)是钙泊三醇的杂质,钙泊三醇是1,25-Dihydroxyvitamin D3类似物。

  • CAS号:112827-99-3
  • 分子式:C27H40O3
  • 分子量:412.60500
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ZK168281

ZK168281 是一种 1α,25(OH)2D3 类似物,也是一种纯 VDR 拮抗剂,Kd 值为 0.1 nM。ZK168281 是其受体 CoA 相互作用的有效抑制剂。

  • CAS号:186371-96-0
  • 分子式:C32H46O5
  • 分子量:510.70500
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.151g/cm3
  • 沸点:652.937ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:204.377ºC