甲状腺激素受体

甲状腺激素受体（THR）是一种核受体，属于真核转录因子的超家族。它调节基因表达以响应结合小的疏水配体。受体呈现模块结构，具有功能可分离的结构域。最高度保守的结构域是DNA结合结构域（DBD）和配体结合结构域（LBD）。 DBD识别受体的特异性DNA反应元件。 LBD参与多种活动，包括激素结合，同源和/或异二聚体化，热休克 - 蛋白质复合物的形成，以及转录激活和抑制。未配位的甲状腺激素受体与DNA甲状腺激素反应元件结合，主要是同型二聚体，或与类视黄醇X受体的异二聚体，并且与含有辅阻遏蛋白的蛋白质复合物相关。配体结合促进辅阻遏物的共抑制和解离。激素结合诱导受体构象的变化，其控制这些性质并影响基因表达。

普罗瑞林

Protirelin 是一种高度保守的神经肽,发挥促甲状腺激素 (TSH) 水平的激素控制作用,及神经调节功能。

• CAS号：24305-27-9
• 分子式：C₁₆H₂₂N₆O₄
• 分子量：362.38
• 类别：多肽产品

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：942.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：523.6±34.3 °C

ALA-VAL-SER-GLU-ILE-GLN-PHE-MET-HIS-ASN-LEU-GLY-LYS-HIS-LEU-SER-SER-MET-GLU-ARG-VAL-GLU-TRP-LEU-ARG-LYS-LYS-LEU-GLN-ASP-VAL-HIS-ASN-PHE: AVSEIQFMHNLGKHLSSMERVEWLRKKLQDVHNF

pTH (13-34) (human) 是一种人甲状旁腺激素(pTH)片段。

• CAS号：81306-64-1
• 分子式：C₁₂₅H₁₉₉N₃₉O₃₃S
• 分子量：2808.22
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲状旁腺激素(1-34)(大鼠)三氟乙酸盐

甲状旁腺激素(1-34)是甲状旁腺激素(PTH)受体激动剂,可增加大鼠血清PTH水平和骨量。

• CAS号：98614-76-7
• 分子式：C₁₈₀H₂₉₁N₅₅O₄₈S₂
• 分子量：4057.71
• 类别：甲状腺激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3,5-二碘-4-(4-羟基苯氧基)羟基辛酸

3,5-Diiodothyropropionic acid 是甲状腺激素类似物,可诱导 α-肌球蛋白重链 mRNA 表达,与甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptors (TR)) 结合,对 TRα1 和 TRβ1 的 Ka 值分别为 2.40 和 4.06 M-1。

• CAS号：1158-10-7
• 分子式：C₁₅H₁₂I₂O₄
• 分子量：510.06200
• 类别：心血管疾病

• 密度：2.068g/cm3
• 沸点：535.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：277.6ºC

Taltirelin醋酸盐

Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。

• CAS号：1549593-23-8
• 分子式：C₁₉H₂₇N₇O₇
• 分子量：465.46
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

pTH (1-31) amide (human)

人PTH-(1-31)酰胺是一种PTH类似物。人PTH-(1-31)酰胺刺激磷脂酰胆碱水解并刺激腺苷酸环化酶释放[1]。

• CAS号：173833-08-4
• 分子式：C₁₆₂H₂₇₀N₅₀O₄₆S₂
• 分子量：
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

伊罗替罗

Eprotirome 是一个肝脏选择性甲状腺激素受体激动剂。

• CAS号：355129-15-6
• 分子式：C₁₈H₁₇Br₂NO₅
• 分子量：487.139
• 类别：内分泌

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：596.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：314.4±30.1 °C

替拉曲可

Tiratricol是甲状腺激素类似物, 已被用来抑制垂体促甲状腺激素分泌, 降低垂体外拟甲状腺素药效。

• CAS号：51-24-1
• 分子式：C₁₄H₉I₃O₄
• 分子量：621.932
• 类别：其他

• 密度：2.5±0.1 g/cm3
• 沸点：531.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：181.5ºC
• 闪点：275.3±30.1 °C

pTH (3-34) (bovine)

pTH (3-34) (bovine) 是一种人甲状旁腺激素(pTH)片段。

• CAS号：51257-86-4
• 分子式：C₁₇₅H₂₇₄N₅₂O₄₈S₂
• 分子量：
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sobetirome

Sobetirome 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂,Sobetirome可选择性结合到TRβ-1,EC50 为 0.16 μM。

• CAS号：211110-63-3
• 分子式：C₂₀H₂₄O₄
• 分子量：328.40200
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.152g/cm3
• 沸点：510.156ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：178.945ºC

GLP-HIS-PRO-GLY: GLP-HPG

Trh-gly(Trh-甘氨酸)是促甲状腺激素(TSH)释放激素(Trh)的前体,可释放促甲状腺激素和催乳素[1]。

• CAS号：85344-77-0
• 分子式：C₁₈H₂₄N₆O₆
• 分子量：420.42000
• 类别：内分泌

• 密度：1.461g/cm3
• 沸点：1069.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：600.6ºC

Biotin-(L-Thyroxine)

Biotin-(L-Thyroxine) 是生物素化的 L-Thyroxine (HY-18341)。L-Thyroxine 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 Biotin-(L-Thyroxine) (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。

• CAS号：149734-00-9
• 分子式：C₂₅H₂₅I₄N₃O₆S
• 分子量：1003.17
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

THR-β agonist 6

THR-β激动剂6是一种口服活性选择性甲状腺激素受体β(THR-β)激动剂,THR-β和THR-α的EC50分别为0.03μM和0.22μM。THR-β激动剂6在小鼠中表现出93:1的优异肝血清比。THR-β激动剂6具有非酒精性脂肪性肝炎(NASH)研究的潜力[1]。

• CAS号：2791290-58-7
• 分子式：C₂₀H₁₄Cl₂N₆O₃
• 分子量：457.27
• 类别：炎症/免疫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿巴帕肽

阿巴洛帕肽(BA058)是甲状旁腺激素受体1(PTHR1)类似物。阿巴洛帕肽也是一种选择性PTHR1激活剂。阿巴洛帕肽增强Gs/cAMP信号传导和β-arrestin募集。阿巴洛帕肽增强小鼠的骨形成和皮质结构。阿巴洛帕肽具有研究骨质疏松症的潜力[1][2]。

• CAS号：247062-33-5
• 分子式：C₁₇₄H₂₉₉N₅₆O₄₉
• 分子量：3960.6399
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-甲状腺素钠盐五水合物

L-Thyroxine sodium (Levothyroxine sodium) 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。

• CAS号：55-03-8
• 分子式：C₁₅H₂₀I₄NNaO₉
• 分子量：798.852
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：576.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：207-210 (dec.)(lit.)ºC
• 闪点：302.3ºC

PCO371

PCO371 是一种可口服的甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 的完全抑制剂,对 PTHR2 无作用。

• CAS号：1613373-33-3
• 分子式：C₂₉H₃₂F₃N₅O₆S
• 分子量：635.654
• 类别：内分泌

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AH-3960

AH3960(化合物16c)是雄激素受体的拮抗剂。AH3960结合野生型和T877突变型雄激素受体。AH3960选择性地抑制T877,IC50值为0.82μM。AH3960还作为甲状旁腺激素受体-1(PTHR1)的激动剂[1][2]。

• CAS号：862907-48-0
• 分子式：C₁₃H₂₂N₄O₃
• 分子量：282.33900
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲状旁腺激素 (1-44) (人)

pTH (1-44) (human) 是一种人甲状旁腺激素(pTH)片段。

• CAS号：85568-24-7
• 分子式：C₂₂₅H₃₆₆N₆₈O₆₁S₂
• 分子量：
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TR拮抗剂1

TR antagonist 1是高亲和力的甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor (TR)) 拮抗剂,对 TRα 和 TRβ 的IC50 值分别为 36 和 22 nM。

• CAS号：500794-88-7
• 分子式：C₂₅H₂₃Br₂NO₄
• 分子量：561.26
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3,3',5-三碘-L-甲腺原氨酸钠盐

3,3',5-Triiodo-L-thyronine sodium 是一种有效的甲状腺激素 (thyroid hormone),可以结合并激活 β1甲状腺激素受体 (TRβ1)。

• CAS号：55-06-1
• 分子式：C₁₅H₁₁I₃NNaO₄
• 分子量：672.955
• 类别：其他

• 密度：N/A
• 沸点：563.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：205 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：294.6ºC

L-甲状腺素-13C6

L-甲状腺素-13C6是13C标记的L-甲状腺素[1]。L-甲状腺素(左旋甲状腺素；T4)是一种用于甲状腺功能减退症研究的合成激素。DIO酶从L-甲状腺素(T4)转化生物活性甲状腺激素(三碘甲状腺原氨酸,T3)[2]。

• CAS号：720710-30-5
• 分子式：C₉₁₃C₆H₁₁I₄NO₄
• 分子量：782.826
• 类别：甲状腺激素受体

• 密度：2.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：9℃

GLP-GLU-PRO-NH2: GLP-EP-NH2

(Glu2)-TRH是促甲状腺素释放激素(TRH；HY-P0002)的代谢稳定类似物,是小鼠大脑中TRH胆碱能效应的负调节剂。(Glu2)-TRH显著减弱TRH诱导的海马细胞外乙酰胆碱释放。(Glu2)-TRH不被甲状腺解放酶代谢。(Glu2)-TRH在中枢神经系统中表现出神经保护、抗抑郁、抗惊厥作用[1]。

• CAS号：85541-78-2
• 分子式：C₁₅H₂₂N₄O₆
• 分子量：354.35800
• 类别：神经疾病

• 密度：1.416g/cm3
• 沸点：899.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：498ºC

prepro-thyrotropin releasing hormone (160-169)

预处理TRH-(160-169)是促甲状腺激素释放激素原(pro-TRH)的连接肽之一,增强TRH诱导的促甲状腺激素(TSH)释放[1]。

• CAS号：122018-91-1
• 分子式：C₅₄H₇₅N₁₁O₁₈S
• 分子量：1198.301
• 类别：内分泌

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：1696.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：979.6±34.3 °C

KB-141

KB-141(KB141)是一种有效的选择性甲状腺激素受体TRβ激动剂(IC50=1.1 nM),与hTRβ结合的亲和力比hTRα高14倍；选择性降低血浆胆固醇水平,也增加全身氧消耗(MVO2)在小鼠和大鼠中。

• CAS号：219691-94-8
• 分子式：C₁₇H₁₆Cl₂O₄
• 分子量：355.212
• 类别：癌症

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：464.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：234.9±28.7 °C

(D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine)

(D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) 是一种有效的竞争性甲状旁腺激素 (PTH) 拮抗剂,在牛肾皮质膜中的 Ki 值为 69 nM。(D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) 可用于生长发育调节。

• CAS号：118102-98-0
• 分子式：C₁₆₅H₂₅₁N₄₉O₄₀S₂
• 分子量：3625.2
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[2-丁基-3-[4-[3-(丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基]-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺盐酸盐

决奈达隆的主要代谢物盐酸去甲替龙(SR35021)是一种选择性甲状腺激素受体α1(TRα1)抑制剂。盐酸去甲替龙分别抑制T3与TRα1和TRβ1的结合77%和25%。盐酸德布曲隆可用于心律失常的研究[1]。

• CAS号：197431-02-0
• 分子式：C₂₇H₃₇ClN₂O₅S
• 分子量：537.11100
• 类别：心血管疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A