大麻素受体

大麻素受体目前分为三组：中心（CB1），外周（CB2）和GPR55，它们都是G蛋白偶联的。 CB1受体主要位于中枢和周围神经末梢。 CB2受体主要在非神经元组织中表达，特别是免疫细胞，其中它们调节细胞因子释放和细胞迁移。最近的报道表明CB2受体也可能在CNS中表达。 GPR55受体是非CB1 / CB2受体，其对内源，植物和合成大麻素表现出亲和力。已经发现了大麻素受体的内源性配体，包括anandamide和2-花生四烯酰甘油。

Vicasinabin

维卡西那宾是大麻素受体2(CB2)的有效激动剂。维卡西那宾有潜力研究人类疾病,包括慢性疼痛、动脉粥样硬化、骨量调节、神经炎症和其他相关疾病(摘自专利US2013011626A1)[1]。

• CAS号：1433361-02-4
• 分子式：C₁₅H₂₂N₁₀O
• 分子量：358.40
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB1/2 agonist 4

CB1/2激动剂4(化合物24)是完全CB1激动剂和CB2部分激动剂,EC50值分别为15.09nM和1.16nM。CB1/2激动剂4(化合物24)具有显著的抗伤害活性,还可以激活大麻素和TRPV1受体,IC50和EC50分别为0.8μM和0.12μM[1]。

• CAS号：2772949-38-7
• 分子式：C₂₇H₄₅NO₃
• 分子量：431.65
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮

BML-190(IMMA)是CB2受体的配体,对CB2和CB1受体的Ki分别为435 nM和> 2 μM。

• CAS号：2854-32-2
• 分子式：C₂₃H₂₃ClN₂O₄
• 分子量：426.893
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：586.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：308.6±30.1 °C

盐酸利莫那班

Rimonabant hydrochloride是一种大麻素受体 (CB) 拮抗剂,选择性地与 CB1 结合,Ki 为2 nM。

• CAS号：158681-13-1
• 分子式：C₂₂H₂₂Cl₄N₄O
• 分子量：500.248
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：627.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：230-240ºC
• 闪点：333.3ºC

APD 371

APD 371 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂,其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。

• CAS号：1268881-20-4
• 分子式：C₁₈H₂₃N₅O₃
• 分子量：357.41
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

孕烯醇酮硫酸钠盐

Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。

• CAS号：1852-38-6
• 分子式：C₂₁H₃₁NaO₅S
• 分子量：418.52300
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：192ºC(lit.)
• 闪点：N/A

LEI-101

LEI-101 是有效的、选择性的、具有口服活性的大麻素 CB2 受体的激动剂,其对 hCB2 的 pEC50 值为 8,对 hERG 的 pKi 值小于 4。LEI-101 与 CB2 受体的结合能力比 CB1 强100 倍。

• CAS号：2250025-91-1
• 分子式：C₂₃H₂₆ClFN₄O₄S
• 分子量：508.99
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MDA 19

MDA 19是人CB2受体激动剂,Ki为43.3 nM。

• CAS号：1048973-47-2
• 分子式：C₂₁H₂₃N₃O₂
• 分子量：349.426
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

花生四希酸乙醇胺

Anandamide 是一种中枢神经系统的免疫调节剂,不仅通过大麻素受体 (CB1 和 CB2) 且通过其他靶点 (如 GPR18/GPR55) 起作用。

• CAS号：94421-68-8
• 分子式：C₂₂H₃₇NO₂
• 分子量：347.535
• 类别：大麻素受体

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：522.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：269.7±30.1 °C

SR144528

SR144528 是一个有效且选择性的 CB2 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.6 nM。

• CAS号：192703-06-3
• 分子式：C₂₉H₃₄ClN₃O
• 分子量：476.053
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：627.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：333.4±31.5 °C

[6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮

6-Iodopravadoline (AM630) 是一种选择性的 CB2 拮抗剂,Ki 值为 31.2 nM,对其选择性是对 CB1 受体的 165 倍。

• CAS号：164178-33-0
• 分子式：C₂₃H₂₅IN₂O₃
• 分子量：504.361
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：605.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：320.3±31.5 °C

JD-5037

JD-5037是CB1R有效拮抗剂,IC50 值为 1.5 nM。

• CAS号：1392116-14-1
• 分子式：C₂₇H₂₇Cl₂N₅O₃S
• 分子量：572.506
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：731.3±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：396.1±35.7 °C

Psncbam-1

PSNCBAM-1是一种选择性CB1受体变构拮抗剂,其EC50为0.1μM。PSNCBAM-1可用于肥胖研究[1]。

• CAS号：877202-74-9
• 分子式：C₂₂H₂₁ClN₄O
• 分子量：392.88100
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：521.5±50.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

乙酸表无羁萜酯

Epifriedelanol acetate (Compound Ⅲc)是一种天然产物。 Epifriedelanolacetate可以从 Pachysandra terminalis Sieb中分离出来。

• CAS号：2259-07-6
• 分子式：C₃₂H₅₄O₂
• 分子量：470.770
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：461.9±13.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：264.4±7.4 °C

2-Arachidonoylglycerol-d11

2-花生四烯酸甘油-d11是氘标记的2-花生二烯酸甘油。2-花生四烯酸甘油是中枢神经系统中的第二种内源性大麻素配体[1]。

• CAS号：2260670-54-8
• 分子式：C₂₃H₂₇D₁₁O₄
• 分子量：389.61
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

hBChE-IN-2

hBChE-IN-2(化合物15d)是丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂(IC50为0.62μM)和大麻素受体2(CB2R)激动剂。hBChE-IN-2具有神经保护活性[1]。

• CAS号：2923366-36-1
• 分子式：C₂₇H₃₆N₄O₃
• 分子量：464.60
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲氧醉椒素

Yangonin 对人重组大麻素 CB1 受体具有高的亲和力,IC50 和 Ki 分别为 1.79±0.53 μM 和 0.72±0.21 μM。

• CAS号：500-62-9
• 分子式：C₁₅H₁₄O₄
• 分子量：258.269
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：487.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：155-157ºC
• 闪点：219.7±28.8 °C

利莫纳班

Rimonabant(SR141716)是中心CB1受体反向激动剂,Ki为1.8 nM。

• CAS号：168273-06-1
• 分子式：C₂₂H₂₁Cl₃N₄O
• 分子量：463.787
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：627.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：230-240ºC
• 闪点：333.3ºC

CB1R Allosteric modulator 4

CB1R变构调节剂4是一种具有良好生物活性的1型大麻素(CB1R)的正变构调制器。CB1R变构调节剂4抑制cAMP的生成,并在β-arrestin-2招募方面表现出强大的活性[1]。

• CAS号：2633686-53-8
• 分子式：C₂₀H₁₇N₃O₂S
• 分子量：363.43
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BAY 38-7271

BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB1/CB2 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 作用的 Ki 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。

• CAS号：212188-60-8
• 分子式：C₂₀H₂₁F₃O₅S
• 分子量：430.43800
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.351 g/cm3
• 沸点：527.206ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：272.645ºC

N-(3-氨基甲基-吡啶)-5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-羧酰胺

MJ15是一种有效的选择性CB1受体拮抗剂,大鼠CB1受体的Ki为27.2μm,IC50为118.9μm。MJ15在肥胖和高脂血症模型中表现出效力。MJ15抑制饮食诱导肥胖大鼠和小鼠的食物摄入和体重增加[1]。

• CAS号：944154-76-1
• 分子式：C₂₃H₁₇Cl₃N₄O
• 分子量：471.76600
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺

GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50 值为63 nM。

• CAS号：666260-75-9
• 分子式：C₁₈H₁₇Cl₂F₃N₄O₂
• 分子量：449.254
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PGN36

PGN36(化合物18)是一种选择性大麻素CB2受体(CB2R)拮抗剂,Ki为0.09µM【1】。

• CAS号：1564253-75-3
• 分子式：C₂₁H₂₃N₃O₃
• 分子量：365.43
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NESS0327

NESS 0327是一种大麻素拮抗剂,对大麻素CB1受体具有高选择性。NESS 0327对CB1受体的选择性超过60000倍[1]。

• CAS号：494844-07-4
• 分子式：C₂₄H₂₃Cl₃N₄O
• 分子量：489.825
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB2R agonist 1

CB2R激动剂1是大麻素受体亚型2(CB2R)的选择性配体,EC50值为0.56µM。CB2R激动剂1分别对人CB2R和CB1R具有高亲和力和优异的选择性。CB2R激动剂1调节促炎细胞因子和抗炎细胞因子的产生,并发挥免疫调节作用[1]。

• CAS号：1817633-49-0
• 分子式：C₂₂H₃₂N₂O
• 分子量：340.50
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-N-(1-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺

NIDA-41020是一种有效的选择性大麻素受体1(CB1)拮抗剂,Ki为4.1nM。NIDA-41020被设计为一种潜在的放射性配体,用于正电子发射断层扫描(PET)[1]。

• CAS号：502486-89-7
• 分子式：C₂₃H₂₄Cl₂N₄O₂
• 分子量：459.36800
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pirnabine

吡那滨是一种大麻素受体配体。皮尔纳滨可用于青光眼的研究[1]。

• CAS号：19825-63-9
• 分子式：C₁₉H₂₄O₃
• 分子量：300.39200
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB2 receptor agonist 2

CB2受体激动剂2是CB2(大麻素2型)受体的有效和选择性激动剂,Ki为8.5 nM。CB2受体激动剂2对CB2具有高亲和力和选择性[1]。

• CAS号：1314230-75-5
• 分子式：C₃₀H₃₆N₂O₄
• 分子量：488.618
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：674.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：361.5±31.5 °C

甲磺酸西地那非

WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。

• CAS号：131543-23-2
• 分子式：C₂₈H₃₀N₂O₆S
• 分子量：522.613
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：627.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：333.4ºC

Leelamine hydrochloride

Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂,也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂,不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。

• CAS号：16496-99-4
• 分子式：C₂₀H₃₂ClN
• 分子量：321.928
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A