RS 504393 是一种选择性的 CCR2 拮抗剂,作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体,IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。
SB-328437是一种有效、选择性的非肽CCR3拮抗剂,IC50为4.5 nM[1]。
CCR2 antagonist 4 hydrochloride (Teijin compound 1 hydrochloride) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 hydrochloride 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用,其 IC50 为 24 nM。
CCR1 antagonist 8 (compound 19n) 是第三类氮杂唑系列化合物,是 CCR1 的临床候选拮抗剂,其 IC50 值为 1.8 nM。
R243是一种有效的小分子CCR8拮抗剂,可抑制CCR8信号传导和趋化性,抑制CCL1诱导的Ca2+通量和CCL1驱动的腹膜巨噬细胞在0.2μM时聚集；减弱TNF-α,IL-6的分泌,最引人注目的是IL-10来自WT PMφ(腹膜巨噬细胞),但不是BMMφ(骨髓来源的巨噬细胞)；显示LPS处理后抑制的c-JNK活性和NF-κB信号传导,抑制LPS诱导的细胞因子分泌；减弱CCR8-/-小鼠体内腹膜粘连,也可预防半抗原诱导的结肠炎。
BAY-3153是一种选择性CCR1(C-C基序趋化因子受体1)拮抗剂(人IC50=3 nM；大鼠IC50=11 nM；小鼠IC50=81 nM)[1]。
MR2938是一种强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50为5.04μM。MR2938对NO的产生也有明显的抑制作用(IC50＝3.29μM)。MR2938通过阻断MAPK/JNK和NF-κB信号通路抑制神经炎症。MR2938可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
MLN3126(MLN 3126,MLN-3126)是一种有效的,选择性的口服CCR9拮抗剂,IC50为6.3 nM(CCL25诱导的钙动员)；对其他12种趋化因子受体(CCR1,-2b,-4)没有显着的拮抗活性,-6,-7,-8,-10,CX3CR1,CXCR1,-2,-3和-4)在10μM；剂量依赖性地抑制CCL25诱导的小鼠胸腺细胞趋化性(IC90=1.8uM)；改善T细胞介导的小鼠结肠炎模型中的炎症。其他指示阶段1已停止
ZK756326 dihydrochloride 是一种非肽趋化因子受体激动剂,作用于 CC 趋化因子受体 CCR8。
CCX140是一种有效的CCR2拮抗剂。
CCR5拮抗剂2(化合物25)是具有8.34nM的IC50的CCR5拮抗药。CCR5拮抗剂2显示广谱抗HIV-1活性[1]。
CCR6拮抗剂1是抑制CCL20/CCR6轴的CCR6抑制剂。CCR6拮抗剂1可用于研究自身免疫介导的炎症性疾病,如炎症性肠病[1]。
J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂,对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM),还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2,CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。
RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,IC50 值为 360 nM,对 CCR1 无作用。
PF-04634817是一种有效的,口服生物可利用的CCR2和CCR5趋化因子受体拮抗剂,用于治疗糖尿病肾病和糖尿病性黄斑水肿。其他指示第2阶段已停止
CCR1抑制剂19e是一种新型有效的选择性CCR1拮抗剂,IC50为6.8nM,抑制THP-1细胞中CCR1的趋化性,IC50为28nM。
CCR5拮抗剂3(化合物26)是IC50为15.90nM的CCR5拮抗药。CCR5拮抗剂3显示广谱抗HIV-1活性[1]。
SB-649701是一种有效的人CCR8拮抗剂,pIC50为7.7。AZ084可用于哮喘的研究[1]。
TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
Cenicriviroc 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。
Maraviroc-d6(UK-427857-d6)是氘标记的Maraviroc。Maraviroc(UK-427857)是一种选择性CCR5拮抗剂,具有抗人类艾滋病毒的活性[1][2]。