CCR

CCR（趋化因子受体）是在某些细胞表面发现的细胞因子受体，其与一种称为趋化因子的细胞因子相互作用。在哺乳动物中描述了19种不同的趋化因子受体。每个都具有7-跨膜（7TM）结构并与G蛋白偶联以在细胞内进行信号转导，使其成为G蛋白偶联受体的大蛋白家族的成员。在与其特异性趋化因子配体相互作用后，趋化因子受体触发细胞内钙离子（Ca2 +）离子（钙信号传导）。这导致细胞反应，包括称为趋化性的过程的开始，其将细胞运送到生物体内的期望位置。趋化因子受体分为不同的家族，CXC趋化因子受体，CC趋化因子受体，CX3C趋化因子受体和XC趋化因子受体，它们对应于它们结合的4种不同的趋化因子亚家族。特异性趋化因子受体为HIV进入细胞提供了门户，其他趋化因子则导致炎症性疾病和癌症。

ML604086

ML604086 是一种选择性的 CCR8 抑制剂,抑制循环T细胞上 CCL1 与 CCR8 结合。ML604086 抑制 CCL1 介导的趋化作用,增加细胞内 Ca2+浓度。

• CAS号：850330-18-6
• 分子式：C₂₇H₃₂N₄O₄S
• 分子量：508.63
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK-0812琥珀酸盐

MK-0812 Succinate 是一种有效的选择性的 CCR2 拮抗剂,作用于人单核细胞,对 CCR2 具有高亲和力。

• CAS号：851916-42-2
• 分子式：C₂₈H₄₀F₃N₃O₇
• 分子量：587.63
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YM022

YM022 是一种高效,选择性和口服活性胃泌素/胆囊收缩素(CCK)-B 受体 (CCK-BR) 拮抗剂。 YM022 显示CCK-B 和 CCK-A 受体的 Ki 值分别为 68 pM 和 63 nM。 YM022 在体内可以抑制胃泌素诱导的胃酸分泌和组氨酸脱羧酶的活化。

• CAS号：145084-28-2
• 分子式：C₃₂H₂₈N₄O₃
• 分子量：516.59000
• 类别：CCR

• 密度：1.23g/cm3
• 沸点：735.4ºC at 760mmHg
• 熔点：187-190 °C
• 闪点：398.6ºC

Mogamulizumab

Mogamulizumab(KW-0761)是一种去羧化的人源化重组抗CCR4单克隆抗体(MAb)。莫加穆利珠单抗可以通过抗体依赖性细胞毒性(ADCC)消除肿瘤细胞。莫加穆利珠单抗可用于癌症、成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATLL)、皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)[1][2][3]的研究。

• CAS号：1159266-37-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CCR7 Ligand 1

CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体,也是有效的 CCR7 拮抗剂,Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体,可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合,IC50 为 7.3 μM。

• CAS号：681514-83-0
• 分子式：C₂₂H₂₉N₅O₅S
• 分子量：475.56
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AZD2098

AZD2098 是 CCR4 的有效抑制剂,可用于治疗哮喘研究。

• CAS号：566203-88-1
• 分子式：C₁₁H₉Cl₂N₃O₃S
• 分子量：334.178
• 类别：CCR

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：489.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：249.7±31.5 °C

7,4'-二羟基黄酮

7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 7,4'-二羟基黄酮是从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离的类黄酮,eotaxin/CCL11 抑制剂,抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。

• CAS号：2196-14-7
• 分子式：C₁₅H₁₀O₄
• 分子量：254.238
• 类别：CCR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：512.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：324-325ºC
• 闪点：201.2±23.6 °C

C-021

C-021是一种有效的CC趋化因子受体-4(CCR4)拮抗剂。C-021在IC50分别为140 nM和39 nM的人和小鼠中有效抑制功能性趋化性。C-021有效阻止人CCL22衍生的[35S]GTPγS与IC50为18 nM的受体结合[1]。

• CAS号：864289-85-0
• 分子式：C₂₇H₄₁N₅O₂
• 分子量：467.65
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JNJ-27141491

JNJ-27141491是一种选择性、非竞争性和口服活性的人CCR2功能性拮抗剂[1]。

• CAS号：871313-59-6
• 分子式：C₁₇H₁₅F₂N₃O₃S
• 分子量：379.381
• 类别：CCR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：501.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：257.3±32.9 °C

PF-04634817

PF-0463481,可口服的 CCR2/5 双重拮抗剂,与玻璃体内治疗相比,具有良好的眼部安全性。PF-0463481 安全且耐受性良好,正在开发用于治疗糖尿病肾病。

• CAS号：1228111-63-4
• 分子式：C₂₅H₃₆F₃N₅O₃
• 分子量：511.58
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6-甲基-1,1'-[2-(5-甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基]-螺[4H-3-1,1-苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮

RS 504393 是一种选择性的 CCR2 拮抗剂,作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体,IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。

• CAS号：300816-15-3
• 分子式：C₂₅H₂₇N₃O₃
• 分子量：417.500
• 类别：CCR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CCR2 antagonist 4 hydrochloride

CCR2 antagonist 4 hydrochloride (Teijin compound 1 hydrochloride) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 hydrochloride 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用,其 IC50 为 24 nM。

• CAS号：1313730-14-1
• 分子式：C₂₁H₂₂Cl₂F₃N₃O₂
• 分子量：476.319
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CCR1拮抗剂8

CCR1 antagonist 8 (compound 19n) 是第三类氮杂唑系列化合物,是 CCR1 的临床候选拮抗剂,其 IC50 值为 1.8 nM。

• CAS号：1295298-26-8
• 分子式：C₂₂H₁₈FN₅O₃S
• 分子量：451.47
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

R243

R243是一种有效的小分子CCR8拮抗剂,可抑制CCR8信号传导和趋化性,抑制CCL1诱导的Ca2+通量和CCL1驱动的腹膜巨噬细胞在0.2μM时聚集；减弱TNF-α,IL-6的分泌,最引人注目的是IL-10来自WT PMφ(腹膜巨噬细胞),但不是BMMφ(骨髓来源的巨噬细胞)；显示LPS处理后抑制的c-JNK活性和NF-κB信号传导,抑制LPS诱导的细胞因子分泌；减弱CCR8-/-小鼠体内腹膜粘连,也可预防半抗原诱导的结肠炎。

• CAS号：688352-84-3
• 分子式：C₂₁H₂₇NO₄
• 分子量：357.45
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MLN3126

MLN3126(MLN 3126,MLN-3126)是一种有效的,选择性的口服CCR9拮抗剂,IC50为6.3 nM(CCL25诱导的钙动员)；对其他12种趋化因子受体(CCR1,-2b,-4)没有显着的拮抗活性,-6,-7,-8,-10,CX3CR1,CXCR1,-2,-3和-4)在10μM；剂量依赖性地抑制CCL25诱导的小鼠胸腺细胞趋化性(IC90=1.8uM)；改善T细胞介导的小鼠结肠炎模型中的炎症。其他指示阶段1已停止

• CAS号：628300-71-0
• 分子式：C₂₁H₁₉ClN₂O₅S
• 分子量：446.902
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-Benzofurancarboxamide,3-methyl-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-(9CI)

CCR6拮抗剂1是抑制CCL20/CCR6轴的CCR6抑制剂。CCR6拮抗剂1可用于研究自身免疫介导的炎症性疾病,如炎症性肠病[1]。

• CAS号：588674-64-0
• 分子式：C₁₇H₁₂F₃NO₂
• 分子量：319.278
• 类别：CCR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：345.9±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：163.0±27.9 °C

J-113863

J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂,对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM),还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2,CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。

• CAS号：353791-85-2
• 分子式：C₃₀H₃₇Cl₂IN₂O₂
• 分子量：655.43700
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RS102895盐酸盐

RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,IC50 值为 360 nM,对 CCR1 无作用。

• CAS号：1173022-16-6
• 分子式：C₂₁H₂₂ClF₃N₂O₂
• 分子量：426.86
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-04634817 succinate

PF-04634817是一种有效的,口服生物可利用的CCR2和CCR5趋化因子受体拮抗剂,用于治疗糖尿病肾病和糖尿病性黄斑水肿。其他指示第2阶段已停止

• CAS号：2140301-98-8
• 分子式：C₂₅H₃₆F₃N₅O₃·C₄H₆O₄
• 分子量：629.67
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CCR1 inhibitor 19e

CCR1抑制剂19e是一种新型有效的选择性CCR1拮抗剂,IC50为6.8nM,抑制THP-1细胞中CCR1的趋化性,IC50为28nM。

• CAS号：1220026-26-5
• 分子式：C₂₀H₁₆FN₅O₃S
• 分子量：425.438
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cenicriviroc Mesylate

Cenicriviroc 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。

• CAS号：497223-28-6
• 分子式：C₄₂H₅₆N₄O₇S₂
• 分子量：793.047
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A